[0008]聚合物；和
[0009]附接所述聚合物的药剂(例如治疗或诊断剂)。
[0010]在一些实施方案中，聚合物是生物降解性聚合物(例如聚乳酸(PLA)，聚乙醇酸(PGA)，聚(乳酸-Co-乙醇酸)(PLGA)，聚己酸内酯(PCL)，聚二噁烷酮(PDO)，聚酐，聚正酯或壳聚糖)。在一些实施方案中，聚合物是疏水性聚合物。在一些实施方案中，聚合物是PLA。在一些实施方案中，聚合物是PGA。
[0011]在一些实施方案中，聚合物是乳酸和乙醇酸的共聚物(例如PLGA)。在一些实施方案中，聚合物是PLGA-酯。在一些实施方案中，聚合物是PLGA-月桂基酯。在一些实施方案中，在缀合药剂之前聚合物包含末端游离酸。在一些实施方案中，聚合物包含末端酰基(例如乙酰基)。在一些实施方案中，聚合物包含末端羟基。在一些实施方案中，在PLGA中乳酸单体与乙醇酸单体的比为约0.1: 99.9至约99.9: 0.1。在一些实施方案中，在PLGA中乳酸单体与乙醇酸单体的比为约75: 25至约25: 75，例如约60: 40至约40: 60 (例如约 50: 50)，约 60: 40 或约 75: 25。
[0012]在一些实施方案中，聚合物的重均分子量为约IkDa至约20kDa(例如约IkDa至约15kDa、约 2kDa 至约 12kDa、约 6kDa 至约 20kDa、约 5kDa 至约 15kDa、约 7kDa 至约 llkDa、约 5kDa 至约 lOkDa、约 7kDa 至约 lOkDa、约 5kDa 至约 7kDa、约 6kDa 至约 8kDa,约 6kDa,约7kDa,约 8kDa，约 9kDa，约 lOkDa，约 llkDa，约 12kDa，约 13kDa，约 14kDa，约 15kDa，约 16kDa或约17kDa)。在一些实施方案中，聚合物的玻璃化转变温度为约20°C至约60°C。在一些实施方案中，聚合物的聚合物多分散指数为小于或等于约2.5 (例如小于或等于约2.2或者小于或等于约2.0)。在一些实施方案中，聚合物的聚合物多分散指数为约1.0至约2.5，例如约1.0至约2.0、约1.0至约1.8、约1.0至约1.7、或者约1.0至约1.6。
[0013]在一些实施方案中，聚合物具有亲水性部分和疏水性部分。在一些实施方案中，聚合物是嵌段共聚物。在一些实施方案中，聚合物包含两个区域，所述两个区域总计为聚合物的至少约70重量％ (例如至少约80%，至少约90%，至少约95% )。在一些实施方案中，聚合物是包含疏水性聚合物和亲水性聚合物的嵌段共聚物。在一些实施方案中，聚合物例如二嵌段共聚物包含疏水性聚合物和亲水性聚合物。在一些实施方案中，聚合物例如三嵌段共聚物包括疏水性聚合物、亲水性聚合物和疏水性聚合物，例如PLA-PEG-PLA，PGA-PEG-PGA， PLGA-PEG-PLGA, PCL-PEG-PCL， PDO-PEG-PDO， PEG-PLGA-PEG， PLA-PEG-PGA，PGA-PEG-PLA，PLGA-PEG-PLA 或 PGA-PEG-PLGA。[0014]在一些实施方案中，聚合物的疏水性部分是生物降解性聚合物(例如PLA，PGA,PLGA，PCL, TOO，聚酐，聚正酯或壳聚糖)。在一些实施方案中，聚合物的疏水性部分是PLA。在一些实施方案中，聚合物的疏水性部分是PGA。在一些实施方案中，聚合物的疏水性部分是乳酸和乙醇酸的共聚物(例如PLGA)。在一些实施方案中，聚合物的疏水性部分的重均分子量为约 IkDa 至约 20kDa (例如约 IkDa 至约 18kDa, 17kDa, 16kDa, 15kDa, 14kDa 或 13kDa,约 2kDa 至约 12kDa,约 6kDa 至约 20kDa,约 5kDa 至约 18kDa,约 7kDa 至约 17kDa,约 8kDa至约 13kDa,约 9kDa 至约 llkDa,约 IOkDa 至约 14kDa,约 6kDa 至约 8kDa,约 6kDa,约 7kDa,约 8kDa，约 9kDa，约 lOkDa，约 llkDa，约 12kDa，约 13kDa，约 14kDa，约 15kDa，约 16kDa 或约17kDa)。
