聚合物、光响应胶束、光响应载药胶束及其制备方法_蔡林涛专利（响应,胶束,载药胶）-早鸽网

聚合物、光响应胶束、光响应载药胶束及其制备方法

专利名称

聚合物、光响应胶束、光响应载药胶束及其制备方法
发明者

蔡林涛, 潘正银, 李文军
公开日

2014年7月30日
申请日期

2014年4月30日
优先权日

2014年4月30日
申请人

深圳先进技术研究院
文档编号

A61K9/107GK103951766SQ201410182216
关键字

响应胶束载药胶聚合物
权利要求

1.一种聚合物，其特征在于，具有式(I )所示的结构 2.根据权利要求1所述的聚合物，其特征在于，0.3 ^ z/(y+z) ^ 0.83.—种如权利要求1所述的聚合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤 (1)采用己二酰肼在酸性水溶液中对透明质酸进行化学修饰，得到具有式(II)结构的透明质酸接枝己二酰肼聚合物 4.根据权利要求3所述的聚合物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述采用己二酰肼在酸性水溶液中对透明质酸进行化学修饰的方法如下将所述己二酰肼加入透明质酸的水溶液中后，将水溶液的PH值调至4.5~4.8，加入缩合剂，保持pH值为4.5~4.8，使得所述己二酰肼与透明质酸进行缩合反应所述透明质酸中的羧基与己二酰肼、缩合剂的摩尔比为1 (4~6) (0.4~0.6);所述缩合剂为碳二亚胺5.根据权利要求3所述的聚合物的制备方法，其特征在于，步骤(3)中所述透明质酸接枝己二酰肼聚合物与所述羧基被活化后的邻硝基苄醇衍生物的质量比为1 (I~5)6.一种光响应胶束，其特征在于，包括具有式(I )结构的聚合物和去离子水 7.根据权利要求6所述的光响应胶束,其特征在于,所述聚合物的浓度为0.08mg/mL~5mg/mL8.一种光响应载药胶束，其特征在于，包括包括具有式(I )结构的聚合物、药物纳米粒子和去离子水 9.根据权利要求8所述的光响应载药胶束，其特征在于，所述药物纳米粒子为疏水性抗癌药物，所述疏水性抗癌药物为阿霉素、紫杉醇、喜树碱、二氢卟吩和吲哚菁绿中的至少一种10.根据权利要求9所述的光响应载药胶束，其特征在于，所述聚合物与所述疏水性抗癌药物的质量比为I (0.05~0.2)11.权利要求8~10任意一项所述的光响应载药胶束的制备方法,其特征在于,包括以下步骤将具有式(I)结构的聚合物和药物纳米粒子溶解于溶剂中，得到混合溶液 12.根据权利要求11所述的光响应载药胶束的制备方法，其特征在于，所述药物纳米粒子为疏水性抗癌药物，所述疏水性抗癌药物为阿霉素、紫杉醇、喜树碱、二氢卟吩和吲哚菁绿中的至少一种；当所述药物纳米粒子为阿霉素时，先将具有式(I)结构的聚合物和盐酸阿霉素溶解于溶剂中，再向其中加入三乙胺搅拌反应得到混合溶液，其中加入的盐酸阿霉素与三乙胺的摩尔比为13
技术领域

[0001]本发明属于纳米医学领域，尤其涉及一种聚合物、光响应胶束、光响应载药胶束及其制备方法
专利摘要

本发明提供了一种具有式(Ⅰ)结构的聚合物其中，n为聚合度，n为25～500之间的整数；x，y，z为相对摩尔数，0.5≤x/(x+y+z)＜1，0.1≤z/(y+z)≤1。所述聚合物包括透明质酸亲水性主链和疏水性邻硝基苄醇衍生物接枝链段。所述聚合物在水溶液中可形成疏水链段在内、亲水链段在外的胶束，用作药物载体时可将药物包裹在疏水链段内实现药物的缓释。在所述聚合物中，透明质酸具有主动靶向作用，邻硝基苄醇衍生物链段具有光敏感性，作为药物载体时可对外界光刺激做出响应，实现药物的缓慢释放。本发明还提供了所述聚合物，光响应性胶束及其载药胶束的制备方法，在医学临床方面具有广阔的应用前景。
发明内容
专利说明

聚合物、光响应胶束、光响应载药胶束及其制备方法

专利详情
全文pdf
权力要求
说明书
法律状态

聚合物、光响应胶束、光响应载药胶束及其制备方法[0002]随着纳米生物技术的发展，智能响应型的纳米载药胶束越来越受到人们的重视，智能响应型的纳米载药胶束作为一种新型药物载体已经广泛应用到靶向载药领域，并且具有较好的发展前景。智能响应型的纳米载药胶束将药物选择性传递到特定的靶点后，被化学信号、温度、pH、光刺激等“触发器”激发后，能响应性地释放被负载药物，这种纳米载体可分为主动靶向传递系统和被动靶向传递系统；其中，主动靶向传递系统因其靶向性较强、毒副作用小等优点，越来越受到医药界的重视。[0003]透明质酸(hyaluronic acid hyalumnan, HA)是一种高分子聚合物，是由单位D-葡萄糖醛酸及N-乙酰葡糖胺组成的高级直链粘多糖，具有水溶性好，生物可降解，生物相容性好，无毒，无免疫原性，容易进行化学修饰等诸多优势，目前研究采用高分子量透明质酸作为主动靶向因子，与肿瘤细胞表面过表达的CD44受体特异性结合，介导药物入胞，在细胞内释放药物。[0004]目前应用较为广泛的智能响应型的纳米载药胶束为pH敏感型和氧化还原敏感型，这两种载药胶束都能在特定的位置和时间快速的释放内容物，但是PH和氧化还原敏感型药物输送系统(DDS)需要特定的化学环境，而这种化学环境分为两种，一种是生物体自身能够提供的环境，这种情况下可控性较低，而另一种则需要通过外部的调节来实现，这种外部的侵入势必要涉及到生物相容性，生物可降解性和生物毒性等问题。[0005]因此，研究一种生物相容性好、安全无毒、靶向递送的纳米载药胶束，对于医学临床应用至关重要。
[0006]为了解决上述问题，本发明提供了一种聚合物、光响应胶束、光响应载药胶束及其制备方法，本发明提供的光响应胶束的生物相容性好、可生物降解、光响应靶向递送，适用于医学临床方面。[0007]第一方面，本发明提供了一种聚合物，所述聚合物具有式(I )所示的结构:
[0008]

查看更多专利详情

下载专利文献

下载专利