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治疗代谢综合征的药物制作方法

  • 专利名称
    治疗代谢综合征的药物制作方法
  • 发明者
    于航, 于 航
  • 公开日
    2004年7月21日
  • 申请日期
    2003年7月11日
  • 优先权日
    2003年7月11日
  • 申请人
    辽宁医联新药研究所
  • 文档编号
    A61K31/683GK1513444SQ03133889
  • 关键字
  • 权利要求
    1.一种治疗代谢综合征的药物,其特征在于它包含下述原料制成的药剂左卡尼汀与保肝类药中的水飞蓟素、葡萄糖醛酸内酯、联苯双酯、二氯醋酸二异丙胺、甘草酸一铵、甘草酸二铵、维丙胺、美他多辛、甲硫氨酸(蛋氨酸)、S-腺苷蛋氨酸、三磷腺苷(ATP)、三磷鸟苷(GTP)、胞苷三磷酸(CTP)、肌苷、谷胱甘肽、卵磷脂、熊去氧胆酸、辅酶A中任意一种,重量比是20-50∶0.1-502.根据权利要求1所述的一种治疗代谢综合征的药物,其特征在于所述的药剂为药剂学上所说任一种的剂型
  • 技术领域
    本发明涉及一种治疗代谢综合征的药物,尤其是治疗肝脏疾病、高脂血症、糖尿病、心血管疾病的一种药物
  • 背景技术
  • 具体实施例方式
    下面通过实施例进一步详述本发明
  • 专利详情
  • 全文pdf
  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
专利名称:治疗代谢综合征的药物的制作方法1988以“胰岛素抵抗在人类疾病中的作用”为题,Reaven首次提出了著名的“X综合征”的概念。1989年Kaplan将躯干性肥胖、IGT、TG增高和高血压称为死亡四重奏。1995年Stern提出“共同土壤”学说认为糖尿病、高血压、粥样硬化、冠心病都是从IR及其继发的代谢异常这一共同土壤中生长出来的。X综合征的概念扩展与延伸又称为代谢综合征。2002年上海全国脂肪肝研讨会提出,以脂肪酸代谢异常等引发的脂肪肝、肥胖、高甘油三酯血症等疾病,均与代谢综合征及脂肪分布异常相关。目前,临床上往往采用具有单一作用的药物治疗代谢综合征的单一病症,但由于代谢综合征为继发性的代谢异常疾病,常常不能收到良好的效果,并且临床针对各种病症的联合用药还易造成相当大的毒付作用。
为了解决上述问题,本发明提供一种治疗范围广、疗效确切、理化性质稳定、兼有同时治疗几种病症作用的治疗代谢综合征的药物。具体技术方案如下一种治疗代谢综合征的药物,它包含下述配比的原料制成的药剂左卡尼汀与保肝类药中的水飞蓟素、葡萄糖醛酸内酯、联苯双酯、二氯醋酸二异丙胺、甘草酸一铵、甘草酸二铵、维丙胺、美他多辛、甲硫氨酸(蛋氨酸)、S-腺苷蛋氨酸、三磷腺苷(ATP)、三磷鸟苷(GTP)、胞苷三磷酸(CTP)、肌苷、谷胱甘肽、卵磷脂、熊去氧胆酸、辅酶A中任意一种,重量比是20-50∶0.1-50。本发明可制成片剂、胶囊、颗粒剂、口服液、水针、冻干粉针、输液等药剂学上所说任一种稳定的剂型,方便不同状态的病人用药。左卡尼汀与保肝类药一样也是生理、生化活性比较强的物质,二者配合使用,在治疗某些疾病方面效果较好。1、肝保护作用。保肝类药通过促进三羧酸循环,改善肝细胞的能量代谢。通过促进膜磷酯的序贯甲基化,增强肝细胞膜的流动性,提高作为肝胆分泌和流动之主要动力的Na+-K+-ATP酶的活性。促进受损肝细胞的功能修复,提高组织细胞呼吸功能及氧利用率。左卡尼汀可通过对肝细胞的供能而影响肝细胞的再生。参与肝细胞的代谢和生物合成,促进肝细胞蛋白质的合成,恢复和保护细胞功能,二者联合使用,可提高脂肪酸的代谢活性,加速脂肪酸的氧化,增强保护肝脏的作用。
2、消耗肝脂肪,转运肝脂肪。
左卡尼汀可接受酰基CoA上的酰基,使更多的游离的左卡尼汀参与ATP循环,促进循环中的代谢流,间接促进脂肪燃烧,促进肝脂肪分解。保肝类药能降低肝淀粉酶的活性,阻止糖元分解,脂肪贮存减少。另外,保肝药还可促进肝脂肪、胆固醇与载脂蛋白合成脂蛋白,脂蛋白易溶于水,从而将脂肪由肝内转运到肝外,防止肝脂肪淤积。
3、在治疗心血管疾病方面。
保肝药可提高葡萄糖的氧化率,增强心脏做功能力,改善缺血后的心脏功能。左卡尼汀可使缺血、缺氧心肌从无氧酵解为主回到脂肪酸氧化为主,使心肌细胞内能量代谢得到恢复,改善缺血后心肌功能,保护心脏不受到不可逆转的伤害。左卡尼汀可降低血液和组织甘油三酯的浓度,降低血液和组织游离脂肪酸的水平,用于防治动脉粥样硬化,减轻心肌梗塞所致的心脏损伤,减轻心脏肥大。
4、在治疗高脂血症方面。
左卡尼汀可降低肝脏对内源性甘油三脂的合成和分泌,降低血中和组织甘油三酯的浓度,保肝药可通过对糖脂代谢生化反应多点作用,改善糖代谢异常,安全地降低血中甘油三酯及胆固醇,使糖脂比例趋于平衡,从而安全地纠正糖脂代谢紊乱。
5、在治疗糖尿病方面。
保肝药可提高葡萄糖的氧化率,增加外周组织对葡萄糖的利用,左卡尼汀通过增加丙酮酸脱氢酶的活性,降低乳酸水平,促进组织对葡萄糖的摄取和经非氧化途径的利用,并增强胰岛素的作用,从而治疗糖尿病。
代谢综合征的诊断标准(美国疾病预防和控制中心发布)具有下列3个或3个以上因素1、腰围男性>102cm女性>85cm2、TG >150mg/dL(1.69mmol/L)3、HDL男性<40mg/dL(1.04mmol/L)女性<50mg/dL(1.29mmol/L)4、血压>130/85mmHg5、空腹血糖>110mg/dL(6.1mmol/L)肝功能与血脂变化情况治疗前后肝功与血脂变化(X±S)