[0015]在一些实施方案中，聚合物的亲水性部分是聚乙二醇(PEG)。在一些实施方案中，聚合物的亲水性部分的重均分子量为约IkDa至约21kDa(例如约IkDa至约3kDa例如约2kDa,或约2kDa至约5kDa例如约3.5kDa,或约4kDa至约6kDa例如约5kDa)。在一些实施方案中，聚合物的亲水性与疏水性部分的重均分子量之比为约1:1至约1: 20(例如约1: 4至约1: 10，约1: 4至约1: 7，约1: 3至约1: 7，约1: 3至约1: 6，约I: 4 至约 1: 6.5 (例如 1: 4，I: 4.5，I: 5，I: 5.5，I: 6，I: 6.5)或约 1:1 至约 1: 4 (例如约 1: 1.4，I: 1.8，I: 2，I: 2.4，I: 2.8，I: 3，I: 3.2，I: 3.5 或I: 4)。在一个实施方案中，聚合物的亲水性部分的重均分子量为约2kDa至3.5kDa，聚合物的亲水性与疏水性部分的重均分子量之比为约1: 4至约1: 6.5 (例如1: 4，I: 4.5，I: 5,1: 5.5,1: 6,1: 6.5)。在一个实施方案中，聚合物的亲水性部分的重均分子量为约4kDa至6kDa(例如5kDa)，并且聚合物的亲水性部分的重均分子量为约1:1至约I: 3.5 (例如约 I: 1.4，I: 1.8，I: 2,1: 2.4，I: 2.8，I: 3,1: 3.2 或 I: 3.5)。
[0016]在一些实施方案中，在缀合药剂之前聚合物的亲水性部分具有末端羟基部分。在一些实施方案中，亲水性部分具有末端烷氧基。在一些实施方案中，聚合物的亲水性部分是甲氧基PEG(例如末端甲氧基PEG)。在一些实施方案中，聚合物的亲水性聚合物部分不具有末端烷氧基部分。在一些实施方案中，聚合物的亲水性聚合物部分的末端是缀合疏水性聚合物，以例如制备三嵌段共聚物。
[0017]在一些实施方案中，聚合物的亲水性部分通过共价键附接疏水性部分。在一些实施方案中，亲水性聚合物通过酰胺、酯、醚、氨基、氨基甲酸酯或碳酸酯键(例如酯或酰胺)附接疏水性聚合物。
[0018]在一些实施方案中，单一药剂附接单一聚合物例如至该聚合物的末端。在一些实施方案中，多种药剂(例如2，3，4，5，6或更多)附接单一聚合物。在一些实施方案中，所述药剂是相同的药剂。在一些实施方案中，所述药剂是不同的药剂。在一些实施方案中，药剂是诊断剂。
[0019]在一些实施方案中，药剂是治疗剂。在一些实施方案中，治疗剂是消炎剂。在一些实施方案中，治疗剂是抗癌剂。在一些实施方案中，抗癌剂是烷化剂、血管破坏剂、微管靶向剂、有丝分裂抑制剂、拓扑异构酶抑制剂、抗血管生成剂或抗代谢剂。在一些实施方案中，抗癌剂是紫杉烧(例如紫杉醇，紫杉職，Iarotaxel或cabazitaxel)。在一些实施方案中,抗癌剂是蒽环类抗生素(例如阿霉素)。在一些实施方案中，抗癌剂是钼基药剂(例如顺式钼氨)。在一些实施方案中，抗癌剂是嘧啶类似物(例如吉西他滨)。
[0020]在一些实施方案中，抗癌剂是紫杉醇，并且通过2’位的羟基、I位的羟基和/或7位的羟基附接聚合物。在一些实施方案中，抗癌剂是紫杉醇，并且通过2’位和/或7位附接聚合物。
