专利名称:预防或治疗代谢综合症的方法提供以下描述来便于读者理解。所提供的信息或所引用的参考文献都不能被认为是本发明的现有技术代谢综合症是增加形成心脏病、中风和糖尿病的几率的健康失调或健康风险的集合。也可用其他的名称称呼这种病症,包括X综合症和代谢失调综合症。代谢综合症可以包括各种潜在代谢表型中的任一个,包括胰岛素抵抗和/或肥胖倾向表型。代谢综合症的特点通常为大量代谢失调或风险因素中的任何一种,当这些因素中的多于一种的因素存在于单一个体中时,通常认为是最典型的代谢综合症。这些因素包括向心性肥胖(腹部中以及腹部周围的脂肪组织过大)、致动脉粥样硬化性血脂异常(其包括能促使血管系统(包括动脉壁)中斑块积聚的一系列血脂紊乱,例如包括高甘油三酸酯、低HDL(高密度脂肪蛋白)胆固醇和高LDL(低密度脂肪蛋白)胆固醇)、高血压、胰岛素抵抗或葡萄糖耐受不良(无法适当地使用胰岛素或血糖)、慢性凝血状态(例如,特点为血液中有高含量的纤维蛋白原或纤溶酶原激活物抑制剂)和慢性促炎病症态(例如,特点为血液中的高敏感C反应蛋白高于正常含量)。患有代谢综合症的人患冠心病、与动脉壁中的斑块积聚相关的其他疾病(例如中风和外周血管疾病)和II型糖尿病的风险高。尽管这种疾病的某些影响(比如肥胖)以及缺乏体育运动常常是本质原因,但代谢综合症的具体原因尚不清楚。考虑到这种疾病的遗传方式,遗传因素也似乎是这种综合症的基础。
本发明技术总体涉及通过将治疗有效量的芳香族阳离子肽给药至需要该芳香族阳离子肽的对象来治疗或预防哺乳动物中的代谢综合症和相关病症。在特定的实施方式中,所述芳香族阳离子肽通过降低血脂异常、向心性肥胖、血脂紊乱或胰岛素抵抗的严重程度或发生来治疗或预防代谢综合症。在一个方面中,本发明提供了一种用于治疗或预防需要治疗或预防的哺乳动物对象中的代谢综合症和相关病症的方法,所述方法包括将治疗有效量的芳香族阳离子肽给药至所述哺乳动物对象。在一些实施方式中,所述芳香族阳离子肽是具有以下特点的肽至少一个净正电荷;最少四个氨基酸;最多约20个氨基酸;净正电荷的最小数目(Pm)和氨基酸残基的总数目(r)之间具有如下关系其中,3pm是小于或等于r+1的最大数;以及芳香族基团的最小数目(a)和净正电荷的总数目(Pt)之间具有如下关系其中,除了当a为I时,pt也可为I之外,2a是小于或等于pt+l的最大数。在特定的实施方式中,哺乳动物对象是人类。在一个实施方式中,2pm是小于或等于r+1的最大数,且a可以等于pt。所述芳香族阳离子肽可以是具有最少两个正电荷或最少三个正电荷的可溶于水的肽。在一个实施方式中,所述肽包括一种或多种非自然存在的氨基酸,例如一种或多种D型氨基酸(右旋氨基酸)。在一些实施方式中,氨基酸的在C末端的C末端羧基被酰胺化。在某些实施方式中,所述肽最少具有4个氨基酸。肽可以最多有约6个、最多约9个或者最多约12个氨基酸。在一个实施方式中,所述肽包括在N末端的酪氨酸或2’,6’ -二甲基酪氨酸(Dmt)残基。例如,所述肽可以具有式Tyr-D-Arg-Phe-Lys-NH2(SS-Ol)或2’,6’-Dmt-D-Arg-Phe-Lys-NH2 (SS-02)。在另一实施方式中,所述肽包括在N末端的苯基丙氨酸或2 ’,6 ’ - 二甲基苯基丙氨酸。例如,所述肽可以具有式Phe-D-Arg-Phe-Lys-NH2 (SS-20)或2’,6’ -Dmp-D-Arg-Phe-Lys-NH2。在特定的实施方式中,芳香族阳离子肽具有式D-Arg-2’,6’ -Dmt-Lys-Phe-NH2 (也被称为 SS-31、MTP-131 或 Bendavia )。在一个实施方式中,所述肽由式I所定义本发明提供了预防或治疗哺乳动物对象中的代谢综合症的方法。所述方法包括将有效量的芳香族阳离子肽给药至需要该芳香族阳离子肽的对象。
预防或治疗代谢综合症的方法
- 专利详情
- 全文pdf
- 权力要求
- 说明书
- 法律状态
查看更多专利详情
下载专利文献
下载专利
同类推荐
-
黑兹尔·H·司徒张凤兰任发政刘丽平, 张西辉
您可能感兴趣的专利
-
李海诚李海诚李海诚戚海波, 戚克有
专利相关信息
-
常林孔庆美, 王明珠