肝功能疗效(ALT、STB、A/G、PT)组别 例数 疗程 ALT(U/L) STB(μmol/L) A/G PT(S)(天)实验组1330 1452±477 141±86 1.20±0.4222±1410 262±73 63±53 1.24±0.2315±1120 61±3647±33 1.25±0.2013±5实验组2290 1436±460 135±83 1.23±0.4020±1510 312±81 69±60 1.25±0.2816±1320 81±4354±35 1.25±0.2314±7对照组1300 1396±445 143±85 1.25±0.4119±1310 630±93 89±58 0.96±0.2919±1320 198±76 66±41 1.17±0.3016±10对照组2280 1447±481 121±81 1.20±0.3720±1610 864±131 87±61 0.88±0.3020±1320 236±97 65±49 0.89±0.3017±9影像学改变治疗前后影像学改变



图1为显著降低血甘油三酯且保护肝脏图。
图2为显著降低血胆固醇且保护肝脏图。
图3为促进肝损伤后肝再生图。
图4为对胆碱缺乏性脂肪性肝病的疗效图。
图5为改善缺血后心肌功能(心脏做功)图。
图6为改善缺血后心肌功能(心脏功效)图。
图7为改善缺血后心肌功能(葡萄糖氧化率)图。
图8为显著降低II型糖尿病患者血糖图。
图9为动物模型对I型糖尿病可显著降低血糖,并减少对胰岛素需要量图。
如图9所示给予NOD鼠胰岛素0.5U/天,一周;胰岛素0.5U/天+DCA口服100mg/kg天,三天;胰岛素0.25U/天+DCA口服100mg/kg天,一周。

实施例11、片剂处方左卡尼汀 52g联苯双酯 56g淀粉 190g制成 1000片2、制备工艺取左卡尼汀52g、联苯双酯56g及淀粉190g进行混合粉碎,加淀粉浆20g混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。
实施例21、水针处方左卡尼汀 3000g联苯双酯 15g制成 2000支2、制剂工艺取左卡尼汀3000g、联苯双酯15g,加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至4000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。
实施例31、粉针处方左卡尼汀 480g联苯双酯 1.5g甘露醇 100g
制成 2000支2、制备工艺取左卡尼汀480g、联苯双酯1.5g、加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇100g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭5g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至12000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。
实施例41、胶囊处方左卡尼汀 260g水飞蓟素 470g微晶纤维素10g淀粉 160g制成 3000粒2、制备工艺取左卡尼汀260g、水飞蓟素470g、微晶纤维素10g及淀粉160g进行混合粉碎,再加交联聚维酮10g作崩解剂、混匀,装入1号胶囊,包装即可。用法口服,一次1粒,一日2次,一个月为一个疗程。
实施例51、片剂处方左卡尼汀250g水飞蓟素6.25g淀粉40g制成1000片2、制备工艺取左卡尼汀250g、水飞蓟素6.25g及淀粉40g进行混合粉碎,加淀粉浆30g混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。
实施例61、水针处方左卡尼汀 4g水飞蓟素 0.1g制成 1000支2、制剂工艺取左卡尼汀4g、水飞蓟素0.1g,加入注射用水500ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至2000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。
实施例71、粉针处方左卡尼汀 250g水飞蓟素 100g甘露醇 120g制成 1000支2、制备工艺取左卡尼汀250g、水飞蓟素100g,加入注射用水1000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇120g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭5g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至6000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。
实施例81、口服液处方左卡尼汀 390g二氯醋酸二异丙胺 20g山梨酸 0.3g制成 1000支2、制备工艺取左卡尼汀390g、二氯醋酸二异丙胺20g、山梨酸0.3g作防腐剂,加入蒸馏水200ml进行溶解、过滤,再补蒸馏水至10000ml,滤过、灌装、灭菌、灯检、包装即得。用法口服,一次10-20ml,一次3次。一个月为一个疗程。
实施例91、粉针处方左卡尼汀 1000g二氯醋酸二异丙胺 500g甘露醇120g制成 3000支2、制备工艺取左卡尼汀1000g、二氯醋酸二异丙胺500g、加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇120g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭10g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至18000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。
实施例101、片剂处方左卡尼汀250g二氯醋酸二异丙胺5g
淀粉340g制成2000片2、制备工艺取左卡尼汀250g、二氯醋酸二异丙胺5g及淀粉340g进行混合粉碎,加淀粉浆混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。