[0021]在一些实施方案中，抗癌剂是紫杉萜，并且通过2’位的羟基、7位的羟基、10位的羟基和/或I位的羟基附接聚合物。在一些实施方案中，抗癌剂是紫杉萜，并且通过2’位的羟基、7位的羟基和/或10位的羟基附接聚合物。
[0022]在一些实施方案中，抗癌剂是紫杉萜-琥珀酸酯。
[0023]在一些实施方案中，抗癌剂是紫杉烷，其通过7位的羟基附接聚合物，并且在2，位的羟基上具有酰基或羟基保护基(例如其中抗癌剂是紫杉烷，例如紫杉醇，紫杉萜，Iarotaxel或cabazitaxel)。在一些实施方案中，抗癌剂是larotaxel。在一些实施方案中，抗癌剂是cabazitaxel。
[0024]在一些实施方案中，抗癌剂是阿霉素。
[0025]在一些实施方案中，治疗剂是治疗或预防例如本文所述的心血管疾病的药剂。在一些实施方案中，治疗剂是治疗例如本文所述的心血管疾病的药剂。在一些实施方案中，治疗剂是预防例如本文所述的心血管疾病的药剂。
[0026]在一些实施方案中，治疗剂是治疗或预防例如本文所述的炎症或自身免疫性疾病的药剂。在一些实施方案中，治疗剂是治疗例如本文所述的炎症或自身免疫性疾病的药剂。在一些实施方案中，治疗剂是预防例如本文所述的炎症或自身免疫性疾病的药剂。
[0027]在一些实施方案中，药剂例如通过共价键直接附接聚合物。在一些实施方案中，药剂通过酰胺、酯、醚、氨基、氨基甲酸酯或碳酸酯键附接聚合物的末端。在一些实施方案中，药剂附接聚合物的末端。在一些实施方案中，聚合物包含一个或多个侧链，并且所述药剂通过所述一个或多个侧链而直接附接聚合物。
[0028]在一些实施方案中，单一药剂附接聚合物。在一些实施方案中，多种药剂(例如2，3，4，5，6或更多)附接聚合物。在一些实施方案中，所述药剂是相同的药剂。在一些实施方案中，所述药剂是不同的药剂。[0029]在一些实施方案中，药剂是阿霉素，并且通过酰胺键共价附接聚合物。
[0030]在一些实施方案中，聚合物-药剂缀合物是:
[0031]
1.一种颗粒，包含: a)多种疏水性聚合物-药剂缀合物，其中 i)所述多种疏水性聚合物-药剂缀合物中的各疏水性聚合物-药剂缀合物包含附接药剂的疏水性聚合物， b)多种亲水性-疏水性聚合物，其中 i)所述多种亲水性-疏水性聚合物中的各亲水性-疏水性聚合物包含附接疏水性部分的亲水性部分， c)表面活性剂。
2.权利要求1所述的颗粒，包含: a)多种疏水性聚合物-药剂缀合物，其中 i)所述多种疏水性聚合物-药剂缀合物中的各疏水性聚合物-药剂缀合物包含附接药剂的疏水性聚合物， ?)所述附接药剂的疏水性聚合物能够是均聚物或由多于一种单体亚单元构成的聚合物， iii)附接所述药剂的所述疏水性聚合物的重均分子量为约4-15kD， iv)所述药剂是所述颗粒的约1-30重量％，以及 V)所述多种疏水性-药剂缀合物是所述颗粒的约25-80重量％ ； b)多种亲水性-疏水性聚合物，其中 i)所述多种亲水性-疏水性聚合物中的各亲水性-疏水性聚合物包含附接疏水性部分的亲水性部分， ii)所述亲水性部分的重均分子量为约l_6kD(例如2-6kD)，和 iii)所述多种亲水性-疏水性聚合物是所述颗粒的约5-30重量％； 以及 c)表面活性剂，其中所述表面活性剂是所述颗粒的约15-35重量％;以及 其中: 所述颗粒直径小于约200nm。
3.权利要求2所述的颗粒，其中a)iii)附接所述药剂的所述疏水性聚合物的重均分子量为约4-8kD。
