治疗胃脘痛的药物及其制备方法

李卫民

2004年3月17日

2002年9月12日

2002年9月12日

广州中医药大学科技产业园有限公司

A61P1/00GK1481840SQ0213471

胃脘 药物 治疗

1.一种治疗胃脘痛的药物，其特征在于由下列组分按重量在分比制成的药剂干姜提取物 15％～35％β-环糊精65％～85％2.根据权利要求1所述的治疗胃脘痛的药物，其特征在于各组分的优选重量百分比是干姜提取物 25％～35％β-环糊精65％～75％3.根据权利要求1所述的治疗胃脘痛的药物，其特征在于各组分的最佳重量百分比是干姜提取物 28％ β-环糊精 72％4.根据权利要求1、2或3所述的治疗胃脘痛的药物，其特征在于所述的药剂是任何一种药剂学上所说的剂型5.根据权利要求4所述的治疗胃脘痛的药物，其特征在于所述的药剂是缓释胶囊6.权利要求5所述的治疗胃脘痛的药物的制备方法，其特征在于包括以下步骤(1)、将净化后的干姜粉碎至20目细粉；(2)、将粉碎后的干姜粉采用超临界二氧化碳流体萃取装置提取有效活性物质，其萃取温度为41～50℃，萃取压力为25～30mPa，萃取时间为2.5～4.5小时(3)、将萃取所得的干姜提取物加入适量无水乙醇制成干姜提取物醇溶液(4)、取β-环糊精粉末制成β-环糊精饱和水溶液，加入干姜提取物醇溶液，经过搅拌、冷藏、过滤洗涤后干燥，得黄色干燥疏松固体粉末(5)、将制得的黄色干燥疏松固体粉末加入适量粘合剂(1％PVP乙醇溶液)用滚转法制成微丸，微丸分三部分分别包胃溶(pH为1～2)、肠溶(pH为5～7)及结肠溶(pH为10～12)包衣，混匀后装胶囊