实施例11水针处方左卡尼汀 480g二氯醋酸二异丙胺 100g制成 1000支2、制剂工艺取左卡尼汀480g、二氯醋酸二异丙胺100g加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至2000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。
实施例121、水针处方左卡尼汀 760g甲硫氨酸 90g制成 2000支2、制剂工艺取左卡尼汀760g、甲硫氨酸90g,加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至4000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。
实施例132、片剂处方左卡尼汀 40g甲硫氨酸 10g淀粉 250g制成 1000片2、制备工艺取左卡尼汀40g、甲硫氨酸10g及淀粉250g进行混合粉碎,加淀粉浆20g混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。
实施例141、粉针处方左卡尼汀 2000g
甲硫氨酸 10g甘露醇 100g制成 20002、制备工艺取左卡尼汀2000g、甲硫氨酸10g、加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇100g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭5g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至12000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。
实施例151、粉针处方左卡尼汀 480gS-腺苷蛋氨酸 1.5g甘露醇100g制成 2000支2、制备工艺取左卡尼汀480g、S-腺苷蛋氨酸1.5g、加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇100g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭5g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至12000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。
实施例162、片剂处方左卡尼汀 250gS-腺苷蛋氨酸 5g淀粉 40g制成 1000片2、制备工艺取左卡尼汀250g、S-腺苷蛋氨酸5g及淀粉40g进行混合粉碎,加淀粉浆混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。
实施例17水针处方左卡尼汀550gS-腺苷蛋氨酸90g制成2000支2、制剂工艺取左卡尼汀550g、S-腺苷蛋氨酸90g,加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水4000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。
实施例181、输液处方左卡尼汀 9600g葡萄糖醛酸内酯 460g氯化钠 3.25g制成 1000瓶2、制备工艺取左卡尼汀9600g、葡萄糖醛酸内酯460g,加入注射用水800ml搅拌溶解,另取氯化钠3.25g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭25g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至250000ml,用微孔滤膜过滤,灌装于250000ml硬质输液瓶中,灭菌即得。用法静脉滴注,一次10ml,一日二次。2周为一个疗程。
实施例191、粉针处方左卡尼汀 500g葡萄糖醛酸内酯1g甘露醇100g制成 2000支2、制备工艺取左卡尼汀500g、葡萄糖醛酸内酯1g、加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇100g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭5g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至12000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。
实施例201、水针处方左卡尼汀 450g葡萄糖醛酸内酯 50g制成 2000支2、制剂工艺取左卡尼汀450g、葡萄糖醛酸内酯50g,加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至4000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。
实施例211、片剂处方
左卡尼汀 250g甘草酸一铵 5g淀粉 45g制成 1000片2、制备工艺取左卡尼汀250g、甘草酸一铵5g及淀粉45g进行混合粉碎,加淀粉浆混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。
实施例221、水针处方左卡尼汀 450g甘草酸一铵 200g制成 2000支2、制剂工艺取左卡尼汀450g、甘草酸一铵200g,加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至4000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。
实施例231、粉针处方左卡尼汀200g甘草酸一铵 100g甘露醇 100g制成2000支2、制备工艺取左卡尼汀200g、甘草酸一铵100g、加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇100g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭5g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至12000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。