4.权利要求2所述的颗粒，包含: a)多种疏水性聚合物-药剂缀合物，其中 i)所述多种疏水性聚合物-药剂缀合物中的各疏水性聚合物-药剂 缀合物包含附接药剂的疏水性聚合物， ?)所述附接药剂的疏水性聚合物能够是均聚物或由多于一种单体亚单元构成的聚合物， iii)附接所述药剂的所述疏水性聚合物的重均分子量为约4-15kD， iv)所述药剂是所述颗粒的约1-30重量％，和 V)所述多种疏水性-药剂缀合物是所述颗粒的约25-80重量％， b)多种亲水性-疏水性聚合物，其中 i)所述多种亲水性-疏水性聚合物中的各所述亲水性-疏水性聚合物包含附接疏水性部分的未水性部分， ii)所述亲水性部分的重均分子量为约l_6kD(例如2-6kD)，其中如果所述亲水性部分的重均分子量为约l_3kD，例如约2kD，所述亲水性部分的重均分子量和所述疏水性部分的重均分子量的比为1: 3-1: 7，并且如果所述亲水性部分的重均分子量为约4-6kD，例如约5kD，所述亲水性部分的重均分子量和所述疏水性部分的重均分子量的比为`1: 1-1: 4;以及 iii)所述多种亲水性-疏水性聚合物是所述颗粒的约5-30重量％;和 c)表面活性剂，其中 所述表面活性剂是所述颗粒的约15-35重量％ ;以及 其中: 所述颗粒直径小于约200nm。
5.权利要求4所述的颗粒，其中a)iii)附接所述药剂的所述疏水性聚合物的重均分子量为约4-8kD。
6.权利要求2所述的颗粒，包含: a)多种疏水性-药剂缀合物，其中 i)所述多种疏水性-药剂缀合物中的各疏水性-药剂缀合物包含附接药剂的疏水性聚合物， ?)附接所述药剂的所述疏水性聚合物能够是均聚物或由多于一种单体亚单元构成的聚合物， iii)附接所述药剂的所述疏水性聚合物的重均分子量为约4-15kD， iv)所述药剂是所述颗粒的约1-30重量％，和 V)所述多种疏水性-药剂缀合物是所述颗粒的约35-80重量％ ； b)多种亲水性-疏水性聚合物，其中 i)所述多种亲水性-疏水性聚合物中的各所述亲水性-疏水性聚合物包含附接疏水性部分的未水性部分，和 ii)所述亲水性部分的重均分子量为约2-6kD，并且所述疏水性部分的重均分子量为约 8-13kD， iii)所述多种亲水性-疏水性聚合物是所述颗粒的约10-25重量％； iv)所述亲水性-疏水性聚合物的所述亲水性部分以OMe封端， 以及 c)表面活性剂，其中所述表面活性剂是所述颗粒的约15-35重量％； 其中: 所述颗粒还包含具有末端酰基部分的疏水性聚合物； 以及 所述颗粒直径小于约200nm。
7.权利要求6所述的颗粒，其中a)iii)附接所述药剂的所述疏水性聚合物的重均分子量为约4-8kD。
8.一种制备权利要求2所述的颗粒的方法，包括: 提供有机溶液，所述有机溶液包含:a)多种疏水性-药剂缀合物，其中 i)所述多种疏水性-药剂缀合物中的各疏水性-药剂缀合物包含附接药剂的疏水性聚合物， ?)附接所述药剂的所述疏水性聚合物能够是均聚物或由多于一种单体亚单元构成的聚合物， iii)附接所述药剂的所述疏水性聚合物的重均分子量为约4-15kD， iv)所述药剂是所述颗粒的约1-30重量％，和 V)所述多种疏水性-药剂缀合物是所述颗粒的约25-80重量％ ； b)多种亲水性-疏水性聚合物，其中 i)所述多种亲水性-疏水性聚合物中的各所述亲水性-疏水性聚合物包含附接疏水性部分的亲水性部分， ii)所述亲水性部分的重均分子量为约l_6kD(例如2-6kD)，和 iii)所述多种亲水性-疏水性聚合物是所述颗粒的约5-30重量％； 以及 使所述有机溶液与包 含溶剂的水性溶液合并以提供所述颗粒。
9.权利要求8所述的颗粒，其中a)iii)附接所述药剂的所述疏水性聚合物的重均分子量为约4-8kD。
10.一种药学上可接受的组合物，包含多种权利要求2所述的颗粒和附加组分。
11.一种试剂盒，包含多种权利要求2所述的颗粒。
12.—种单剂量单位，包含多种权利要求2所述的颗粒。
13.一种治疗具有疾患的受试者的方法，包括向所述受试者施用有效量的权利要求2所述的颗粒。
