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具有抗微生物活性的酮内酯类化合物制作方法

  • 专利名称
    具有抗微生物活性的酮内酯类化合物制作方法
  • 发明者
    B·K·特瑞范迪, M·V·帕特尔
  • 公开日
    2012年5月16日
  • 申请日期
    2010年5月26日
  • 优先权日
    2009年5月27日
  • 申请人
    沃克哈特研究中心
  • 文档编号
    A61P31/04GK102459296SQ201080023594
  • 关键字
  • 权利要求
    1.式-I的酮内酯类化合物和其药学上可接受的盐2.如权利要求1所述的酮内酯类化合物,包括(115,21幻-3-脱克拉定糖基-11,12-双脱氧-6-0-甲基_3_氧代-12,11-{氧羰基-[E-氨基42-(吡啶-2-基)-1,3,4_噻二唑-5-基-甲基)氧代-亚氨基-亚甲基]}-红霉素A;和(115,21幻-3-脱克拉定糖基-11,12-双脱氧-6-0-甲基-3-氧代-12,11-{氧羰基-[E-氨基42-(嘧啶-2-基)-1,3,4_噻二唑-5-基-甲基)氧代-亚氨基-亚甲基]}_红霉素A3.—种药物组合物,其包含治疗有效量的权利要求1所述的式-I化合物或其药学上可接受的盐,以及药学上可接受的载体、赋形剂或者稀释剂4.一种药物组合物,其包含治疗有效量的权利要求2所述的化合物,以及药学上可接受的载体、赋形剂或者稀释剂5.一种治疗或者预防微生物感染的方法,其包括给予需要的病人治疗有效量的权利要求1所述的式-I化合物6.一种治疗或者预防微生物感染的方法,包括给予需要的病人治疗有效量的权利要求 2所述的式-I化合物7.一种治疗或者预防微生物感染的方法,包括给予需要的病人治疗有效量的权利要求 3所述的组合物8.一种治疗或者预防微生物感染的方法,包括给予需要的病人治疗有效量的权利要求 4所述的组合物
  • 技术领域
    本发明涉及具有抗微生物活性的式I所示的酮内酯类(kotolide)化合物及其药学上可接受的盐本发明还提供了包含本发明化合物的药物组合物和利用本发明的化合物治疗或预防微生物感染的方法
  • 背景技术
  • 专利详情
  • 全文pdf
  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
专利名称:具有抗微生物活性的酮内酯类化合物的制作方法酮内酯类化合物是一类众所周知的抗微生物化合物,是半合成的14-元环大环内酯的衍生物,其特点是大环内酯环上3-位的L-克拉定糖(cladinose)片段被酮基所取代。 泰利霉素和喹红霉素是酮内酯类化合物的代表。美国专利5,635,485 和 Bioorg. Med. Chem. Lett. 1999,9 (21),3075-3080 记载了泰利霉素。在PCT申请WO 98/09978和J.Med. Chem. 2000,43,1045中公开了另一个酮内酯类喹红霉素(ABT 773)和其他酮内酯类化合物。美国专利6,900, 183描述内酯环上C_21位被氰基或者氨基衍生物所取代的11, 12-γ 内酯酮内酯。专利申请如 U. S. 2004/0077557 和 PCT 公开 WO 02/16380, WO 03/42228, WO 03/072588以及WO 04/16634记载了 11,12-位γ内酯酮内酯。我们的共同待批PCT申请WO 08/023248描述了若干个大环内酯类和酮内酯类化合物。在侧链上具有噻二唑杂芳基的本发明的酮内酯类化合物是有用的抗微生物剂。本发明的化合物对革兰氏阳性菌包括对大环内酯及酮内酯的耐药菌株具有意料不到的优良的抗菌效力。值得一提的是,本发明的化合物对治疗耐药性微生物感染具有特别良好的口服疗效。发明概述本发明涉及式I的酮内酯类化合物,或其药学上可接受的盐本发明涉及具有抗微生物活性的式I所示的酮内酯类化合物及其药学上可接受的盐。本发明还提供了包含本发明化合物的药物组合物和利用本发明的化合物治疗或预防微生物感染的方法。
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