实施例241、胶囊处方左卡尼汀400g甘草酸二铵 250g
2、制剂工艺取左卡尼汀400g、甘草酸二铵100g,加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至4000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。
实施例281、口服液处方左卡尼汀 480g卵磷脂 480g山梨酸 0.3g制成 1000支2、制备工艺取左卡尼汀480g、卵磷脂480g、山梨酸0.3g作防腐剂,加入蒸馏水600ml进行溶解、过滤,再补蒸馏水至10000ml,滤过、灌装、灭菌、灯检、包装即得。用法口服,一次10-20ml,一次3次。一个月为一个疗程。
实施例291、片剂处方左卡尼汀200g卵磷脂 50g淀粉40g制成3000片2、制备工艺取左卡尼汀200g、卵磷脂50g及淀粉40g进行混合粉碎,加淀粉浆混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。
实施例301、水针处方左卡尼汀 500g卵磷脂 100g制成 2000支2、制剂工艺取左卡尼汀500g、卵磷脂100g,加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至4000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。
实施例311、粉针处方
微晶纤维素 10g淀粉 240g制成 3000粒2、制备工艺取左卡尼汀400g、甘草酸二铵250g、微晶纤维素10g及淀粉240g进行混合粉碎,再加交联聚维酮10g作崩解剂、混匀,装入1号胶囊,包装即可。用法口服,一次1粒,一日2次,一个月为一个疗程。
实施例251、粉针处方左卡尼汀300g甘草酸二铵 50g甘露醇 100g制成2000支2、制备工艺取左卡尼汀300g、甘草酸二铵50g、加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇100g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭5g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至12000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。
实施例261、片剂处方左卡尼汀 450g甘草酸二铵5g淀粉 45g制成 1000片2、制备工艺取左卡尼汀450g、甘草酸二铵5g及淀粉45g进行混合粉碎,加淀粉浆混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。
实施例271、水针处方左卡尼汀 400g甘草酸二铵 100g制成 2000支左卡尼汀 300g卵磷脂 20g甘露醇 100g制成 2000支2、制备工艺取左卡尼汀300g、卵磷脂20g、加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇100g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭5g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至12000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。
实施例321、水针处方左卡尼汀 480g熊去氧胆酸200g制成 1000支2、制剂工艺取左卡尼汀480g、熊去氧胆酸200g、加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至2000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。
实施例332、片剂处方左卡尼汀 300g熊去氧胆酸50g淀粉 250g制成 2000片2、制备工艺取左卡尼汀300g、熊去氧胆酸50g及淀粉250g进行混合粉碎,加淀粉浆混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。
实施例341、粉针处方左卡尼汀 400g熊去氧胆酸50g甘露醇100g
制成 2000支2、制备工艺取左卡尼汀400g、熊去氧胆酸50g、加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇100g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭5g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至12000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。
实施例351、粉针处方左卡尼汀 1000g美他多辛 500g甘露醇120g制成 3000支2、制备工艺取左卡尼汀1000g、美他多辛500g,加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇120g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭10g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至18000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。
