治疗月经不调及痛经的药物及其制备方法

李卫民

2004年3月17日

2002年9月12日

2002年9月12日

广州中医药大学科技产业园有限公司

A61P15/08GK1481839SQ0213471

月经不调 痛经 制备 药物 治疗

1.一种治疗月经不调、痛经的药物，其特征在于由下列组分按重量在分比制成的药剂香附提取物20％～80％当归提取物20％～80％2.根据权利要求1所述的治疗月经不调、痛经的药物，其特征在于各组分的优选重量百分比是香附提取物40％～60％当归提取物40％～60％3.根据权利要求1所述的治疗月经不调、痛经的药物，其特征在于各组分的最佳重量百分比是香附提取物50％ 当归提取物50％4.根据权利要求1、2或3所述的治疗月经不调、痛经的药物，其特征在于所述的药剂是任何一种药剂学上所说的剂型5.根据权利要求4所述的治疗月经不调、痛经的药物，其特征在于所述的药剂是软胶囊6.权利要求5所述的治疗月经不调、痛经的药物的制备方法，其特征在于包括以下步骤(1)分别将净化后的香附、当归粉碎至20目细粉；(2)将粉碎后的香附、当归粉分别采用超临界二氧化碳流体萃取装置提取有效活性物质，其中香附粉的萃取温度41～50℃，萃取压力25～30mPa，萃取时间2.5～4.5小时；当归粉的萃取温度51～60℃，萃取压力25～30mPa，萃取时间3.5～4.5(3)将萃取所得的香附提取物、当归提取物按所述比例混合后，加入适量的药用辅料，再用滚筒压粒机制成软胶囊

