一种硫酸氢氯吡格雷片及其制备方法

王 忠, 安文静, 孙照英, 陈玉军, 李郑武, 苏宏健, 张玉华, 曹翊婕, 高晶, 刘宇庭, 宋紫玉

2013年3月27日

2011年9月8日

2011年9月8日

哈药集团生物工程有限公司, 哈药集团技术中心

A61K47/04GK102988312SQ20111026593

氢氯 格雷 硫酸

1.一种硫酸氢氯吡格雷片，其特征是以硫酸氢氯吡格雷作为主药，以乳糖，羟丙基甲基纤维素E501V,低取代轻丙基纤维素,十二烧基硫酸钠,二氧化娃为辅料2.根据权利要求1，所述片剂各组分占片剂重量百分比如下活性成分硫酸氢氯吡格雷占10 40%;填充剂和稀释剂乳糖占40 82. 9%;粘合剂羟丙基甲基纤维素E501v3 8% ;崩解剂低取代羟丙基纤维素占3 8% ;水溶性润滑剂十二烷基硫酸钠占I 5%、助流剂二氧化硅占O.1 0.5%3.根据权利要求2，所述片剂制备工艺采用干法制粒，具体制备方法如下 1)将硫酸氢氯吡格雷原料药、羟丙基甲基纤维素E501v、低取代羟丙基纤维素、乳糖混合均匀，将混合均匀的物料加入干法制粒机中制粒调整适宜的填料速度频率，压片速度频率，制粒速度频率，适宜压片压力，制粒筛网大小约20目，经3-4次制粒，用60目筛整粒，得干颗粒适量2)根据干颗粒重量加入相应比例的十二烷基硫酸钠、二氧化硅，再次混合均匀，加入压片机加料斗中，用前弧形冲头，调节适宜的装量，和适宜的压力，压片3)将压片后的素片进行薄膜包衣，即得

本发明涉及药物领域，更具体地涉及一种硫酸氢氯吡格雷片及制备方法随着人口老龄化、饮食、环境的变化，生活方式的变化，社会竞争压力的加剧，推动心脑血管病患者不断增加，市场需求不断扩大硫酸氢氯吡格雷片最先由法国的SANOFI公司于1986年研制开发成功1998年3月首先在美国上市，商品名波立维随后进入欧洲、 加拿大、澳大利亚、新加坡等多国市场2001年法国赛诺菲圣德拉堡获得了中国进口批件 2002年8月，深圳信立泰药股份有限公司，获批生产硫酸氢氯吡格雷及其片剂硫酸氢氯吡格雷片以其对心脑血管病的较好疗效，以及服用方便、一目一次，副作用小等特点，其市场增长状况必成强势近年来国内硫酸氢氯吡格雷凭借着更好的疗效和更高的安全性，在国内市场取得了不俗战绩该品种2005年全球累计销售额达到了 59亿美元，成为抗血栓药物中升幅最大的品种，并占据了抗血栓药物市场榜首位置该品种2009年全球销售额达到 80多亿美金，在全球畅销药百强榜中排名第二位氯吡格雷是一种血小板聚集抑制剂，适用于有过近期发作的中风、心肌梗死和确诊外周动脉疾病的患者同时该药可减少动脉粥样硬化性事件的发生(如心肌梗死，中风和血管性死亡)其选择性地抑制二磷酸腺苷(ADP)与它的血小板受体的结合及继发的ADP 介导的糖蛋白GPlllb/llla复合物的活化，因此可抑制血小板聚集，氯吡格雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集，但是还没有分离出产生这种作用的活性代谢产物除ADP外， 氯吡格雷还能通过阻断由释放的ADP引起的血小板活化的扩增，抑制其它激动剂诱导的血小板聚集氣卩比格雷化学名称甲基(+)_ (S) -a-邻氣苯基-6, 7_ 二氧喔吩[3, 2-C]批啶-5(4H)_乙酸酯硫酸氢盐化学结构式