复方紫杉醇系列抗癌药物制作方法

罗明星

2002年4月10日

2000年9月19日

2000年9月19日

四川泰港生物科技(集团)股份有限公司

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紫杉醇 复方 抗癌 系列 药物

1.一种治疗人的肿瘤和癌症的复方紫杉醇系列抗癌药物，其组份包含有紫杉醇0.2～1.8％(干重，下同)、三尖杉磷碱0.1～0.8％、巴卡亭III0.1～0.3％、10-去乙酰巴卡亭III0.1～0.3％、1羟基巴卡亭I0.1～0.3％、10-去乙酰-7-差向紫杉醇0.1～0.8％、醋酸0～10％、乙醇0～85％、碳酸氢钠0～20％和糖份(蔗糖或蜂蜜)0～30％；其剂型有复方紫杉醇抗癌胶囊、复方紫杉醇抗癌片、复方紫杉醇抗癌含片、复方紫杉醇抗癌丸、复方紫杉醇抗癌口服液、复方紫杉醇抗癌栓和复方紫杉醇抗癌酒2.根据权利要求1所述的复方紫杉醇系列抗癌药物，其胶囊剂型的特征是其组份包含有紫杉醇0.2～1.8％、三尖杉磷碱0.1～0.8％、巴卡亭III0.1～0.3％、10-去乙酰巴卡亭III0.1～0.3％、1羟基巴卡亭I 0.1～0.3％、10-去乙酰-7-差向紫杉醇0.1～0.8％、醋酸0～10％、碳酸氢钠0～20％3.根据权利要求1所述的复方紫杉醇系列抗癌药物，其片剂剂型的特征是其组份包含有紫杉醇0.2～1.8％、三尖杉磷碱0.1～0.8％、巴卡亭III0.1～0.3％、10-去乙酰巴卡亭III0.1～0.3％、1羟基巴卡亭I0.1～0.3％、10-去乙酰-7-差向紫杉醇0.1～0.8％、醋酸0～10％、碳酸氢钠0～20％4.根据权利要求1所述的复方紫杉醇系列抗癌药物，其含片剂型的特征是其组份包含有紫杉醇0.2～1.8％、三尖杉磷碱0.1～0.8％、巴卡亭III0.1～0.3％、10-去乙酰巴卡亭III0.1～0.3％、1羟基巴卡亭I0.1～0.3％、10-去乙酰-7-差向紫杉醇0.1～0.8％、醋酸0～10％、碳酸氢钠0～20％、糖份(蔗糖或蜂蜜)0～30％5.根据权利要求1所述的复方紫杉醇系列抗癌药物，其丸剂剂型的特征是其组份包含有紫杉醇0.2～1.8％、三尖杉磷碱0.1～0.8％、巴卡亭III0.1～0.3％、10-去乙酰巴卡亭III0.1～0.3％、1羟基巴卡亭I0.1～0.3％、10-去乙酰-7-差向紫杉醇0.1～0.8％、醋酸0～10％、碳酸氢钠0～20％、糖份(蔗糖或蜂蜜)0～30％6.根据权利要求1所述的复方紫杉醇系列抗癌药物，其口服液剂型的特征是其组份包含有紫杉醇0.2～1.8％、三尖杉磷碱0.1～0.8％、巴卡亭III0.1～0.3％、10-去乙酰巴卡亭III0.1～0.3％、1羟基巴卡亭I0.1～0.3％、10-去乙酰-7-差向紫杉醇0.1～0.8％、醋酸0～10％、乙醇0～85％、碳酸氢钠0～20％、糖份(蔗糖或蜂蜜)0～30％7.根据权利要求1所述的复方紫杉醇系列抗癌药物，其栓剂剂型的特征是其组份包含有紫杉醇0.2～1.8％、三尖杉磷碱0.1～0.8％、巴卡亭III0.1～0.3％、10-去乙酰巴卡亭III0.1～0.3％、1羟基巴卡亭I0.1～0.3％、10-去乙酰-7-差向紫杉醇0.1～0.8％、醋酸0～10％、碳酸氢钠0～20％8.根据权利要求1所述的复方紫杉醇系列抗癌药物，其药酒剂型的特征是其组份包含有紫杉醇0.2～1.8％、三尖杉磷碱0.1～0.8％、巴卡亭III0.1～0.3％、10-去乙酰巴卡亭III0.1～0.3％、1羟基巴卡亭I0.1～0.3％、10-去乙酰7-差向紫杉醇0.1～0.8％、乙醇1～85％

