一种水溶性卟啉类光敏剂及其制备方法[0002]卟啉类化合物是所有生物体维持生物活性所必需的物质。其分子中包含一个高度共轭的杂原子大环,还可能带有亚铁或镁等中心金属原子。22 Π电子体系的存在使它们产生长波吸收。因此,卟啉引起了世界各国研究人员的重视以期将其应用于医用光敏剂。卟啉因为其自身的特殊结构而具有特殊的性能即与肿瘤细胞有特殊的亲和力,它可以在癌细胞附近大量富集,在医学研究中可用于癌症的检测和治疗。卟啉用于癌细胞检测是因为卟啉可以富集在癌细胞上,因其荧光和电子吸收功能,可以准确检测出癌细胞的大小和具体位置。卟啉之所以具有抗癌能力,是因为其作为一种独特的光敏剂所具有的光动力诱导效应,即卟啉可以选择性的在肿瘤细胞上富集,当使用一定波长的光照射肿瘤区时,卟啉作为光敏剂会诱发生物组织附近产生具有活性的单线态氧(O2),这些单线态氧会与生物分子中对氧化作用敏感的基团相互作用,导致肿瘤细胞因氧化失活死亡以达到治疗的目的。光动力学诊断与治疗是利用一些光敏药物可以优先富集于肿瘤部位,通过适当波长的光照射光敏药物,利用光敏药物的光动力反应对肿瘤进行诊断和治疗。通过检测光敏剂产生的荧光可检测肉眼无法观测到的早期癌或癌前病变,具有无创、快速、客观、可记录、可重复等特点,并可通过特征性荧光指示肿瘤的浸润程度,进行肿瘤的定位诊断,使对肿瘤的治疗更彻底。光动力学治疗具有抗瘤谱广、适应症广、可多次重复治疗、能选择性杀伤肿瘤细胞,较大限度地保留正常器官和组织的功能;与化疗和放疗联合使用有一定的协同作用、光动力学疗法与手术联合使用,能缩小手术范围和减少术后复发等优点。然而光动力学诊断与治疗目前使用的光敏剂主要是一些卟啉类化合物,目前临床使用的光敏剂主要存在以下问题:光敏剂荧光信号不够稳定,强度不强;肿瘤组织的选择性摄取不太高,导致光敏剂在皮肤等其它正常组织中的存在,甚至在暗光下也发生光化反应;另一方面大多数水溶性不好,静脉注射后血液中药物浓度的波动常常不可避免。
[0003]本发明是要解决现有卟啉类光敏剂水溶性差的问题,而提供一种水溶性卟啉类光敏剂及其制备方法。[0004]本发明一种水溶性卟啉类光敏剂的化学名称为meso-四-(3_羟基_2_甲基-5-[(磷酰氧基)甲基]-4-吡啶基)卟啉,其分子结构式为:[0005]
一种水溶性卟啉类光敏剂及其制备方法
- 专利详情
- 全文pdf
- 权力要求
- 说明书
- 法律状态
查看更多专利详情
下载专利文献
下载专利
同类推荐
您可能感兴趣的专利
-
陈凯, 陈树德林育忠李明照埃胡德·马罗姆, 迈克尔·米治里特斯基I·基拉伊
专利相关信息
-
迈克尔·诺埃尔·基尔南, 罗伯特·梅尔·克莱门特