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皮肤净化复合物,所述复合物的用途,包含所述复合物的化妆品或药物组合物及其使用方法

  • 专利名称
    皮肤净化复合物,所述复合物的用途,包含所述复合物的化妆品或药物组合物及其使用方法
  • 发明者
    A·T·西奎拉约尔格, C·R·费拉里, K·F·阿罗泰亚, P·达卢茨莫雷拉, R·M·泰克赛拉塔格比亚乔
  • 公开日
    2012年9月12日
  • 申请日期
    2010年8月17日
  • 优先权日
    2009年8月17日
  • 申请人
    天然化妆品有限公司
  • 文档编号
    A61K31/201GK102665709SQ201080036792
  • 关键字
  • 权利要求
    1.皮肤净化复合物,其包含(i)以0.025mg/ml至5mg/ml的浓度存在的没食子酸,和(ii)以0.025mg/ml至0. 075mg/ml浓度存在的亚油酸2.如权利要求1所述的复合物,其特征在于,没食子酸从肖乳香提取物中获得3.如权利要求2所述的复合物,其特征在于,其包含0.025mg/ml至5mg/ml的肖乳香提 取物4.如权利要求2或3所述的复合物,其特征在于,肖乳香提取物可以通过包括以下步骤 的方法获得(i)选择干燥“巴西乳香”叶;(ii)用水研磨该叶;(iii)在蒸汽压下促进水提;(iv)过滤来自iii)的混合物获得滤液和上清液;(v)浓缩来自iv)的滤液;(vi)用醇促进精制;(vii)冷却来自vi)的产物;(viii)将醇蒸发;(ix)干燥5.如权利要求1-4任一项所述的复合物,其特征在于,亚油酸是由西番莲油获得6.如权利要求5所述的复合物,其特征在于,亚油酸通过包括以下步骤的方法获得(i)提供西番莲油;(ii)将西番莲油在50°C至60°C的温度下进行酶促反应;(iii)将从(ii)中获得的产物在120°C的温度和0.13mBar的真空下进行第一分子蒸懼;(iv)将从(iii)中获得的馏出物在160°C的温度和0.002mBar的真空下进行第二分子 蒸馏以获得包含亚油酸的最终馏出物7.如权利要求1-6任一项所述的复合物,其特征在于,其包含0.05mg/ml至15mg/ml的 抗坏血酸和/或其衍生物8.化妆品或药物组合物,其特征在于,其包含如权利要求1-7任一项所定义的净化复 合物和生理学上可接受的载体9.如权利要求1-7任一项所定义的净化复合物的化妆品或药物用途,其特征在于,该 用途意欲制造用于皮肤净化、皮肤美白、斑点和雀斑淡化和消除处理的化妆品或药物组合 物10.如权利要求1-7任一项所定义的净化复合物的施用方法,其特征在于,由以下步骤 组成(i)选择身体上待褪色的区域;和(ii)在身体的所述区域施用所述净化复合物
  • 背景技术
  • 具体实施例方式
    根据优选实施方案和由图1-6所示,本发明涉及净化复合物,该净化复合物的化妆用途或制药用途,包含一定浓度的该复合物的化妆品或药物组合物,并进一步涉及该复合物和化妆品和药物组合物的施用方法
  • 专利详情
  • 全文pdf
  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
专利名称:皮肤净化复合物,所述复合物的用途,包含所述复合物的化妆品或药物组合物及其使用方法皮肤净化复合物,所述复合物的用途,包含所述复合物的化妆品或药物组合物及其使用方法本发明涉及一种通过获得并组合没食子酸和亚油酸而制备的皮肤净化复合物(clarifying complex)。本发明进一步涉及所述复合物用于制备化妆品或药物组合物的化妆品或制药用途,涉及包含所述复合物的化妆品或药物组合物,以及含有所述复合物的该化妆品或药物组合物的施用方法。黑色素由黑素细胞产生,所述黑素细胞是来自经由胞质突起与角质形成细胞接触表皮基层的细胞。该伸展使得所生成的黑色素沉积于角质形成细胞上。黑色素的合成基本上是由浓缩于黑素细胞的高尔基体内的酶即酪氨酸酶介导的。该色素来自于经由将无色氨基酸转化成带褐色的色素的酪氨酸酶的作用的氨基酸酪氨酸的聚合作用。聚合的酪氨酸沉积在被称为黑素体的囊泡上,黑素体穿过黑素细胞胞质突起、经受角质细胞的吞噬作用而浓缩在角蛋白层上。数层携带有黑色素的角质形成细胞对深部组织提供有效的防护以免受阳光、尤其是紫外线的有害影响。现有技术记载中已知利用该黑色素产生级联的化妆品和药物学干预,其目的是提供局部褪色或调和皮肤色调。在本文中,令人感兴趣的是为了该目的而使用选自植物酚类化合物和脂质分子中的一种或多种成分,例如,鞣酸和脂肪酸。US 2005/0163731涉及用于皮肤褪色的局部用组合物,其在生理学上可接受的介质中包含至少一种与有效量的用作褪色促进剂的阿达帕林(adapalene)结合的褪色活性成分。该褪色剂由酚类化合物、植物提取物和亚油酸组成。KR20030007990涉及化妆品组合物,其含有来自鱼腥草(Houttuynia cordata)、巴西棉(Gossypium indicum)、月桃(Alpinia speciosa)、Schum e Morus alba 的提取物;该组合物促进皮肤的抗衰老和美白效果。