14.权利要求2所述的颗粒，包含: a)多种疏水性聚合物-药剂缀合物，其中 i)所述多种疏水性聚合物-药剂缀合物中的各疏水性聚合物-药剂缀合物包含附接药剂的疏水性聚合物， ?)附接所述药剂的所述疏水性聚合物能够是均聚物或由多于一种单体亚单元构成的聚合物， iii)附接所述药剂的所述疏水性聚合物的重均分子量为约4-15kD， iv)所述药剂是所述颗粒的约1-30重量％，和 V)所述多种疏水性-药剂缀合物是所述颗粒的约25-80重量％ ； b)多种PEG-疏水性聚合物，其中 i)所述多种PEG-疏水性聚合物中的各所述PEG-疏水性聚合物包含附接疏水性部分的PEG部分， ii)所述PEG部分的重均分子量为约l_6kD(例如2_6kD)，和 iii)所述多种PEG-疏水性聚合物是所述颗粒的约5-30重量％； 以及 c)PVA，其中 所述PVA的重均分子量为约5-45kD，并且是所述颗粒的约15-35重量％ ;以及其中: 所述颗粒直径小于约200nm。
15.权利要求14所述的颗粒，其中a)iii)附接所述药剂的所述疏水性聚合物的重均分子量为约4-8kD。
16.权利要求14所述的颗粒，包含: a)多种疏水性聚合物-药剂缀合物，其中 i)所述多种疏水性聚合物-药剂缀合物中的各疏水性聚合物-药剂缀合物包含附接药剂的疏水性聚合物， ?)所述疏水性聚合物由第一和第二类型的单体亚单元构成，并且在附接所述药剂的所述疏水性聚合物中所述第一和第二类型的单体亚单元的比为约25: 75至约75: 25， iii)附接所述药剂的所述疏水性聚合物的重均分子量为约4-15kD， iv)所述药剂是所述颗粒的约1-30重量％，和 V)所述多种疏水性-药剂缀合物是所述颗粒的约25-80重量％ ； b)多种PEG-疏 水性聚合物，其中 i)所述多种PEG-疏水性聚合物中的各所述PEG-疏水性聚合物包含附接疏水性部分的PEG部分， ii)所述PEG部分的重均分子量为约l-6kD(例如2_6kD)，其中如果所述PEG部分的重均分子量为约l_3kD，例如约2kD，所述PEG部分的重均分子量和所述疏水性部分的重均分子量的比为1: 3-1: 7，并且如果所述PEG部分的重均分子量为约4-6kD，例如约5kD，所述PEG部分的重均分子量和所述疏水性部分的重均分子量的比为1: 1-1: 4;以及 iii)所述多种PEG-疏水性聚合物是所述颗粒的约5-30重量％;和 c)PVA，其中 所述PVA的重均分子量为约5-45kD，并且是所述颗粒的约15-35重量％ ;以及 其中: 所述颗粒直径小于约200nm。
17.权利要求16所述的颗粒，其中a)iii)附接所述药剂的所述疏水性聚合物的重均分子量为约4-8kD。
18.权利要求14所述的颗粒，包含: a)多种疏水性聚合物-药剂缀合物，其中 i)所述多种疏水性聚合物-药剂缀合物中的各疏水性聚合物-药剂缀合物包含附接药剂的疏水性聚合物， ?)所述疏水性聚合物由第一和第二类型的单体亚单元构成，并且在附接所述药剂的所述疏水性聚合物中所述第一和第二类型的单体亚单元的比为约25: 75至约75: 25， iii)附接所述药剂的所述疏水性聚合物的重均分子量为约4-15kD， iv)所述药剂是所述颗粒的约1-30重量％，和 V)所述多种疏水性聚合物-药剂缀合物是所述颗粒的约35-80重量％ ； b)多种PEG-疏水性聚合物，其中 i)所述多种PEG-疏水性聚合物中的各所述PEG-疏水性聚合物包含附接疏水性部分的PEG部分，和ii)所述PEG部分的重均分子量为约2-6kD，并且所述疏水性部分的重均分子量为约8-13kD, iii)所述多种PEG-疏水性聚合物是所述颗粒的约10-25重量％； iv)所述PEG-疏水性聚合物的所述PEG部分以OMe封端，和 c)PVA，其中所述PVA的重均分子量为约23-26kD，并且是所述颗粒的约15-35重量％ ； 其中: 所述颗粒还包含具有末端酰基部分的疏水性聚合物； 以及 所述颗粒直径小于约200nm。