实施例363、片剂处方左卡尼汀 500g美他多辛 50g淀粉 50g制成 2000片2、制备工艺取左卡尼汀500g、美他多辛50g及淀粉50g进行混合粉碎,加淀粉浆混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。
实施例371、水针处方左卡尼汀 450g美他多辛 250g制成 2000支2、制剂工艺取左卡尼汀450g、美他多辛250g,加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至4000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。
实施例381、输液处方左卡尼汀 500g三磷腺苷 400g氯化钠2.25g制成 1000瓶2、制备工艺取左卡尼汀500g、三磷腺苷400g、加入注射用水3000ml搅拌溶解,另取氯化钠2.25g加注射用水100ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭25g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至250000ml,用微孔滤膜过滤,灌装于250ml硬质输液瓶中,灭菌即得。用法静脉滴注,一次10ml,一日二次。2周为一个疗程。
实施例391、片剂处方左卡尼汀 200g三磷腺苷 50g淀粉 50g制成 1000片2、制备工艺取左卡尼汀200g、三磷腺苷50g及淀粉50g进行混合粉碎,加淀粉浆混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。
实施例401、水针处方左卡尼汀 500g三磷腺苷 200g制成 2000支2、制剂工艺取左卡尼汀500g、三磷腺苷200g,加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至4000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。
实施例41
1、粉针处方左卡尼汀 300g三磷腺苷 100g甘露醇100g制成 2000支2、制备工艺取左卡尼汀300g、三磷腺苷100g、加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇100g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭5g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至12000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。
实施例421、水针处方左卡尼汀 480g三磷鸟苷 100g制成 1000支2、制剂工艺取左卡尼汀480g、三磷鸟苷100g、加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至2000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。
实施例431、粉针处方左卡尼汀 1000g三磷鸟苷 500g甘露醇120g制成 3000支2、制备工艺取左卡尼汀1000g、三磷鸟苷500g,加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇120g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭10g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至18000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。
实施例441、片剂处方左卡尼汀 100g
三磷鸟苷 50g淀粉 150g制成 1000片2、制备工艺取左卡尼汀100g、三磷鸟苷50g及淀粉150g进行混合粉碎,加淀粉浆20g混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。
实施例451、粉针处方左卡尼汀 900g肌苷 500g甘露醇120g制成 3000支2、制备工艺取左卡尼汀900g、肌苷500g,加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇120g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭10g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至18000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。
实施例461、片剂处方左卡尼汀 250g肌苷 62.5g淀粉 280g制成 2000片2、制备工艺取左卡尼汀250g、肌苷62.5g及淀粉280g进行混合粉碎,加淀粉浆30g混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法口服,一次1-2片,一日1次。一个半月为一个疗程。
实施例471、水针处方左卡尼汀 4g肌苷 1g制成 1000支
2、制剂工艺取左卡尼汀4g、肌苷1g,加入注射用水500ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭3g,过滤,补加注射用水至2000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法静脉滴注,一次20-40ml,一日一次。3周为一个疗程。
实施例481、水针处方左卡尼汀 500g谷胱甘肽 200g制成 1000支2、制剂工艺取左卡尼汀500g、谷胱甘肽200g、加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至2000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。