这些植物提取物被稳定在液晶脂质体中,该脂质体除其他成分外包含神经酰胺、氢化卵磷脂、鞘脂衍生物和亚油酸。JP2005272471描述了具有皮肤美白-酪氨酸酶的抑制_和抗炎(C0X-1和C0X-2的抑制)效果的没食子酸和亚油酸酯结合物。US 2006/0198800涉及包含抗皱剂和天然去角质复合物的化妆品组合物,所述抗皱剂由乙酰基六肽组成。此外,该文献描述了在组合物制备中的化妆品佐剂如皮肤净化活性剂的用途,其中在净化剂的选择中,可以找到没食子酸、酚类化合物和数种植物提取物。最后,PI 9916440-0涉及包含亚油酸结合物和/或其衍生物、以及皮肤病学上可接受的载体的局部用组合物,其中总组分的1%是由亚油酸结合物和/或其衍生物的10-反式和12-顺式形式的组分所代表的。该文献公开了意欲用于净化人皮肤的终产品。因此,从本发明下述说明中可推断出,包含优选从巴西胡椒树(Braz i I i anpeppertree)提取物中获得的没食子酸和优选从西番莲油中获得的亚油酸的净化复合物在现有技术中是未知的。此外,本发明的另一个目的是,包含所述复合物的化妆品或药物组合物显示出增强皮肤褪色的功效。发明目的本发明的一个目的是提供一种包含没食子酸和亚油酸的净化复合物。本发明的另一目的是提供具有增强皮肤褪色功效的包含上述净化化合物的化妆品或药物组合物。此外,本发明进一步的目的是提供净化复合物在制备化妆品或药物组合物中的用途,以及所述化妆品或药物组合物施用至皮肤的方法。
本发明的目的为一种包含没食子酸和亚油酸的皮肤净化复合物。本发明的另一目的为-由巴西胡椒树获得没食子酸-由西番莲油获得亚油酸-该净化复合物的化妆品或制药用途,-该净化复合物的施用方法,由以下步骤组成(i)选择身体的待褪色区域;和(ii)对身体的所述区域施用该净化复合物;-化妆品或药物组合物,包含(i)所述净化复合物;和(ii)生理学上可接受的载体。-化妆品或药用褪色组合物的施用方法,由以下步骤组成(i)选择身体的待褪色区域;和(ii)在身体的所述区域施用包含所述净化复合物的该化妆品或药用褪色组合物。现在将基于附图所示的例子更加详细地描述本发明。图I-是显示用于本发明的目的即获得巴西胡椒树提取物的优选技术路线的详细步骤的流程图;图2-、是显示用于本发明的目的即获得西番莲油的优选技术路线的详细步骤的流程图;以及图3-是说明分析由本发明的主题即净化复合物所实现的黑色素合成减少的图。图4-是与药物活性成分相比、说明分析由净化复合物实现的黑色素合成减少的图。图5和6-是与单个成分和与曲酸相比、显示分析由净化复合物实现的黑色素浓度减少的图。正如本文所定义,复合物意指含有2种组合的活性成分的物质,尽管该活性成分作为皮肤净化剂是已知的,但是组合在一起且具有增强结果却是第一次。这种组合显示出协同作用,达到非常高的净化能力、优化皮肤净化、降低活性成分的量(当分离时)。因此,该复合物可以比单独使用这些提取物更加有效地用于皮肤净化、皮肤美白、斑点和雀斑淡化。可以断定,这涉及一个比现有技术已知的那些更简单的答案,其中需要组合不多于两种净化化合物或经由化学反应开发新的化合物。净化复合物本发明的目的即净化复合物包含没食子酸和亚油酸。在优选实施方案中,净化复合物包含O. 025mg/ml至5mg/ml,更优选O. 025mg/ml至 O. 075mg/ml的亚油酸和O. 025mg/ml至5mg/ml的没食子酸。优选地,没食子酸由巴西胡椒树提取物获得,巴西胡椒树提取物也被称为“巴西乳香”(肖乳香)。优选地,亚油酸由西番莲油(Passiflora alata)获得。因此,优选实施方案还可以是净化复合物,其包含基于该复合物总质量的O. 025mg/ml至5mg/ml的亚油酸和O. 025mg/ml至5mg/ml的巴西胡椒树提取物。没食子酸没食子酸是现有技术已知作为皮肤净化剂的化合物。优选地,它由巴西胡椒树或“巴西乳香”获得。它也可以由其他来源获得。在优选实施方案中,肖乳香提取物是在蒸汽压下经由水提途径获得。正如可从图I所示的流程图中看出,首先选择新鲜的巴西胡椒树(“巴西乳香”)叶并用水研磨。然后进行7倍水提(该比例组成是I份植物对应7份提取溶剂(水),在85°C至110°C和I. 60-2. 4Kgf/cm2的蒸汽压下)。然后,所得提取液在例如85°C至95°C之间的温度下经由使用粗帆布过滤元件的加压过滤器过滤,从而获得滤液和上清液。将水提物在真空下浓缩,以使水的量减少3体积。该浓缩步骤之后,用酒精(乙醇)以I : 3的比例进行精制/沉淀,随后将滤液温度冷却在0°C至10°C之间并蒸发酒精(乙醇)。最后,将滤液在喷雾干燥器中干燥,例如,得到精制的肖乳香叶提取物。精制的提取物的特征在于利用HPLC的定量没食子酸剂量测定、以及下表I中给出的显示组成的百分比分析(与粗提取物相比)。


本发明公开了一种包含没食子酸和亚油酸的皮肤净化复合物(clarifying complex)。进一步提供了没食子酸可以从肖乳香中获得,亚油酸可以从西番莲油中获得。进一步的公开了净化复合物在化妆品或药物中的用途、和包含0.25-10%重量的所述复合物的化妆品或药物组合物。该净化复合物对皮肤、斑点和雀斑表现出很好的净化效果。



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