本发明涉及的是一种治疗人的肿瘤和癌症的复方紫杉醇系列抗癌药物复方紫杉醇系列抗癌药物的组份包含有紫杉醇0.2～1.8％(干重，下同)、三尖杉磷碱0.1～0.8％、巴卡亭III0.1～0.3％、10-去乙酰巴卡亭III0.1～0.3％、1羟基巴卡亭I0.1～0.3％、10-去乙酰-7-差向紫杉醇0.1～0.8％、醋酸0～10％、乙醇0～85％、碳酸氢钠0～20％和糖份(蔗糖或蜂蜜)0～30％；其剂型有复方紫杉醇抗癌胶囊、复方紫杉醇抗癌片、复方紫杉醇抗癌含片、复方紫杉醇抗癌丸、复方紫杉醇抗癌口服液、复方紫杉醇抗癌栓和复方紫杉醇抗癌酒国内外研究证明紫杉醇对癌细胞的有丝分裂纺锤体有明显的毒性作用，阻止癌细胞增殖，使癌细胞复制受阻断而死亡，是一种具有独特抗肿瘤活性的抗肿瘤新药，抗瘤谱广，疗效显著，是继阿霉素、铂类等抗癌药之后最受国际抗癌医学界重视的抗癌药，已成为众多抗癌药物中的佼佼者；三尖杉磷碱是紫杉烷类化合物，具有抗癌活性，其抗癌活性仅次于紫杉醇；巴卡亭III是紫杉烷类化合物，具有抗广谱实体瘤作用，单独使用时对卵巢癌、乳腺癌和肺癌均有治疗作用；10-去乙酰巴卡亭III也是紫杉烷类化合物，也具有抗广谱实体瘤作用，其作用同巴卡亭III；1羟基巴卡亭I也是紫杉烷类化合物，也具有抗癌活性，对KB细胞的作用与紫杉醇基本一致；10-去乙酰-7-差向紫杉醇也是紫杉烷类化合物，也具有抗癌活性，对KB细胞的作用比紫杉醇稍小本发明的目的是为人类治疗肿瘤和癌症提供一种其组份含有紫杉醇、三尖杉磷碱、巴卡亭III、10-去乙酰巴卡亭III、1羟基巴卡亭I、10-去乙酰-7-差向紫杉醇等抗癌成分的抗瘤谱更广、疗效更确切显著、更无明显毒副作用、价格更低、服用更安全方便、更能满足广大肿瘤和癌症患者的治疗愿望和需要的复方紫杉醇系列抗癌药物—复方紫杉醇抗癌胶囊、复方紫杉醇抗癌片、复方紫杉醇抗癌含片、复方紫杉醇抗癌丸、复方紫杉醇抗癌口服液、复方紫杉醇抗癌栓和复方紫杉醇抗癌酒本发明的技术实施方案是从红豆杉中提取含紫杉醇0.2～1.8％、三尖杉磷碱0.1～0.8％、巴卡亭III0.1～0.3％、10-去乙酰巴卡亭III0.1～0.3％、1羟基巴卡亭I0.1～0.3％、10-去乙酰-7-差向紫杉醇0.1～0.8％的物质成份；根据制造其各种剂型的需要分别加入醋酸、乙醇、碳酸氢钠、糖份(蔗糖或蜂蜜)，并按中国药典的有关规定标准和制造各种剂型的常规方法，制造复方紫杉醇抗癌胶囊、复方紫杉醇抗癌片、复方紫杉醇抗癌含片、复方紫杉醇抗癌丸、复方紫杉醇抗癌口服液、复方紫杉醇抗癌栓和复方紫杉醇抗癌酒复方紫杉醇抗癌胶囊的特征是，其组份包含有紫杉醇0.