恩替卡韦口服固体组合物及其制备方法_以盛专利（卡韦,恩替,物制）-早鸽网

一种恩替卡韦口服固体组合物及其制备方法

专利名称

一种恩替卡韦口服固体组合物及其制备方法
发明者

以盛, 张旭, 王小霞, 陈剑锋, 黄兴锟
公开日

2012年7月4日
申请日期

2010年12月16日
优先权日

2010年12月16日
申请人

重庆药友制药有限责任公司
文档编号

A61K47/32GK102525967SQ20101059138
关键字

卡韦恩替物制口服固体组合
权利要求

1.一种采用干法制粒制得的恩替卡韦药用口服固体组合物，按重量计，含有 0. -1.0%的恩替卡韦或其一水合物，5.0% -50.0%的分散剂，35. 7% -93. 5%的填充齐11,1.0% -7.0%的崩解剂，0.3% -2. 0%的润滑剂，0% -5.0%的干粘合剂；其中恩替卡韦或其一水合物为微粒化形式的恩替卡韦或其一水合物，其粒径分布为 1 μ m < d (0. 5) < 30 μ m，d (0. 9) < 50 μ m ；所述分散剂选自微晶纤维素、乳糖、甘露醇、磷酸氢钙2.权利要求1所述的口服固体组合物，其中分散剂为微晶纤维素、磷酸氢钙3.权利要求1所述的口服固体组合物，其中所述填充剂选自微晶纤维素、乳糖、甘露醇、糊精、磷酸氢钙、预胶化淀粉，所述崩解剂选自交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、预胶化淀粉、低取代羟丙基纤维素，所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸、硬脂酰富马酸钠，所述干粘合剂选自共聚维酮、羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素4.权利要求1或3所述的口服固体组合物，其中所述填充剂为微晶纤维素、乳糖5.权利要求1或3所述的口服固体组合物，其中所述崩解剂为交联聚维酮6.权利要求1或3所述的口服固体组合物，其中所述润滑剂为硬脂酸镁7.权利要求1 6任一项所述口服固体组合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤(a)将恩替卡韦或其一水合物微粉化至粒径分布为Iym< d(0j) <30ym, d(0. 9) <50 μ m，然后和分散剂混勻；(b)将步骤(a)制得的混合物与内加填充剂、内加润滑剂混勻，干法制粒；其中内加填充剂为组合物总重量的35. 7% -83. 6%，内加润滑剂为组合物总重量的0. 2% -1. 0% ；(c)将步骤(b)制得的颗粒与外加填充剂、外加润滑剂、干粘合剂和崩解剂混勻，压片制成所需剂型或填充颗粒制成所需胶囊；其中外加填充剂优选为组合物总重0-24. 0%，夕卜加润滑剂含量优选为总组合物总重0. 1% -1. 0%
技术领域

本发明属制药领域，涉及一种恩替卡韦的口服固体组合物及其制备方法，特别涉及一种由干法制粒制得的恩替卡韦口服固体组合物
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权力要求
说明书
法律状态

专利名称：一种恩替卡韦口服固体组合物及其制备方法乙型肝炎是世界三大顽症之一，呈广泛性流行，但不同地区HBV流行的强度差异很大。据世界卫生组织报告，全球约20亿人曾感染过乙型肝炎病毒(HBV)，其中3. 5亿为慢性HBV感染者，每年约有100万人死于HBV感染所致的肝功能衰竭、肝硬化和原发性肝细胞癌(HCC)。我国属HBV高流行区，据专家估计，目前全国现有患慢性乙肝病人2000万 3000万人，每年约30万人死于慢性肝病，其中50%为原发性肝细胞癌，因此如何治疗乙肝疾病已成为当务之急。恩替卡韦(Entecavir)，化学名为2_氨基_9_[ (1S，3R，4S) _4_羟基_3_羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9- 二氢-6H-嘌呤-6-酮，本发明公开了一种干法制粒制得的恩替卡韦口服固体组合物及其制备方法。本发明所述的恩替卡韦药用口服固体组合物包括恩替卡韦、分散剂、崩解剂、润滑剂，通过微粉化将恩替卡韦的粒径控制在一定范围内，使其在组合物中分散均匀，然后采用干法制粒制得。本发明的恩替卡韦口服固体组合物制备方法简单，易于控制，适合规模化工业生产，所制得的产品，含量均匀，稳定性好。

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