19.权利要求18所述的颗粒，其中a)iii)附接所述药剂的所述疏水性聚合物的重均分子量为约4-8kD。
20.一种制备权利要求14所述的颗粒的方法，包括: 提供有机溶液，包含: a)多种疏水性聚合物-药剂缀合物，其中 i)所述多种疏水性聚合物-药剂缀合物中的各疏水性聚合物-药剂缀合物包含附接药剂的疏水性聚合物， ?)所述疏水性聚合物由第一和第二类型的单体亚单元构成，并且在附接所述药剂的所述疏水性聚合物中所述第一和第二类型的单体亚单元的比为约25: 75至约75: 25， iii)附接所述药剂的所述疏水性聚合物的重均分子量为约4-15kD， iv)所述药剂是所述颗粒的约1-30重量％，和 V)所述多种疏水性聚合物-药剂缀合物是所述颗粒的约25-80重量％ ； b)多种PEG-疏水性聚合物，其中 i)所述多种PEG-疏水性聚合物中的各所述PEG-疏水性聚合物包含附接疏水性部分的PEG部分， ii)所述PEG部分的重均分子量为约l_6kD(例如2_6kD)，和 iii)所述多种PEG-疏水性聚合物是所述颗粒的约5-30重量％;以及 使所述有机溶液和包含PVA的水性溶液合并以提供所述颗粒。
21.权利要求20所述的颗粒，其中a)iii)附接所述药剂的所述疏水性聚合物的重均分子量为约4-8kD。
22.—种药学上可接受的组合物，包含多种权利要求14所述的颗粒和附加组分。
23.—种试剂盒，包含多种权利要求14所述的颗粒。
24.一种单剂量单位，包含多种权利要求14所述的颗粒。
25.一种治疗具有疾患的受试者的方法，包括向所述受试者施用有效量的权利要求14所述的颗粒。
26.权利要求2所述的颗粒，包含: a)多种PLGA-药剂(例如治疗或诊断剂)缀合物，其中 i)所述多种PLGA-药剂缀合物中的各PLGA-药剂缀合物包含附接药剂的PLGA聚合物， ii)在附接所述药剂的所述PLGA聚合物中乳酸和乙醇酸的比为约25: 75至约75: 25，iii)附接所述药剂的所述PLGA聚合物的重均分子量为约4_15kD， iv)所述药剂是所述颗粒的约1-30重量％，和 V)所述多种PLGA-药剂缀合物是所述颗粒的约25-80重量％ ； b)多种PEG-PLGA聚合物，其中 i)所述多种PEG-PLGA聚合物中的各所述PEG-PLGA聚合物包含附接PLGA部分的PEG部分， ii)所述PEG部分的重均分子量为约l_6kD(例如2_6kD)，和 iii)所述多种PEG-PLGA聚合物是所述颗粒的约5-30重量％； 以及 c)PVA，其中 所述PVA的重均分子量为约5-45KD，并且是所述颗粒的约15-35重量％ ;以及 其中: 所述颗粒直径小于约200nm。
27.权利要求26所述的颗粒，其中a)iii)附接所述药剂的所述PLGA聚合物的重均分子量为约4-8kD。
28.权利要求26所述的颗粒，包含: a)多种PLGA-药剂(例如治疗或诊断剂)缀合物，其中 i)所述多种PLGA-药剂缀合物中的各PLGA-药剂缀合物包含附接药剂的PLGA聚合物， ii)在附接所述药剂的所述PLGA聚合物中乳酸和乙醇酸的比为约25: 75至约75: 25， iii)附接所述药剂的所述PLGA聚合物的重均分子量为约4_15kD， iv)所述药剂为所述颗粒的约1-30重量％;和 V)所述多种PLGA-药剂缀合物是所述颗粒的约25-80重量％ ； b)多种PEG-PLGA聚合物，其中 i)所述多种PEG-PLGA聚合物中的各所述PEG-PLGA聚合物包含附接PLGA部分的PEG部分， ii)所述PEG部分的重均分子量为约l_6kD(例如2_6kD)，其中如果所述PEG部分的重均分子量为约1-3KD，例如约2KD，所述PEG部分的重均分子量和所述PLGA部分的重均分子量的比为1: 