一种缓释型鞣花酸-环糊精复合物及其制备方法

张红梅, 赵磊, 李皓, 张小玉

2014年6月4日

2014年3月26日

2014年3月26日

张红梅, 南京市第二医院

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花酸 环糊精 缓释 复合物

1.一种缓释型鞣花酸-环糊精复合物，其特征在于，其原料的重量配比为鞣花酸环糊精水=11-2010-2002.根据权利要求1所述的缓释型鞣花酸-环糊精复合物，其特征在于，所述的环糊精为α-环糊精，β-环糊精，Y-环糊精或δ-环糊精，优选β-环糊精3.权利要求1或2所述的缓释型鞣花酸-环糊精复合物的制备方法，其特征在于，在碱性条件下，将鞣花酸以离子态溶于配方量的水中，加入配比量的环糊精，特定温度条件下，反应10-120min后，酸化，获得鞣花酸-环糊精沉淀，加入一定重量的助溶剂，经过超声融合反应后，加入一定数量的水，用胶体磨粉碎，制成胶体溶液，经喷雾干燥制得白色粉末状产品O4.根据权利要求3所述的缓释型鞣花酸-环糊精复合物的制备方法，其特征在于，所述碱性条件通过添加以下一种或多种化合物于水中获氨、碳酸钠、氢氧化钠或氢氧化钾；优化的碱性条件为PH值9-125.根据权利要求3所述的缓释型鞣花酸-环糊精复合物的制备方法，其特征在于，所述酸化使用的酸为以下一种或多种化合物氯化氢、硫酸、硝酸或亚硫酸；酸化的PH值范围为3-66.根据权利要求3所述的缓释型鞣花酸-环糊精复合物的制备方法，其特征在于，所述反应温度为10-70°C7.根据权利要求3所述的缓释型鞣花酸-环糊精复合物的制备方法，其特征在于，所述助溶剂为二甲亚砜、丙酮、N, N-二甲基甲酰胺或N-甲基吡咯烷酮中的一种或几种；添加量为鞋花酸-环糊精沉淀重量的5-8倍8.根据权利要求3所述的缓释型鞣花酸-环糊精复合物的制备方法，其特征在于，所述进行超声融合反应所用的超声波为频率为20kHz-1100kHz，功率为0.5-1.0w/cm的超声9.权利要求4-8任一项所述的缓释型鞣花酸-环糊精复合物的制备方法，其特征在于，具体包括如下步骤 第一步，离子型鞣花酸水溶液的制备将配方量的鞣花酸加入到如上配比量的的水中，搅拌成悬浮液，于10-70°C下，缓慢滴加一定浓度的碱性水溶液，控制PH值9-12，直到鞣花酸完全溶解于水中，形成透明的溶液； 第二步，鞣花酸-环糊精沉淀的制备向上述反应溶液中加入配方量的环糊精，控制在10-70°C，搅拌反应10-120min，得到澄清透明的溶液；向该溶液中滴加一定浓度的酸，约30min加完，控制PH值3_6，获得鞣花酸-环糊精沉淀，沉淀经过真空抽滤，和母液分离，用水洗涤滤饼，100°c烘干备用； 第三步，将获得鞣花酸-环糊精，加入配方量的助溶剂，室温下搅拌成糊状，放入到超声波发生容器中，室温下，用频率为20-1100kHz，功率为0.5-1.0w/cm的超声波处理上述混合物，进行超声融合反应30-60min后，向处理后的混合物中加入等比例溶剂的水，搅拌均匀后，加入胶体磨中，研磨成淡黄色胶体溶液，将制的的胶体溶液经过喷雾干燥机干燥，去除水份，获得白色鞣花酸-环糊精复合物粉末

[0001]本发明涉及一种高效合成鞣花酸-环糊精包合物的工艺路线在碱性条件下，将鞣花酸以离子态溶于水中，加入一定量的环糊精，一定温度条件下，隔绝氧气反应10-120min后，酸化，获得鞣花酸-环糊精沉淀，加入一定重量的助溶剂，经过超声融合反应后，用胶体磨粉碎，制成胶体溶液，经喷雾干燥制得白色粉末状产品

本发明涉及一种缓释型鞣花酸的制备方法，制备一种以环糊精为缓释剂的鞣花酸-环糊精复合物。在碱性条件下，将鞣花酸以离子态溶于水中，加入一定量的环糊精,特定温度条件下，反应10-120min后，酸化，获得鞣花酸-环糊精沉淀，加入一定重量的助溶剂，经过超声融合反应后,用胶体磨粉碎,制成胶体溶液,经喷雾干燥制得白色粉末状产品。这种缓释型鞣花酸具有缓释时间长，有效释放时间达到120h；解决了鞣花酸难溶，不易为人体吸收的难题。体外肝癌细胞抑制效果比鞣花酸增强4倍以上。

一种缓释型鞣花酸-环糊精复合物及其制备方法