本发明的目的是提供一种治疗胃脘痛的纯中药制剂，另一种目的是提供该中药制剂的制备工艺胃脘痛，古称心胃痛、心痛等，是指以上腹部近心窝处经常发生疼痛为主要临床表现的病证多因外邪袭侵，恼怒过劳，饮食不节，起居失宜致气机阻滞，胃失和降而成西医学中急性单纯性胃炎、急性糜烂性胃炎、慢性浅表性胃炎、胃痉挛、胃粘膜脱垂症、十二指肠炎及部分胰腺、胆道疾病等以胃脘痛为主要表现时，皆属本病范畴西医西药对胃脘痛中具体的病证有确切、肯体的疗效，但有副作用，且有的病证只能缓解不能治愈中医中药对胃脘痛认识已久，治法较多，包括辨证论治、针灸疗法、气功疗法及食疗等，有明显确切的疗效本发明的解决方案是基于祖国医学对胃脘痛的认识及治疗原则，参考现代药理研究成就，从祖国医药宝库中，筛选出温中散寒，回阳通脉的中药干姜，采用现代生物医药技术，最大限度地提取中药材(干姜)中的有效活性成分，并运用现代制剂工艺制成纯中药缓释制剂，治疗胃脘痛，使干姜的有效活性成分在胃、十二指肠、结肠得以释放，从而最大限期度地提高药物疗效干姜，据国家中医药管理局《中华本草》编委会编辑出版的《中华本草》(上海科学技术出版社1998年版)记载干姜，味辛，性热归脾胃、胃、心、肺经功能温中散寒，回阳通脉，温肺化饮主治脘腹冷痛，呕吐泄泻，亡阳厥逆，寒饮喘咳，寒温痹痛现代药理研究表明，干姜具有镇痛、抗炎作用本发明的药物组分按重量百分比制成的干姜提取物15％～35％ β-环糊精粉末65％～85％本发明药物的制备方法1、将净化后的干姜粉碎至20目细粉；2、将粉碎后的干姜粉采用超临界二氧化碳流体萃取装置提取有效活性物质，其萃取温度为41～50℃，萃取压力为25～30mPa，萃取时间为2.5～4.5小时3、将萃取所得的干姜提取物加入适量无水乙醇制成干姜提取物醇溶液4、取β-环糊精粉末制成β-环糊精饱和水溶液，加入干姜提取物醇溶液，经过搅拌、冷藏、过滤洗涤后干燥，得黄色干燥疏松固体粉末5、将制得的黄色干燥疏松固体粉末加入适量粘合剂(1％PVP乙醇溶液)用滚转法制成微丸，微丸分三部分分别包胃溶(pH为1～2)、肠溶(pH为5～7)及结肠溶(pH为10～12)包衣，混匀后装胶囊本发明与现有技术相比具有以下的优点1、采用二氧化碳超临界流体萃取装置提取干姜中的有效活性成分(即挥发油)，提取效率高，无溶剂残留毒性，天然活性成分和热敏成分不易分解破坏，能最大限度地保持提取物天然特征；2、本发明采用现代制剂工艺，根据包衣溶液的酸碱度不同(即pH值不同)，制成干姜缓释剂型，从而使干姜的有效活性成分在胃、十二指肠、结肠不同阶段都得以释放，最大限度的提高疗效3、实验结果显示镇痛、抗炎效果显著实验1小鼠冰醋酸扭体法，在小鼠扭体模型上，干姜在0.25～1.0g/kg剂量范围内灌胃给药有良好的镇痛作用实验1小鼠耳肿胀法，在以二甲苯作为致炎剂的小鼠耳廓肿胀模型上，0.125～1.0g/kg剂量范围内的干姜都有明显的抗炎作用下面结合具体实施例对本发明作进一步的说明干姜的超临界二氧化碳流体萃取实施例一1、将净化后的干姜粉碎至20目细粉；2、将粉碎后的干姜粉采用汉维(HANDWAY)公司制造的型号为100ml-SPE超临界二氧化碳流体萃取装置提取有效活性物质，萃取温度为41℃，萃取压力为25MPa，萃取时间为2.5小时实施例二1、将净化后的干姜粉碎至20目细粉；2、将粉碎后的干姜粉采用汉维(HANDWAY)公司制造的型号为100ml-SPE超临界二氧化碳流体萃取装置提取有效活性物质，萃取温度为41℃，萃取压力为25MPa，萃取时间为2.5小时实施例三1、分别将净化后的干姜粉碎至20目细粉；2、将粉碎后的干姜粉采用汉维(HANDWAY)公司制造的型号为100ml-SPE超临界二氧化碳流体萃取装置提取有效活性物质，萃取温度为45℃，萃取压力为28mPa，萃取时间为3.5小时实施例四1、分别将净化后的干姜粉碎至20目细粉；2、将粉碎后的干姜粉采用汉维(HANDWAY)公司制造的型号为100ml-SPE超临界二氧化碳流体萃取装置提取有效活性物质，萃取温度为47℃，萃取压力为26mPa，萃取时间为4.5小时实施例五1、分别将净化后的干姜粉碎至20目细粉；2、将粉碎后的干姜粉采用汉维(HANDWAY)公司制造的型号为100ml-SPE超临界二氧化碳流体萃取装置提取有效活性物质，萃取温度为43℃，萃取压力为28mPa，萃取时间为2.5小时干姜提取物缓释剂制剂工艺1、取15％的干姜提取物，加入适量无水乙醇制成干姜提取物醇溶液2、取85％的β-环糊精粉末，在40℃时制成β-环糊精饱和水溶液，加入干姜提取物醇溶液，经过搅拌(1小时)后冷藏24小时，过滤洗涤后干燥，得黄色干燥疏松固体粉末3、将制得的黄色干燥疏松固体粉末加入适量粘合剂(1％PVP乙醇溶液)用滚转法制成微丸，微丸分三部分分别包胃溶(pH为1～2)、肠溶(pH为5～7)及结肠溶(pH为10～12)包衣，混匀后装胶囊实施例二1、取35％的干姜提取物，加入适量无水乙醇制成干姜提取物醇溶液2、取65％的β-环糊精粉末，在40℃时制成β-环糊精饱和水溶液，加入干姜提取物醇溶液，经过搅拌(1小时)后冷藏24小时，过滤洗涤后干燥，得黄色干燥疏松固体粉末3、将制得的黄色干燥疏松固体粉末加入适量粘合剂(1％PVP乙醇溶液)用滚转法制成微丸，微丸分三部分分别包胃溶(pH为1～2)、肠溶(pH为5～7)及结肠溶(pH为10～12)包衣，混匀后装胶囊实施例三1、取22％的干姜提取物，加入适量无水乙醇制成干姜提取物醇溶液2、取78％的β-环糊精粉末，在40℃时制成β-环糊精饱和水溶液，加入干姜提取物醇溶液，经过搅拌(1小时)后冷藏24小时，过滤洗涤后干燥，得黄色干燥疏松固体粉末3、将制得的黄色干燥疏松固体粉末加入适量粘合剂(1％PVP乙醇溶液)用滚转法制成微丸，微丸分三部分分别包胃溶(pH为1～2)、肠溶(pH为5～7)及结肠溶(pH为10～12)包衣，混匀后装胶囊实施例四1、取32％的干姜提取物，加入适量无水乙醇制成干姜提取物醇溶液2、取68％的β-环糊精粉末，在40℃时制成β-环糊精饱和水溶液，加入干姜提取物醇溶液，经过搅拌(1小时)后冷藏24小时，过滤洗涤后干燥，得黄色干燥疏松固体粉末3、将制得的黄色干燥疏松固体粉末加入适量粘合剂(1％PVP乙醇溶液)用滚转法制成微丸，微丸分三部分分别包胃溶(pH为1～2)、肠溶(pH为5～7)及结肠溶(pH为10～12)包衣，混匀后装胶囊实施例五1、取28％的干姜提取物，加入适量无水乙醇制成干姜提取物醇溶液2、取72％的β-环糊精粉末，在40℃时制成β-环糊精饱和水溶液，加入干姜提取物醇溶液，经过搅拌(1小时)后冷藏24小时，过滤洗涤后干燥，得黄色干燥疏松固体粉末3、将制得的黄色干燥疏松固体粉末加入适量粘合剂(1％PVP乙醇溶液)用滚转法制成微丸，微丸分三部分分别包胃溶(pH为1～2)、肠溶(pH为5～7)及结肠溶(pH为10～12)包衣，混匀后装胶囊