专利名称：人参皂苷Rh2脂肪酸双酯的制备方法及其医药用途的制作方法本发明所涉及制备的化合物为人参皂苷Rh2的脂肪酸酯类物质，其先导化合物人参皂苷Rh2是日本学者1983年首次在红参中分离得到，它属原人参二醇组皂苷，20位碳原子显手性。人参皂苷Rh2同时是人参皂苷RgdA—个配糖基的次级苷，是Rg3体内的最主要代谢产物。人参阜苷Rg3已被开发成中药一类抗癌新药参一胶囊成功上市，但药代动力学研究发现Rg3的口服生物利用度小于3%，提示Rg3有可能在体内生物转化成代谢物产生抗肿瘤药效。对Rh2的药理研究发现它确实呈现出显著的抑制癌细胞的增殖和诱导凋亡的作用，甚至部分作用强于Rg3，并且药代动力学研究发现Rh2的口服生物利用度明显优于Rg3, 约为16%。因此，开发研究人参皂苷Rh2成为一条合理的现代化中药新药开发思路。人参皂苷口服后，二醇组皂苷经过肠道代谢后生成M1, M1经过血液循环进入肝脏， 在肝脏中代谢为脂肪酸酯EM1，现代药理学研究表明，EM1在集体代谢后的主要抗肿瘤活性形式，肠内菌代谢产物可以直接发挥抗癌作用。人参皂苷Rh2和人参皂苷M1是同分异构体， 同时是人参皂苷Rg3的主要代谢产物，我们推测人参皂苷Rh2亦会经过肝脏代谢生成脂肪酸酯类物质，本研究小组经过研究发现人参皂苷Rh2脂肪酸双酯类化合物具有很强的抗肿瘤作用。经检索未见上述人工合成产物的文献报道。
本发明提供一种具有药用价值的人参皂苷Rh2脂肪酸双酯类化合物。本发明提供了人参皂苷Rh2脂肪酸双酯的合成方法，适用于工业化生产，产量高， 杂质少，底物反应完全。本发明进一步提供了以该化合物为活性成分的药物组合物，用于抗癌研究。本发明用人参皂苷Rh2脂肪酸双酯类衍生物，经过体内外相结合的药理活性筛选， 对于肺癌，肝癌，胃癌，结肠癌，前列腺癌，胶质瘤，喉癌，食管癌等多种癌症有效。采用本发明所制备得到的化合物具有以下结构式本发明公开一种人参皂苷Rh2脂肪酸双酯类化合物。所制的化合物具有以下结构式，其中，R为C4-C22的脂肪酸酰基。同时提供了人参皂苷Rh2双酯类化合物的合成方法，以该化合物为活性成分的药物组合物，以及本发明化合物和药物组合物在制备抗癌药物中的应用。