治疗帕金森氏病的药物制作方法

陈建操, 牛蓉

2002年1月2日

2000年6月19日

2000年6月19日

陈建操

A61P25/00GK1328822SQ0011303

帕金森氏 药物 治疗

1.一种用茶多酚和/或茶多酚氧化物(茶色素)作原料的药品或保健品的新用途，其特征是将茶多酚和/或茶多酚氧化物(茶色素)单独或与其他药物活性组份或辅料配合制作药品或保健品，用于治疗帕金森氏病及其综合症的新用途2.根据权利要求1所述的用途，其特征是所述的茶多酚是从植物茶树特别是从茶叶中提取的酚羟基天然酚类化合物3.根据权利要求1所述的用途，其特征是所述的茶多酚是天然酚类化合物的复合物，包含多种酚类成份4.根据权利要求1所述的用途，其特征是所述的茶多酚主要含儿茶素5.根据权利要求1所述的用途，其特征是所述的茶色素为茶多酚的氧化物和/或半氧化物，由茶黄素和/或茶红素和/或茶褐素组成6.根据权利要求1所述的用途，其特征是药物中茶多酚的含量为1％至100％7.根据权利要求1所述的用途，其特征是药物中茶色素的含量为1％至100％8.根据权利要求6所述的用途，其特征是药物中茶多酚的含量为20％至90％9.根据权利要求7所述的用途，其特征是药物中茶色素的含量为20％至90％10.根据权利要求1所述的用途，其特征是药物经口服、外用、透皮、注射、直肠或非肠道给药