3-1: 7，并且如果所述PEG部分的重均分子量为约4-6kD，例如约5kD，所述PEG部分的重均分子量和所述PLGA部分的重均分子量的比为1: 1-1: 4 ;和 iii)所述多种PEG-PLGA聚合物是所述颗粒的约5_30重量％;和 c)PVA，其中 所述PVA的重均分子量为约5-45kD，并且是所述颗粒的约15-35重量％ ;以及 其中: 所述颗粒直径小于约200nm。
29.权利要求28所述的颗粒，其中a)iii)附接所述药剂的所述PLGA聚合物的重均分子量为约4-8kD。
30.权利要求26所述的颗粒，包含: a)多种PLGA-药剂缀合物，其中i)所述多种PLGA-药剂缀合物中的各PLGA-药剂缀合物包含附接药剂的PLGA聚合物， ii)在附接所述药剂的所述PLGA聚合物中乳酸和乙醇酸的比为约25: 75至约75: 25， iii)附接所述药剂的所述PLGA聚合物的重均分子量为约4_15kD， iv)所述药剂是所述颗粒的约1-30重量％，和 V)所述多种PLGA-药剂缀合物是所述颗粒的约35-80重量％ ； b)多种PEG-PLGA聚合物，其中 i)所述多种PEG-PLGA聚合物中的各所述PEG-PLGA聚合物包含附接PLGA部分的PEG部分，和 ii)所述PEG部分的重均分子量为约2-6kD，并且所述PLGA部分的重均分子量为约8-13kD, iii)所述多种PEG-PLGA聚合物是所述颗粒的约10-25重量％； iv)所述PEG-PLGA聚合物的所述PEG部分以OMe封端，和 c)PVA，其中所述PVA的重均分子量为约23-26kD，并且是所述颗粒的约15-35重量％； 其中: 所述颗粒还包含具有末端酰基部分的PLGA ； 以及 所述颗粒直径小于约200nm。
31.权利要求30所述的颗粒，其中iii)附接所述药剂的所述PLGA聚合物的重均分子量为约4-8kD。
32.—种制备权利要求26所述的颗粒的方法，包括: 提供有机溶液，包含: a)多种PLGA-药剂缀合物，其中 i)所述多种PLGA-药剂缀合物中的各PLGA-药剂缀合物包含附接药剂的PLGA聚合物， ii)在附接所述药剂的所述PLGA聚合物中乳酸和乙醇酸的比为约25: 75至约75: 25， iii)附接所述药剂的所述PLGA聚合物的重均分子量为约4_15kD， iv)所述药剂是所述颗粒的约1-30重量％，和 V)所述多种PLGA-药剂缀合物是所述颗粒的约25-80重量％ ； b)多种PEG-PLGA聚合物，其中 i)所述多种PEG-PLGA聚合物中的各所述PEG-PLGA聚合物包含附接PLGA部分的PEG部分， ii)所述PEG部分的重均分子量为约l_6kD(例如2_6kD)，和 iii)所述多种PEG-PLGA聚合物是所述颗粒的约5_30重量％;和 使所述有机溶液和包含PVA的水性溶液合并以提供所述颗粒。
33.权利要求32所述的颗粒，其中a)iii)附接所述药剂的所述PLGA聚合物的重均分子量为约4-8kD。
34.一种药学上可接受的组合物，包含多种权利要求26所述的颗粒和附加组分。
35.一种试剂盒，包含多种权利要求26所述的颗粒。
36.一种单剂量单位，包含多种权利要求26所述的颗粒。
37.一种治疗具有疾患的受试者的方法，包括向所述受试者施用有效量的权利要求26所述的颗粒。
38.权利要求1-12、14-24或26-36中任一项所述的颗粒，其中所述药剂是诊断剂。
39.权利要求1-12、14-24或26-36中任一项所述的颗粒，其中所述药剂是治疗剂。
40.权利要求1-12、14-24或26-36中任一项所述的颗粒，其中所述治疗剂是消炎剂或治疗心血管疾病的药剂。