2～1.8％、三尖杉磷碱0.1～0.8％、巴卡亭III0.1～0.3％、10-去乙酰巴卡亭III0.1～0.3％、1羟基巴卡亭I0.1～0.3％、10-去乙酰-7-差向紫杉醇0.1～0.8％、醋酸0～10％、碳酸氢钠0～20％复方紫杉醇抗癌片的特征是，其组份包含有紫杉醇0.2～1.8％、三尖杉磷碱0.1～0.8％、巴卡亭III0.1～0.3％、10-去乙酰巴卡亭III0.1～0.3％、1羟基巴卡亭I0.1～0.3％、10-去乙酰-7-差向紫杉醇0.1～0.8％、醋酸0～10％、碳酸氢钠0～20％复方紫杉醇抗癌含片的特征是，其组份包含有紫杉醇0.2～1.8％、三尖杉磷碱0.1～0.8％、巴卡亭III0.1～0.3％、10-去乙酰巴卡亭III0.1～0.3％、1羟基巴卡亭I 0.1～0.3％、10-去乙酰-7-差向紫杉醇0.1～0.8％、醋酸0～10％、碳酸氢钠0～20％、糖份(蔗糖或蜂蜜)0～30％复方紫杉醇抗癌丸的特征是，其组份包含有紫杉醇0.2～1.8％、三尖杉磷碱0.1～0.8％、巴卡亭III0.1～0.3％、10-去乙酰巴卡亭III0.1～0.3％、1羟基巴卡亭I0.1～0.3％、10-去乙酰-7-差向紫杉醇0.1～0.8％、醋酸0～10％、碳酸氢钠0～20％、糖份(蔗糖或蜂蜜)0～30％复方紫杉醇抗癌口服液的特征是，其组份包含有紫杉醇0.2～1.8％、三尖杉磷碱0.1～0.8％、巴卡亭III0.1～0.3％、10-去乙酰巴卡亭III0.1～0.3％、1羟基巴卡亭I0.1～0.3％、10-去乙酰-7-差向紫杉醇0.1～0.8％、醋酸0～10％、乙醇0～85％、碳酸氢钠0～20％、糖份(蔗糖或蜂蜜)0～30％复方紫杉醇抗癌栓的特征是，其组份包含有紫杉醇0.2～1.8％、三尖杉磷碱0.1～0.8％、巴卡亭III0.1～0.3％、10-去乙酰巴卡亭III0.1～0.3％、1羟基巴卡亭I0.1～0.3％、10-去乙酰-7-差向紫杉醇0.1～0.8％、醋酸0～10％、碳酸氢钠0～20％复方紫杉醇抗癌酒的特征是，其组份包含有紫杉醇0.2～1.8％、三尖杉磷碱0.1～0.8％、巴卡亭III0.1～0.3％、10-去乙酰巴卡亭III0.1～0.3％、1羟基巴卡亭I0.1～0.3％、10-去乙酰-7-差向紫杉醇0.1～0.8％、乙醇1～85％20多位自愿要求试用复方紫杉醇系列抗癌药物的甲状腺肿瘤、卵巢囊肿、直肠癌、肺癌、乳腺癌、子宫癌、脑瘤、前列腺增生等肿瘤和癌症患者试用的结果是所有试用者都有显效，肿瘤患者一般1-2个月可治愈，癌症患者一般1-2个月可见显效，试用中未曾发现有明显的毒副作用