本发明涉及茶多酚及其氧化物(茶色素)的药物新用途，具体涉及茶多酚及其氧化物(茶色素)用于制备药品或保健品治疗帕金森氏病及其综合症的应用，属于中药领域茶多酚是从植物茶树特别是从茶叶中提取的多酚类物质，包括儿茶素、黄酮甙类、花青甙类、酚酸类等三十多种多酚成分，属于酚羟基天然酚类化合物，是天然酚类化合物的复合物，具有较强的抗氧化性能对于茶多酚的研究已有文献报道CN1142481A、CN1194966A、CN1186717A、CN1060488A、CN1071660A、CN1071844A、CN1056679A等多种专利申请公开了茶多酚的提取方法茶多酚主要含儿茶素，儿茶素大体占茶多酚的70％至80％，其氧化产物和/或半氧化产物即是茶色素，包括茶黄素、茶红素和茶褐素茶色素的制取方法是，可以将茶多酚置于空气中一定时间，自动氧化或半氧化生成茶色素；也可以将茶多酚溶于水中加热，使其氧化或半氧化，生成茶色素；也可以用CN1081575A、CN1074459A、CN1074618A等专利申请公开的方法从茶叶中提取用这些方法和用其他方法得到的茶多酚及其氧化物(茶色素)可作为药用对于茶多酚及其氧化物(茶色素)的药用价值报道可以概括为抗肿瘤、降血脂、降血糖、降血压、降胆固醇、抗动脉粥样硬化、预防和治疗心血管疾病但到目前为止，尚未见有关茶多酚及其氧化物(茶色素)用于治疗帕金森氏病及其综合症的报道本发明者，就茶多酚及其氧化物(茶色素)用于治疗帕金森氏病及其综合症进行了长时间的研究，从而完成了本发明本发明的目的是提供茶多酚及其氧化物(茶色素)的一种新的药物用途，即茶多酚及其氧化物(茶色素)用于制备药品或保健品治疗帕金森氏病及其综合症的新应用帕金森氏病是中枢神经系统变性疾病，中医称为震颤麻痹，常发生于中年以上人群帕金森氏病的病理是脑黑质变性，纹状体缺乏多巴胺而发病老年人脑组织的变性是最常见的原因，其他如煤气中毒、脑炎、颅脑外伤等都可引起帕金森氏症状群，也称帕金森氏综合症帕金森氏病的主要症状是震颤、僵硬和运动减少震颤症状表现为四肢远端、舌、唇和下颌等处出现有节律的震颤，常以手指最显，震颤时似“搓丸子”样僵硬症状表现在，因肌张力增高，关节活动不灵活，动作显著变慢，起步困难，但越走越快还可因肢体肌肉僵硬而周身疼痛运动减少症状表现在一切动作都显见减少，患者长时间独自呆坐，面部无表情，形成“面具脸”手指不能作精细动作，书写困难行走时上肢无自然的前后摆动，说话缓慢而单调对帕金森氏病及其综合症的治疗，目前常用的药物有抗胆碱能药物，如东莨菪碱、苯甲托品，还有左旋多巴及其加强剂但有的药存在一定的副作用，效果也不理想，难以彻底治愈中药治疗，药物品种不多，虽能起到暂时缓解的作用，但效果不明显，也很难根治因此，寻找一种对帕金森氏病及其综合症有较好治疗效果的天然药物是非常重要的，茶多酚及其氧化物(茶色素)在这方面具有良好的治疗效果本发明的茶多酚及其氧化物(茶色素)有多种制取方法，属于已知工艺和成熟技术，并已有商品出售本发明的茶多酚及其氧化物(茶色素)是一种药物活性成分，按照常规的制剂工艺，可以以茶多酚和/或茶多酚氧化物(茶色素)为主活性组份，加入常规的赋形剂、调味剂、崩解剂、防腐剂、润滑剂、湿润剂、粘合剂、溶剂、增稠剂、增溶剂等药物辅料，制成任何一种适合于临床上使用的剂型，如片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液体制剂、注射剂等本发明的茶多酚及其氧化物(茶色素)制成药剂，药物中茶多酚和/或茶色素的含量可以从1％至100％不等，一般采用20％至90％本发明的茶多酚及其氧化物(茶色素)治疗帕金森氏病及其综合症，可用多种给药方式，如口服、外用、透皮、注射、直肠或非肠道给药由于本发明首次公开了茶多酚及其氧化物(茶色素)治疗帕金森氏病及其综合症的药用作用，因此，将茶多酚和/或茶多酚氧化物(茶色素)单独或与其它活性组份或辅料配合制作药剂，只要该药剂用于治疗帕金森氏病及其综合症，则属于本发明的保护范围本发明的茶多酚及其氧化物(茶色素)在制成任何一种剂型时，均具有治疗帕金森氏病及其综合症的作用任何药剂，如果其组份中含有茶多酚和/或茶色素或仅以茶多酚和/或茶色素制备成药，在其包装或说明书等标识上，以及在其他任何宣传品上，只要注明或提示具有治疗帕金森氏病及其综合症的作用，则落入本发明的保护范围之内本发明的茶多酚及其氧化物(茶色素)来源于植物茶树特别是药食两用的茶叶，因此，可以将茶多酚和/或茶色素制成保健食品或保健药品用茶多酚和/或茶色素制成的保健食品或保健药品，如果在其包装或说明书等标识上注明或提示具有治疗帕金森氏病及其综合症的作用，也落入本发明的保护范围之内实施例1配方茶多酚(或茶色素) 800克药用淀粉 200克将上述组份搅拌均匀，装胶囊，每粒装填0.5克制得茶多酚(或茶色素)胶囊2000粒，每粒胶囊含茶多酚(或茶色素)400毫克实施例2茶多酚 250克蒸馏水 2000毫升甜菊甙 1克将茶多酚溶于蒸馏水中搅拌混匀，加入甜菊甙，再次搅拌混匀，装瓶，每瓶装10毫克，灭菌制得茶多酚口服液实施例3配方茶多酚 15克白砂糖 50克柠檬酸 5克碳酸水 930克少量薄荷、香草香精将各种原料混合、搅拌、装瓶，制得茶多酚饮料本发明的茶多酚及其氧化物(茶色素)可以改善帕金森氏病患者的神经递质功能，调节多巴胺和乙酰胆碱的功能平衡服用本发明的茶多酚及其氧化物(茶色素)制备的药物，对帕金森氏病及其综合症具有良好的疗效根据年龄、体重、病状，病人每次服用0.2—1.2克茶多酚和/或茶色素，每日三次，饭后或饭前一个半小时服用，一至二周即有明显效果，症状得到缓解，服药半年至一年，轻症患者基本治愈或接近治愈，重症患者显著好转本发明扩大了茶多酚及其氧化物(茶色素)的应用范围，提高了其开发价值用本发明的茶多酚及其氧化物(茶色素)治疗帕金森氏病及其综合症，疗效独特、显著，配制方法简单、原料易得，服用后未见毒副作用