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治疗脑癌的方法

  • 专利名称
    治疗脑癌的方法
  • 发明者
    H·舍巴拉德兰, R·巴尔干, J·古博, S·M·瓦利亚迪, B·开普勒
  • 公开日
    2013年5月15日
  • 申请日期
    2011年2月25日
  • 优先权日
    2010年2月26日
  • 申请人
    尼基制药公司
  • 文档编号
    A61K33/24GK103108636SQ201180021324
  • 关键字
  • 权利要求
    1.通式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗脑癌的药物中的应用 —R1—/o - Ra j O3 (I) 其中R1代表氢、一种齒族兀素或磺酸基SO3M,其中M是一种金属离子,且R2代表氢,或R1是Cl且R2是I2.权利要求1的应用,所述化合物是三(8-羟基喹啉)合镓(III)3.权利要求1和2的应用,其中所述脑癌不是恶性胶质瘤4.权利要求1-3中任何一个应用,其中所述脑癌是星形细胞瘤5.权利要求1或2的应用,其中所述脑癌是恶性胶质瘤6.权利要求1-5中任何一个应用,其中所述脑癌是耐药性脑癌7.权利要求6的应用,其中所述脑癌先前用BCNU治疗过8.权利要求6的应用,其中所述脑癌先前用替莫唑胺治疗过9.根据权利要求1-8中任何一个应用,其中所述化合物联合替莫唑胺应用`10.一个药盒包括一种有效剂量的通式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐,及有效剂量的替莫唑胺 一 Ri一-R21 3 a) 其中R1代表氢,一种齒族兀素或磺酸基SO3M,其中M是一种金属离子,且R2代表氢,或R1是Cl且R2是I11.权利要求10的药盒,其中所述化合物是三(8-羟基喹啉)合镓(III)12.—种药物组合物包括一种有效剂量的通式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐,及有效剂量的替莫唑胺 —R1— -3 (I) 其中R1代表氢、一种齒族兀素或磺酸基SO3M,其中M是一种金属离子,且R2代表氢,或R1是Cl且R2是I13.权利要求12中的药物组合物,其中所述化合物是三(8-羟基喹啉)合镓(III)
  • 技术领域
    本发明一般涉及治疗癌症的药物组分和方法,特别是一种含有三(8-羟基喹啉)合镓(III)的药物组合物,及其使用方法
  • 背景技术
  • 专利详情
  • 全文pdf
  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
专利名称:治疗脑癌的方法据估计,仅在美国每年有超过40,000新发脑癌患者,每年大约有13,000多人死于此病。除了手术和放疗,很少有其它治疗方式。替莫唑胺和亚硝基脲是治疗脑癌唯一可接受的化疗药物,然而如今表现有相当有限的有效性,因此,非常需要治疗脑癌的新药物。美国专利申请案第2009/0137620号公布了化合物三(8_羟基喹啉)合镓(III)表现出在黑色素瘤细胞系中有效导致细胞凋亡和细胞死亡。然而,还不知道,这种化合物是否能对治疗脑癌有用,特别是那些对其他抗癌药物有耐药性的脑癌。发明摘要 本发明提供了治疗脑癌的方法。一方面,本发明提供了治疗、预防或延迟脑癌症状的方法,包括使患有脑癌的患者摄入一种治疗上或预防上有效剂量的如下通式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐(例如,三(8-羟基喹啉)合镓(III))。第二方面,提供了一种治疗、预防耐药性脑癌或延迟其发生的方法,包括使对一种治疗包括亚硝基脲(例如,氯化亚硝基脲)和替莫唑胺中至少一种有耐药性的患者摄入一种治疗上或预防上有效剂量的如下通式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐(例如,三(8-羟基喹啉)合镓(III))。另一方法,提供了一种治疗、预防脑癌或延迟其发生的方法,包括使需要治疗的脑癌患者同时或先后摄入一种治疗上有效剂量的(I) 一种如下通式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐(例如,三(8-羟基喹啉)合镓(III)),和(2)替莫唑胺。在具体实施方案中,这种联合用药用于治疗恶性胶质瘤或星形细胞瘤。本发明也提供了使用以下通式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐(例如,三(8-羟基喹啉)合镓(III))制备药物的方法。本发明的以上所述及其它优势和特点,及其完成方式,在考虑下面有关本发明的详细描述结合所附的表现优选范例性实施方案的例子之后将会更加明了。附图概述图1是一个曲线图,显示在源自神经胶质瘤细胞系U87的三维肿瘤模型中三(8-羟基喹啉)合镓(III) (MTT实验)的剂量依赖性生长抑制(HuBiogel,VivoBiosciences, Birmingham, AL)。X轴是药物浓度,单位U M并且Y轴是对照百分比;图2是一个组合指数图,阐明在恶性胶质瘤细胞系U251中,药物三(8-羟基喹啉)合镓(III)和替莫唑胺之间的协同作用。发明详述本发明在部分程度上是基于这一发现:化合物三(8-羟基喹啉)合镓(III)可以特异性有效治疗脑癌。因此,根据本发明的第一方面,提供了一种治疗脑癌的方法。这种方法包括用治疗有效剂量的通式(I)表示的镓络合物治疗需要治疗的脑癌患者:
本发明公开了治疗脑癌的方法和组合物,包括耐药性脑癌。



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