本发明涉及一种治疗月经不调及痛经的药物，具体地说是一种以中草药为原料制备的中成药，本发明还涉及该药物的制备方法月经不调是月经的周期、经量以及持续时间发生异常改变的一组妇科病的总称临床常见的有月经先期、月经后期、月经先无定期、月经过多、月经过少和经期延长等6个病种现代医学的功能性子宫出血病、多囊卵巢综合征、子宫肌瘤、生殖道炎症以及计划生育手术后均可出现月经不调痛经是指妇女在经期及其前后，出现小腹或腰部疼痛，甚至痛及腰骶，每随月经周期而发，严重者可伴恶心呕吐、冷汗淋漓、手足厥冷，甚至晕厥，给工作生活带来影响痛经好发于15～25岁及初潮后的6个月至两年内，是青春期常见症状之一其发病率约占42％～90％，其中重度痛经约占18％目前西医治疗痛经包括月经来潮前口服解痉止痛类药物，行经过程中服用雌激素、孕激素、避孕药，或经阴道给予前列腺素拮抗物等，严重者可进行手术治疗月经不调的西医治疗主要是性激素替代疗法中医对痛经及月经不调的认识已久，治疗包括辨证治疗、专方治疗、针灸及其它疗法中医中药治疗痛经及月经不调有肯定的疗效，且副作用少目前纯中药制剂治疗痛经及月经不调的使用方式，最多是用水煎煮法或水提醇沉法，得到的药液直接使用或加工成所需剂型，原料药中的活性成分易挥发部位或水溶性部位则很难保留，也就是说原料中的活性成分难以最大程度的提取和保留，从而影响疗效本发明的目的是提供一种治疗痛经及月经不调的纯中药制剂，另一种目的是提供该中药制剂的制备工艺本发明的解决方案是基于祖国医学对痛经、月经不调的认识及治疗原则，参考现代药理研究成就，从祖国医药宝库中，筛选出理气解郁，调经止痛的中药香附，及补血、活血，调经止痛的中药当归，采用现代生物医药技术，最大限度地提取中药材(香附和当归)中的有效活性成分，并经过最佳配比的筛选，制成纯中药制剂，治疗痛经、月经不调，效果显著本发明药物由下列组分按重量百分比制成的香附提取物20％～80％当归提取物20％～80％制备本发明药物的配方优选重量百分配比范围是香附提取物40％～60％当归提取物40％～60％制备本发明药物的最佳重量百分比配比是香附提取物50％ 当归提取物50％本发明药物的制备方法是1、分别将净化后的香附、当归粉碎至20目细粉；2、将粉碎后的香附、当归粉分别采用超临界二氧化碳流体萃取装置提取有效活性物质，其中香附粉的萃取温度为41～50℃，萃取压力为25～30mPa，萃取时间为2.5～4.5小时；当归粉的萃取温度51～60℃，萃取压力25～30mPa，萃取时间为3.5～4.53、将萃取所得的香附提取物、当归提取物按所述比例混合后，加入适量的药用辅料，再用滚筒压粒机制成软胶囊本发明与现有技术相比具有以下的优点1、采用二氧化碳超临界流体萃取装置分别提取香附、当归中的有效活性成分(即挥发油)，提取效率高，无溶剂残留毒性，天然活性成分和热敏成分不易分解破坏，能最大限度地保持提取物天然特征；2、本发明的组分少，制备工艺简单；3、实验结果显示镇痛、调经效果显著实验1小鼠冰醋酸扭体法，在小鼠扭体模型上，单独灌胃给予份量相当于半数致死量的香附提取物或当归提取物，无明显镇痛作用；当联合给予按所述比例给予香附提取物和当归提取物时，显示都有明显镇痛作用实验2小鼠耳肿胀、大鼠慢性肉芽肿法，在小鼠耳肿胀、大鼠慢性肉芽肿模型上，单独灌胃给予份量相当于半数致死量的香附提取物或当归提取物，无明显抗炎效果；当联合给予按所述比例给予香附提取物和当归提取物时，显示都有显著抗炎效果实验3大鼠抑制子宫收缩法，以记录全身收缩幅度与频率为指标，灌胃给予大鼠按所述比例给予香附提取物和当归提取物时，结果显示大鼠子宫有明显收缩作用下面结合具体实施例对本发明作进一步的说明实施例一1、分别将净化后的香附、当归粉碎至20目细粉；2、将粉碎后的香附、当归粉分别采用汉维(HANDWAY)公司制造的型号为100ml-SPE超临界二氧化碳流体萃取装置提取有效活性物质，其中香附粉的萃取温度为41℃，萃取压力为25MPa，萃取时间为2.5小时；当归粉的萃取温度为60℃，萃取压力为28MPa，萃取时间为3.7小时3、将萃取所得的香附提取物6千克，当归提取物4千克混合后，加入适量的药用辅料，再用滚筒压粒机制成软胶囊实施例二1、分别将净化后的香附、当归粉碎至20目细粉；2、将粉碎后的香附、当归粉分别采用汉维(HANDWAY)公司制造的型号为100ml-SPE超临界二氧化碳流体萃取装置提取有效活性物质，其中香附粉的萃取温度为50℃，萃取压力为30mPa，萃取时间为2.5小时；当归粉的萃取温度为51℃，萃取压力为25mPa，萃取时间为3.5小时3、将萃取所得的香附提取物4.5千克，当归提取物5.5千克混合后，加入适量的药用辅料，再用滚筒压粒机制成软胶囊实施例三1、分别将净化后的香附、当归粉碎至20目细粉；2、将粉碎后的香附、当归粉分别采用汉维(HANDWAY)公司制造的型号为100ml-SPE超临界二氧化碳流体萃取装置提取有效活性物质，其中香附粉的萃取温度为45℃，萃取压力为28mPa，萃取时间为3.5小时；当归粉的萃取温度为55℃，萃取压力为30mPa，萃取时间为4.5小时3、将萃取所得的香附提取物5.5千克，当归提取物4.5千克混合后，加入适量的药用辅料，再用滚筒压粒机制成软胶囊实施例四1、分别将净化后的香附、当归粉碎至20目细粉；2、将粉碎后的香附、当归粉分别采用汉维(HANDWAY)公司制造的型号为100ml-SPE超临界二氧化碳流体萃取装置提取有效活性物质，其中香附粉的萃取温度为47℃，萃取压力为26mPa，萃取时间为4.5小时；当归粉的萃取温度为57℃，萃取压力为26mPa，萃取时间为4小时3、将萃取所得的香附提取物5千克，当归提取物5千克混合后，加入适量的药用辅料，再用滚筒压粒机制成软胶囊实施例五1、分别将净化后的香附、当归粉碎至20目细粉；2、将粉碎后的香附、当归粉分别采用汉维(HANDWAY)公司制造的型号为100ml-SPE超临界二氧化碳流体萃取装置提取有效活性物质，其中香附粉的萃取温度为43℃，萃取压力为28mPa，萃取时间为2.5小时；当归粉的萃取温度为53℃，萃取压力为30mPa，萃取时间为4.5小时3、将萃取所得的香附提取物4千克，当归提取物6千克混合后，加入适量的药用辅料，再用滚筒压粒机制成软胶囊