复方缬沙坦氢氯噻嗪固体制剂及其制备方法_刘蕴秀专利（缬沙坦,氢氯,噻嗪）-早鸽网

复方缬沙坦氢氯噻嗪固体制剂及其制备方法

专利名称

复方缬沙坦氢氯噻嗪固体制剂及其制备方法
发明者

刘蕴秀, 杨炎, 沈泽, 王文峰, 蒋玲敏
公开日

2011年11月23日
申请日期

2011年8月15日
优先权日

2011年8月15日
申请人

北京赛科药业有限责任公司
文档编号

A61K9/28GK102247376SQ201110232390
关键字

缬沙坦氢氯噻嗪复方制剂固体
权利要求

1. 一种复方缬沙坦氢氯噻嗪固体制剂，由以下重量百分比的原辅料加工制成缬沙坦或其药物上可接受的盐25% 35%氢氯噻嗪觊 20%微晶纤维素25%--71. 4部分预胶化淀粉0. 5%-一 10%崩解剂0 20%助流剂0. 5%--5%润滑剂0. I0A 5%2.根据权利要求1所述固体制剂，其特征在于，所述缬沙坦药学上可接受的盐选自钠盐、钾盐、镁盐、钙盐、双二乙基铵盐、双二丙基铵盐、双二丁基铵盐、赖氨酸盐，或者这些盐的混合物；所述崩解剂选自交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素或者是他们的混合物；所述助流剂选自微粉硅胶、滑石粉或者它们的混合物；所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸、硬脂酸钙或者它们的混合物3.根据权利要求1所述固体制剂，其特征在于，微晶纤维素与部分预胶化淀粉的重量比大于5 14.根据权利要求3所述固体制剂，其特征在于，微晶纤维素与部分预胶化淀粉的重量比为10 1 58 15.根据权利要求4所述所述固体制剂，其特征在于，微晶纤维素与部分预胶化淀粉的重量比为18. 5 16.根据权利要求1所述固体制剂，其特征在于，崩解剂为交联聚维酮，助流剂为微粉硅胶，润滑剂为硬脂酸镁7.根据权利要求1 6所述固体制剂，其特征在于其原辅料比例优选为缬沙坦或其药物上可接受的盐四.6%氢氯噻嗪4.6%微晶纤维素53.3% 57.6%部分预胶化淀粉1% 5.3%崩解剂5.6%微粉硅胶0.6%润滑剂1% 8.根据权利要求1 7中任一项权利要求所述固体制剂制备方法，包括以下步骤1)将缬沙坦或其药物上可接受的盐与二氧化硅得混合物I；2)将部分微晶纤维素与混合物I预混，再加入剩余的微晶纤维素、部分预胶化淀粉、氢氯噻嗪和崩解剂混合均勻，得混合物II ；3)混合物II中加入润滑剂混合均勻，得到混合物III，压片9.按权利要求8所述制备方法，其特征在于，还包括以下步骤将所得到的片剂进行膜10.根据权利要求8所述制备方法，其特征在于，固体制剂的规格按缬沙坦和氢氯噻嗪的规格计，为 80mg/12. 5mg、80mg/25mg、160mg/12. 5mg 或 160mg/25mg11.根据权利要求10所述制备方法，其特征在于，80mg/12.5mg固体制剂硬度为6 20kg
技术领域

本发明属于医药领域，涉及一种复方固体制剂及其制备方法，具体涉及一种复方缬沙坦氢氯噻嗪固体制剂及其制备方法
背景技术

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权力要求
说明书
法律状态

专利名称：复方缬沙坦氢氯噻嗪固体制剂及其制备方法心脑血管疾病是继肿瘤后的第二大危害人类健康的“杀手”，高血压是常见的心血管疾病，并且能诱发或加重其它相关疾病。目前大约有2/3的高血压患者需要服用两种或多种降压药物来控制血压，复方缬沙坦氢氯噻嗪固体制剂在提供两种降压物质，起到强效降压，同时还能减少不良反应，并且服用方便，提高人的顺应性。缬沙坦是一种口服有效的特异性强的血管紧张素(AT) II受体拈抗剂，它选择性的作用于ATl型受亚型，具有全新的降压机制，无促进缓激肽和P物质生成的作用，因而血管紧张素II受体拈抗剂不像ACE抑制剂那样能引起咳嗽。并且高血压患者服用缬沙坦，在血压下降时不影响心率。该药1996年首先在德国等欧洲国家应用，1998年在我国上市，目前已在世界70多个国家上市。缬沙坦比卡托普利血管紧张素I受体拈抗剂、氨氯地平钙离子拈抗剂治疗高血压更安全。降压平稳、疗效强、安全性好、副作用低、一日服用1次，患者依从性好。英文名称Valsartan ；化学名称N-(1-氧戊基)-N-W-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]苄基]_L_缬氨酸；分子式=C24H29N5O3 ；分子量435. 53 ；结构式本发明属于药物制剂领域，涉及一种复方缬沙坦或其药物上可接受的盐与氢氯噻嗪的固体制剂及其制备方法。本发明所述的药物组合物，由以下单位为重量百分比的原辅料加工制成缬沙坦或其药物上可接受的盐25％～35％，氢氯噻嗪2％～20％，微晶纤维素25％～71.4％，部分预交化淀粉1％～5.3％，崩解剂0～20％，助流剂0.5％～5％，润滑剂0.1％～5％。其中微晶纤维素与部分预交化淀粉的重量比不得小于5∶1。

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