一种供注射用依达拉奉药物组合物及其制备方法

张昊

2012年2月1日

2011年8月3日

2011年8月3日

天津市嵩锐医药科技有限公司

A61P9/10GK102335129SQ20111022013

注射用 物及 达拉 组合 药物

1. 一种供注射用的依达拉奉药物组合物及其制备方法，其特征在于，该药物组合物由无定型的依达拉奉、氯化钠和硫代双乙醇组成，所述的药物组合物制备1000支，由下列配比重量组成无定型依达拉奉10-30g氯化钠50-200g硫代双乙醇l-3g磷酸氢二钠2-6g注射用水加至10-20L2.根据权利要求1所述的一种供注射用的依达拉奉药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物制备1000支，由下列配比重量组成无定型依达拉奉30g氯化钠180g硫代双乙醇3g磷酸氢二钠6g注射用水加至20L3.根据权利要求1所述的一种供注射用的依达拉奉药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物制备1000支，由下列配比重量组成无定型依达拉奉IOg氯化钠90g硫代双乙醇Ig磷酸氢二钠2g注射用水加至10L4.根据权利要求1所述的一种供注射用的依达拉奉药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物制备1000支，由下列配比重量组成无定型依达拉奉15g氯化钠90g硫代双乙醇1.5g磷酸氢二钠3g注射用水5.权利要求1或2或3或4所述的其特征在于，该制备方法包括如下步骤1)准备将依达拉奉采用喷雾干燥的方式制备成无定型形态，备用；2)取处方量注射用水70%，温度在50-70°C，加入处方量的硫代双乙醇、磷酸氢氯化钠，搅拌至溶解后，向溶液中再加入处方量的依达拉奉，搅拌至溶解完全；加至10L种供注射用的依达拉奉药物组合物的制备方法，3)向幻项中加入药液体积的0.05-0. 药用炭，搅拌充分后，放置15-30分钟；4)将幻采用板框过滤器过滤，补充注射用水至全量，混合均勻，测得初始pH值，根据初始PH值，用4%氢氧化钠溶液及10%磷酸溶液调节pH值范围在3. 0-4. 5 ；5)中控进行中间产品检验；6)精滤将药液采用0.22 μ m、0. 45 μ m微孔滤膜精滤至可见异物合格；7)灌装将药液按10.5ml/支或20. 6ml/支的装量分别灌装于安瓿中；8)灭菌121°C热压灭菌15分钟；9)灯检进行可见异物检查；10)包装入库

本发明涉及医药领域，具体的说涉及一种供注射用依达拉奉药物组合物及其制备方法 依达拉奉注射液(Edaravone Injection)是由日本三菱东京制药株式会社研制用于治疗急性脑梗塞病人的脑神经保护剂南京先声东元制药有限公司于2003年12月在我国首先研发上市，商品名为必存该药用于治疗缺血性脑血管疾病的新型自由基清除剂和神经保护药物，在治疗心脑血管疾病尤其是急性缺血性中风方便具有明确的临床疗效依达拉奉注射液是第一个用于治疗急性脑梗塞的自由基清除剂，系解热镇痛药安替比林在体内的代谢产物，是一高效的神经保护剂，在多种脑梗塞动物模型中，具有强大的自由基清除作用，抑制自由基和脂质过氧化物的产生，从而保护脑组织，减轻脑神经症状，促进神经功能的恢复化学名称3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮(3-Methyl-l-phenyl-2-pyrazolin-5-one)；结构式