专利名称:一种负载紫杉醇缓释纳米纤维及其制备方法和应用的制作方法而生物可降解高分子材料则自行降解,这样使得纯紫杉醇药物直接作用于细胞、抑制细胞 的增值,减低毒副作用,达到治疗的目的;(2)该制备工艺简单,设备成本低且提高了材料的力学性能。 图1是同轴共纺载紫杉醇纤维;图2是同轴共纺载紫杉醇纤维透射电镜照片;图3是载7. 3%紫杉醇的P(LLA-CL)纤维在PBS缓冲液中的缓释行为; 图4是载紫杉醇纳米纤维膜对Hela肿瘤细胞的抑制效果照片。下面结合具体实施例,进一步阐述本发明。应理解,这些实施例仅用于说明本发明 而不用于限制本发明的范围。此外应理解,在阅读了本发明讲授的内容之后,本领域技术 人员可以对本发明作各种改动或修改,这些等价形式同样落于本申请所附权利要求书所限 定的范围。实施例1(1) 配制聚乳酸(PLA)浓度为0.06克/毫升的溶液,所用溶剂是六氟异丙醇、三氟乙 醇或氯仿和丙酮的混合溶剂;(2) 配制紫杉醇浓度为10毫克/毫升的溶液,所用溶剂为三氟乙醇;(3) 在(1)溶液加入2.5ml的外层注射器,(2)溶液加入2.5ml的内层注射器,调 节内外层速率分别为0.2毫升/小时和0.4毫升/小时,采用由9号针头制成直角平口作为内 层喷丝口,外层喷丝口为10mm,施加电压为15KV,用接地的铝箔在在针尖正下方10cm 处接受纤维丝。所得载药纤维的平均直径175mm,见图1。实施例2(1) 配制聚e-己内酯(PCL)浓度为0.04克/毫升的溶液,所用溶剂是六氟异丙醇、三氟乙 醇或氯仿和丙酮的混合溶剂;(2) 配制紫杉醇浓度为10毫克/毫升的溶液,所用溶剂为三氟乙醇;(3) 在(1)溶液加入2.5ml的外层注射器,(2)溶液加入2.5ml的内层注射器,调节内 外层速率分别为0.3毫升/小时和0.5毫升/小时,采用由9号针头制成直角平口作为内层喷 丝口,外层喷丝口为10mm,施加电压为12KV,用接地的铝箔在在针尖正下方15cm处接受纤维丝。所得载药纤维的平均直径90nm,透射电子显微镜(TEM)测试结果见图2。实施例3(1) 配制丙交酯与己内酯共聚物[P(LLA-CL)]为0.08克/毫升的溶液,所用溶剂是六氟异丙 醇、三氣乙醇或氯仿和丙酮的混合溶剂;(2) 配制紫杉醇浓度为19毫克/毫升的溶液,所用溶剂为三氟乙醇;(3) 在(1)溶液加入2.5ml的外层注射器,(2)溶液加入2.5ml的内层注射器,调节内 外层速率分别为0.4毫升/小时和1.2毫升/小时,采用由9号针头制成直角平口作为内层喷 丝口,外层喷丝口为10mm,施加电压为20KV,用接地的铝箔在在针尖正下方19cm处接 受纤维丝。所得载药纤维的平均直径1.43pm,所制得载药纤维的载药量为7%和包封率为96.9%。 所制得载药纤维在PBS缓冲液中的缓释行为见图3,紫杉醇缓释纳米纤维在体外培养抑制 细胞Hela细胞的照片见图4。实施例4(1) 配制乙交酯与丙交酯共聚物(PLGA)为0.10克/毫升的溶液,所用溶剂是六氟异丙醇、 三氟乙醇或氯仿和丙酮的混合溶剂;(2) 配制紫杉醇浓度为22毫克/毫升的溶液,所用溶剂为三氟乙醇;(3) 在(1)溶液加入2.5ml的外层注射器,(2)溶液加入2.5ml的内层注射器,调节内 外层速率分别为0.4毫升/小时和0.8毫升/小时,采用由9号针头制成直角平口作为内层喷 丝口,外层喷丝口为10mm,施加电压为21KV,用接地的铝箔在在针尖正下方28cm处接 受纤维丝。所得载药纤维的平均直径1.42pm。实施例5(1) 配制聚乙交酯(PGA)为0.07克/毫升的溶液,所用溶剂是六氟异丙醇、三氟乙醇或氯 仿和丙酮的混合溶剂;(2) 配制紫杉醇浓度为24毫克/毫升的溶液,所用溶剂为三氟乙醇;(3) 在(1)溶液加入2.5ml的外层注射器,(2)溶液加入2.5ml的内层注射器,调节内 外层速率分别为0.5毫升/小时和0.9毫升/小时,采用由9号针头制成直角平口作为内层喷 丝口,外层喷丝口为10mm,施加电压为20KV,用接地的铝箔在在针尖正下方18cm处接 受纤维丝。所得载药纤维的平均直径800nm。实施例6(1) 配制聚氨酯(PU)为0.09克/毫升的溶液,所用溶剂是六氟异丙醇、三氟乙醇或氯仿和 丙酮的混合溶剂;(2) 配制紫杉醇浓度为28毫克/毫升的溶液,所用溶剂为三氟乙醇;(3) 将(1)溶液加入2.5ml的外层注射器,(2)溶液加入2.5ml的内层注射器,调节内 外层速率分别为0.6毫升/小时和1.0毫升/小时,采用由9号针头制成直角平口作为内层喷 丝口,外层喷丝口为10mm,施加电压为18KV,用接地的铝箔在在针尖正下方14cm处接 受纤维丝。所得载药纤维的平均直径900nm。
本发明涉及一种负载紫杉醇缓释纳米纤维材料,其组份包括生物可降解高分子材料和纯紫杉醇,其摩尔比为1.33-10,该纳米纤维直径为90nm-1.44μm,其载药量可在0-100%范围内调节;其制备包括(1)将生物可降解材料高分子溶解于有机溶剂,搅拌至完全溶解,得到壳层纺丝溶液A;(2)将纯紫杉醇白色粉末溶解于三氟乙醇,搅拌至完全溶解,得到芯层纺丝溶液B;(3)将澄清透明溶液A和B分别加入两个注射器中,调节微量注射泵的速率、静电发生器电压以及接地铝箔和喷丝针头之间的接收距离,采用同轴静电纺丝技术得到无序载药纳米纤维。本发明所制得载药纳米纤维组成的纳米控释系统,有效的控制药物的缓慢释放,应用于制备治疗恶性肿瘤药物中。
一种负载紫杉醇缓释纳米纤维及其制备方法和应用制作方法
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