实施例491、片剂处方左卡尼汀 250g谷胱甘肽 60g淀粉 290g制成 2000片2、制备工艺取左卡尼汀250g、谷胱甘肽60g及淀粉290g进行混合粉碎,加淀粉浆30g混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法口服,一次1-2片,一日1次。一个半月为一个疗程。
实施例501、粉针处方左卡尼汀 1000g谷胱甘肽 500g甘露醇120g制成 3000支2、制备工艺取左卡尼汀1000g、谷胱甘肽500g,加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇120g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭10g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至18000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。
实施例511、粉针处方左卡尼汀 1000g辅酶A500g甘露醇 120g制成 3000支2、制备工艺取左卡尼汀1000g、辅酶A 500g,加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇120g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭10g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至18000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。
实施例521、片剂处方左卡尼汀 100g辅酶A 56g淀粉 140g制成 1000片2、制备工艺取左卡尼汀100g、辅酶A 56g及淀粉140g进行混合粉碎,加淀粉浆20g混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。
实施例531、水针处方左卡尼汀 400g辅酶A 50g制成 1000支2、制剂工艺取左卡尼汀400g、辅酶A 50g,加入注射用水500ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭3g,过滤,补加注射用水至2000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法静脉滴注,一次20-40ml,一日一次。3周为一个疗程。
实施例541、水针处方左卡尼汀 600g维丙胺90g
制成 2000支2、制剂工艺取左卡尼汀600g、维丙胺90g,加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至4000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。
实施例552、片剂处方左卡尼汀 40g维丙胺 6g淀粉 250g制成 1000片2、制备工艺取左卡尼汀40g、维丙胺6g及淀粉250g进行混合粉碎,加淀粉浆20g混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。
实施例561、粉针处方左卡尼汀 2000g维丙胺 10g甘露醇 100g制成 2000支3、制备工艺取左卡尼汀2000g、维丙胺10g、加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇100g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭5g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至12000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。
实施例571、片剂处方左卡尼汀 200g胞苷三磷酸50g淀粉 50g制成 1000片2、制备工艺取左卡尼汀200g、胞苷三磷酸50g及淀粉50g进行混合粉碎,加淀粉浆混匀制成软材,14或16目筛制粒、烘干、整粒、压片、包衣、分装即可。用法口服,一次1-2片,一日1次。一个月为一个疗程。
实施例581、水针处方左卡尼汀 500g胞苷三磷酸 200g制成 2000支2、制剂工艺取左卡尼汀500g、胞苷三磷酸200g,加入注射用水1000ml搅拌溶解,调pH至5-7,加入针用活性炭2g,过滤,补加注射用水至4000ml,灌装,熔封,灭菌,灯检,包装即得。用法静脉滴注,一次10-20ml,一日一次。3周为一个疗程。
实施例591、粉针处方左卡尼汀 300g胞苷三磷酸 100g甘露醇 100g制成 2000支2、制备工艺取左卡尼汀300g、胞苷三磷酸100g、加入注射用水2000ml搅拌溶解,支持剂甘露醇100g加注射用水200ml搅拌溶解,将上述两种溶液混合,加入针用活性炭5g,搅拌,过滤,调pH至5-7,补加注射用水至12000ml,用微孔滤膜过滤,灌装,在经过预冻、冷冻、升温、保温后压盖即得。用法静脉滴注,一次10ml,一日二次。3周为一个疗程。


一种治疗代谢综合征的药物,它包含下述配比的原料制成的药剂左卡尼汀与保肝类药中的水飞蓟素、葡萄糖醛酸内酯、联苯双酯、二氯醋酸二异丙胺、甘草酸一铵、甘草酸二铵、维丙胺、美他多辛、甲硫氨酸(蛋氨酸)、S-腺苷蛋氨酸、三磷腺苷(ATP)、三磷鸟苷(GTP)、胞苷三磷酸(CTP)、肌苷、谷胱甘肽、卵磷脂、熊去氧胆酸、辅酶A中任意一种,重量比是20-50∶0.1-50,本发明是一种治疗范围广、疗效确切、理化性质稳定、兼有同时治疗几种病症作用的治疗代谢综合征的药物。



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