一种注射用克林霉素磷酸酯组合物及其制备方法

叶东, 戴建国, 王孝雯

2011年11月30日

2011年7月19日

2011年7月19日

江苏奥赛康药业有限公司

A61K47/02GK102258488SQ20111020252

注射用 物及 磷酸酯 克林 霉素 组合

1.一种注射用克林霉素磷酸酯组合物，其特征在于所述组合物是由克林霉素磷酸酯和氢氧化钠组成的冻干粉，其中，克林霉素磷酸酯和氢氧化钠的重量比例为M 沈1，所述冻干粉的平均粒径为70 130nm，孔隙率为92% 98%2.根据权利要求1所述的注射用克林霉素磷酸酯组合物，其特征在于所述的克林霉素磷酸酯和氢氧化钠的重量比例为2513.根据权利要求1所述的注射用克林霉素磷酸酯组合物，其特征在于所述的注射用克林霉素磷酸酯组合物平均粒径为90 llOnm，孔隙率为96% 98%4.根据权利要求1所述的注射用克林霉素磷酸酯组合物，其特征在于，所述的注射用克林霉素磷酸酯组合物按照如下方法制备1)配制按重量比M 沈1称取克林霉素磷酸酯及氢氧化钠，置配制罐中，加入注射用水，搅拌使之完全溶解并混合均勻；2)脱炭、无菌过滤加入药液重量0.3%的针用活性炭，继续搅拌，并将药液加热至35°C 保温20分钟，将钛棒过滤器及0. 22 μ m的微孔过滤器串联，脱炭同时进行无菌过滤；3)无菌分装将步聚2)过滤至无菌室内的克林霉素磷酸酯药液，分装于西林瓶内，半加塞；4)真空冷冻干燥a、预冻将步聚3)分装好的克林霉素磷酸酯药液置冻干机内，迅速降低制品温度，当制品温度低于-45°C时，继续冷冻60分钟使克林霉素磷酸酯药液完全冻结；b、后箱制冷利用压缩机对后箱冷阱制冷，使后箱冷阱温度低于-70°C；c、抽真空开启真空泵，将前箱真空抽至10 以下；d、高速干燥迅速将导热油温度升至50°C，开始高速升温升华干燥；e、勻速干燥当制品温度达到-16°C时，迅速将导热油温度降至20°C，并保持该温度勻速升温升华干燥，当制品温度达到15°C，并且关闭中隔阀前箱真空无显著变化后，压塞， 出箱，用铝塑组合盖扎口，经质检合格后包装，即得产品5.一种权利要求1所述的注射用克林霉素磷酸酯组合物的制备方法，其特征在于制备方法为1)配制按重量比M 沈1称取克林霉素磷酸酯及氢氧化钠，置配制罐中，加入注射用水，搅拌使之完全溶解并混合均勻；2)脱炭、无菌过滤加入药液重量0.3%的针用活性炭，继续搅拌，并将药液加热至35°C 保温20分钟，将钛棒过滤器及0. 22 μ m的微孔过滤器串联，脱炭同时进行无菌过滤；3)无菌分装将步聚2)过滤至无菌室内的克林霉素磷酸酯药液，分装于西林瓶内，半加塞；4)真空冷冻干燥a、预冻将步聚3)分装好的克林霉素磷酸酯药液置冻干机内，迅速降低制品温度，当制品温度低于-45°C时，继续冷冻60分钟使克林霉素磷酸酯药液完全冻结；b、后箱制冷利用压缩机对后箱冷阱制冷，使后箱冷阱温度低于-70°C；c、抽真空开启真空泵，将前箱真空抽至10 以下；d、高速干燥迅速将导热油温度升至50°C，开始高速升温升华干燥；e、勻速干燥当制品温度达到-16°C时，迅速将导热油温度降至20°C，并保持该温度勻速升温升华干燥，当制品温度达到15°C，并且关闭中隔阀前箱真空无显著变化后，压塞， 出箱，用铝塑组合盖扎口，经质检合格后包装，即得产品6.根据权利要求5所述的注射用克林霉素磷酸酯组合物的制备方法，其特征在于，其中克林霉素磷酸酯和氢氧化钠的重量比例为M 沈17.根据权利要求6所述的注射用克林霉素磷酸酯组合物的制备方法，其特征在于，其中克林霉素磷酸酯和氢氧化钠的重量比例为251

本发明涉及的是一种注射用克林霉素磷酸酯组合物及其制备方法，通过该方法制备的注射用克林霉素磷酸酯组合物可以用于革兰氏阳性菌和厌氧菌引起的各种感染性疾病的治疗