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美他沙酮共晶体制作方法

  • 专利名称
    美他沙酮共晶体制作方法
  • 发明者
    丹尼尔·古丁, 克里斯托弗·弗兰普顿, 琼安·霍兰, 艾伦·乔尔顿
  • 公开日
    2012年11月7日
  • 申请日期
    2010年12月22日
  • 优先权日
    2009年12月23日
  • 申请人
    诺弗米克斯有限公司
  • 文档编号
    A61P21/02GK102770416SQ201080062793
  • 关键字
  • 权利要求
    1.ー种美他沙酮共晶体,选自11美他沙酮己ニ酸共晶体、10.5美他沙酮富马酸共晶体、I I美他沙酮水杨酸共晶体、10. 5美他沙酮琥珀酸共晶体和10. 5美他沙酮马来酸共晶体2.根据权利要求I所述的美他沙酮共晶体,其中,所述共晶体为II美他沙酮己ニ酸共晶体,其特征在于,具有选自8.5、15.8、18.9、20.2和23.6° 2 0 ±0. 2° 2 0的至少三个峰的粉末X射线衍射图3.根据权利要求I所述的美他沙酮共晶体,其中,所述共晶体为II美他沙酮己ニ酸共晶体,其特征在于,具有选自8. 5、15. 8、18. 9、20. 2和23. 6° 2 0 ±0. 2° 2 0的峰的粉末X射线衍射图或者与图I基本类似的粉末X射线衍射图4.根据权利要求I所述的美他沙酮共晶体,其中,所述共晶体为10.5美他沙酮富马酸共晶体,其特征在于,具有选自5. 6、11. 0、13. 1、18. 3、21. 6和22. 7° 2 0 ±0. 22 0的至少三个峰的粉末X射线衍射图5.根据权利要求I所述的美他沙酮共晶体,其中,所述共晶体为10.5美他沙酮富马酸共晶体,其特征在于,具有选自5. 6、11. 0、13. 1、18. 3、21. 6和22. 7° 2 0 ±0. 22 0的峰的粉末X射线衍射图或者与图5基本类似的粉末X射线衍射图6.根据权利要求I所述的美他沙酮共晶体,其中,所述共晶体为II美他沙酮水杨酸共晶体,其特征在于,具有选自6. 8、16. 1、17. 2、22. 6和24. 6° 2 0 ±0. 2° 2 0中的至少三个峰的粉末X射线衍射图7.根据权利要求I所述的美他沙酮共晶体,其中,所述共晶体为II美他沙酮水杨酸共晶体,其特征在于,具有选自6. 8、16. 1、17. 2、22. 6和24. 6° 2 0 ±0. 2° 2 0的峰的粉末X射线衍射图或者与
  • 技术领域
    本发明涉及包含美他沙酮(metaxalone)的新型结晶化合物,更特别地,本发明涉及美他沙酮共晶体(metaxalone cocrystals),所述美他沙酮共晶体的治疗用途以及包含其的药物组合物
  • 背景技术
  • 专利详情
  • 全文pdf
  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
专利名称:美他沙酮共晶体的制作方法下面示出的美他沙酮,5- [ (3,5- ニ甲基苯氧基)甲基]-2-噁唑烷酮是用于松弛肌肉并缓解由应变、扭伤、和其他肌骨骼病症,特别是肌肉痉挛和背痛引起的疼痛的肌肉松弛剂(musclerelaxant)。图12基本类似的粉末X射线衍射图。8.根据权利要求I所述的美他沙酮共晶体,其中,所述共晶体为1:0.5美他沙酮琥珀酸共晶体,其特征在于,具有选自6.4、9.7、10.2、12.7、20.6和21.7° 2 0 ±0. 2° 2 0中的至少三个峰的粉末X射线衍射图。9.根据权利要求I所述的美他沙酮共晶体,其中,所述共晶体为1:0.5美他沙酮琥珀酸共晶体,其特征在于,具有选自6. 4、9. 7、10. 2、12. 7、20. 6和21. 7° 2 0 ±0. 2° 2 0的峰的粉末X射线衍射图或者与图19基本类似的粉末X射线衍射图。10.根据权利要求I所述的美他沙酮共晶体,其中,所述共晶体为1:0.5美他沙酮马来酸共晶体,其特征在于,具有选自6.4、9.7、10.3、12.8、17.8和21.9° 2 0 ±0. 2。2 0中的至少三个峰的粉末X射线衍射图。11.根据权利要求I所述的美他沙酮共晶体,其中,所述共晶体为1:0.5美他沙酮马来酸共晶体,其特征在于,具有选自6. 4、9. 7、10. 3、12. 8、17. 8和21. 9° 2 0 ±0. 2。2 0的峰的粉末X射线衍射图或者与图26基本类似的粉末X射线衍射图。
12.ー种药物组合物,包含权利要求1-11中任一项所述的至少ー种美他沙酮共晶体和药用载体。
13.一种治疗肌骨骼疾病的方法,包括给予需要其的患者治疗有效量的权利要求1-11中任一项所述的美他沙酮共晶体的步骤。
14.一种治疗肌骨骼疾病的方法,包括给予需要其的患者治疗有效量的权利要求12所述的药物组合物的步骤。
15.权利要求1-11中任一项所述的美他沙酮共晶体用于治疗肌骨骼疾病的应用。
16.权利要求12所述的药物组合物用于治疗肌骨骼疾病的应用。

本发明涉及美他沙酮的生理化学和/或药物性质的提高。本文中公开了几种新型美他沙酮共晶体,包括1:1美他沙酮己二酸共晶体,1:0.5美他沙酮富马酸共晶体,1:1美他沙酮水杨酸共晶体,1:0.5美他沙酮琥珀酸共晶体和1:0.5美他沙酮马来酸共晶体。描述了这些美他沙酮共晶体的治疗用途以及包含它们的治疗组合物。



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