结晶噻托碘铵、包含该结晶噻托碘铵的药物制剂及其用途制作方法

彼得.西格, 沃尔德马.弗伦格尔, 罗尔夫.班霍尔泽

2011年5月25日

2004年10月29日

2003年11月3日

贝林格尔.英格海姆国际有限公司

A61K31/4745GK102070630SQ201010580700

噻托 结晶 包含

1.结晶噻托碘铵，其特征为在X-射线粉末图中尤其具有d=6.30A; 5.19A; 4.47A; 4.11A; 3.55A的特征值2.如权利要求1的结晶噻托碘铵，其特征为在Γ射线粉末图中具有d=8.04 A, 7.18 A, 6.73 A, 6.3 A, 5.89 A, 5.65 A, 5.41 A, 5.19 A, 5.12 A, 4.96 A,4.88 A, 4.81 A, 4.47 A, 4.42 A, 4.11 A, 3.96 A, 3.92 A, 3.89 A, 3.8 A, 3.55 A, 3.51 A, 3.38 A, 3.36 A, 3.34 A, 3.3 A, 3.26 A, 3.21 A, 3.17 A, 3.15 A, 3.11 A, 3.08 A, 3.06 A, 3.03 A, 2.98 A, 2.95 A, 2.83 A, 2.78 A的特征值3.如权利要求1的结晶噻托碘铵，其特征为在X-射线粉末图基本上如图2所示4.如权利要求1-3中任一项的结晶噻托碘铵在制备用于治疗呼吸性疾病的医药制剂 中的用途5.如权利要求4的用途，其中所述呼吸性疾病为慢性阻塞性肺病或哮喘6.药物制剂，其特征为其含有如权利要求1-3中任一项的结晶噻托碘铵7.如权利要求6的药物制剂，其特征为其以适于吸入的剂型存在8.如权利要求7的药物制剂，其特征为其剂型选自可吸入性粉剂、含推进气体的定剂 量气雾剂及不含推进气体的可吸入性溶液或悬浮液9.如权利要求8的药物制剂，其特征为其为可吸入性粉剂，其除含有结晶噻托碘铵以 外也含有一种或多种选自以下的合适的生理上可接受的助剂单糖、二糖、寡糖及多糖、多 元醇、环糊精、氨基酸或盐类或这些助剂相互间的混合物10.如权利要求9的药物制剂，其特征为该助剂是选自葡萄糖、果糖、阿拉伯糖、乳 糖、蔗糖、麦芽糖、海藻糖、葡聚糖、糊精、麦芽糖精、淀粉、纤维素、山梨醇、甘露醇、木糖醇、 α-环糊精、β-环糊精、X-环糊精、甲基-β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、精氨酸盐酸盐、 氯化钠或碳酸钙或其混合物11.如权利要求9或10的药物制剂，其特征为其含有0.01与2%之间的结晶噻托碘铵12.胶囊，其特征为其含有如权利要求9-11中任一项的可吸入性粉剂13.如权利要求8的药物制剂，其特征为其为一种含有以溶解或分散形式的结晶噻托 碘铵的含推进气体的可吸入性气雾剂14.如权利要求8的药物制剂，其特征为其为一种含有作为溶剂的水、乙醇或水与乙醇 的混合物的没有推进气体的可吸入性溶液或悬浮液