一种含有环磷酰胺的药物组合物及在治疗乳腺癌中的应用的制作方法[0002]近年来,肿瘤的发病率和死亡率一直在呈逐年上升趋势,预测至2020年随着世界人口达80亿,每年将有2000万新发癌症病例,其中死亡人数将达1200万,因此加快抗肿瘤药物研发刻不容缓。目前,所用并经临床实践证明的各类抗肿瘤的合成药物普遍具有严重的毒副作用,即便是来自天然产物的抗肿瘤药物,例如紫杉醇、三尖杉碱、喜树碱、长喜碱、秋水仙碱、斑蝥素等也都具有不同程度的毒副作用。从无毒或低毒天然产物中寻找和制备抗肿瘤药物,或现有抗肿瘤方案的辅助增效与降毒制剂,具有重要的临床意义。如果组合使用能发挥协同作用,就可用较低剂量的药物达到和使用单一药物同等或更优的治疗效果,同时减少不良反应的发生。[0003]环磷酰胺(cyclophosvnamide,CTX)化学名称为 P- [N, N-双(β -氯乙基)]_1_氧_3_氮-2-憐杂环己烧-P-氧化物,为白色结晶或结晶性粉末(失去结晶水即液化),在室温中稳 定。不溶于乙醚、丙酮,略溶于水,但溶解度不大。环磷酰胺是双功能烷化剂及细胞周期非特异性药物,可干扰DNA及RNA功能,尤以对前者的影响更大,它与DNA发生交叉联结,抑制DNA合成,对S期作用最明显。它是最常用的潜伏化型氮芥类烷化剂,体外无抗瘤活性,进入体内后,在肝微粒体酶催化下分解释出烷化作用很强的氯乙基磷酰胺,而对肿瘤细胞产生细胞毒作用,此外环磷酰胺还具有显著免疫作用。临床用于恶性淋巴瘤、白血病、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、结肠癌、肺癌等的治疗。环磷酰胺常见的不良反应为胃肠不能耐受、骨髓受抑制、脱发及无菌性膀胱炎,但许多组织及器官都能受影响。应用大剂量的患者可发生心肌坏死、急性心肌炎,并可致心衰,甚至死亡。可见,虽然环磷酰胺作为治疗肿瘤化疗的一线药物,但和大多数化疗药物一样,具有多种严重的毒副作用,限制了其应用。如果能开发出一种含有环磷酰胺的组合药物,在增强环磷酰胺抗肿瘤效果的同时又能显著降低其毒副作用,将具有重要的临床意义。[0004]红景天苷(Salidroside)为景天科植物大花红景天Rhodiola crenula ta(Hook, f.et.Thoms.)H.0hba的干燥根及根莖中的主要活性成分,其结构式如下所示。红景天苷为浅棕色粉末,分子量为C14H2tlO7, CAS号为10338-51-9,味甜,易溶于甲醇,溶于乙醇,难溶于乙醚。文献报道红景天苷可以提高人体抗缺氧能力、增强免疫力、能够保护心血管。 H"-....丫、、+ ?>15
[0005]毛蕊异黄酮-7-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷,中文化学名称为3’-羟基-4’-甲氧基异黄酮-7-氧-β -D-吡喃葡萄糖苷(3,-hydroxy-4’ -methoxyisoflavone-7-O- β-D-glucopyranoside),分子式为C22H22Oiq,分子量为446.40,结构式如下:
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