41.权利要求1-12、14-24或26-36中任一项所述的颗粒，其中所述治疗剂是抗癌剂。
42.权利要求1-12、14-24或26-36中任一项所述的颗粒，其中所述治疗剂是烷化剂、血管破坏剂、紫杉烷、蒽环类抗生素、长春花生物碱、钼基药剂、拓扑异构酶抑制剂、抗血管生成剂或抗代谢剂。
43.权利要求1-12、14-24或26-36中任一项所述的颗粒，其中所述治疗剂是紫杉烷。
44.权利要求1-12、14-24或26-36中任一项所述的颗粒，其中所述治疗剂是紫杉醇。
45.权利要求1-12、14-24或26-36中任一项所述的颗粒，其中所述治疗剂是Iarotaxel ο
46.权利要求1-12、14-24或26-36中任一项所述的颗粒，其中所述治疗剂是cabazitaxe。
47.权利要求1-12、14-24或26-36中任一项所述的颗粒，其中所述治疗剂是蒽环类抗生素。
48.权利要求1- 12、14-24或26-36中任一项所述的颗粒，其中所述治疗剂是阿霉素。
49.权利要求1-12、14-24或26-36中任一项所述的颗粒，其中所述治疗剂是钼基药剂。
50.权利要求1-12、14-24或26-36中任一项所述的颗粒，其中所述治疗剂选自顺式钼氨、卡钼和奥沙利钼。
51.权利要求1-12、14-24或26-36中任一项所述的颗粒，其中所述治疗剂是嘧啶类似物。
52.权利要求1-12、14-24或26-36中任一项所述的颗粒，其中所述治疗剂是吉西他滨。
53.权利要求10、22或34中任一项所述的药学上可接受的组合物，其中所述附加组分是冻干保护剂。
54.权利要求10、22或34中任一项所述的药学上可接受的组合物，其中所述附加组分是碳水化合物。
55.权利要求10、22或34中任一项所述的药学上可接受的组合物，其中所述附加组分是环糊精。
56.权利要求10、22或34中任一项所述的药学上可接受的组合物，其中所述附加组分是2-轻丙基-β -环糊精。
57.权利要求11、23或35中任一项所述的试剂盒，还包含其中设置所述多种颗粒的防液体容器。
58.权利要求11、23或35中任一项所述的试剂盒，还包含稀释剂。
59.权利要求13、25或37中任一项所述的方法，其中所述疾患是特征为细胞不期望的增殖的疾患。
60.权利要求13、25或37中任一项所述的方法，其中所述疾患是炎症。
61.权利要求13、25或37中任一项所述的方法，其中所述疾患是心血管疾患。
62.权利要求13、25或37中任一项所述的方法，其中所述疾患是癌症。
63.权利要求62所述的方法，其中所述癌症是乳腺癌。
64.权利要求63所述的方法，其中所述乳腺癌是局部晚期乳腺癌。
65.权利要求63所述的方法，其中所述乳腺癌是转移的。
66.权利要求62所述的方法，其中所述癌症是非小细胞肺癌。
67.权利要求66所述的方法，其中所述癌症是难治的、复发的或耐钼基药剂的，并且是不可切除、局部晚期或转移的。
68.权利要求62所述的方法，其中所述癌症是前列腺癌。
69.权利要求68所述的方法，其中所述癌症是激素难治的。
70.权利要求68所述的方法，其中所述癌症是转移的。
71.权利要求62所述的方法，其中所述癌症是不可切除的癌症。
72.权利要求62所述的方法，其中所述癌症是化学疗法敏感性癌症。
73.权利要求62所述的方法，其中所述癌症是化学疗法难治的癌症。
74.权利要求62所述的方法，其中所述癌症是化学疗法耐性癌症。
75.权利要求62所述的方法，其中所述癌症是复发的癌症。
76.权利要求62所述的方法，其中所述多种颗粒作为另外疗法例如辐射或外科手术法的辅助疗法来施用。
77.权利要求2所述的颗粒，包含: a)多种疏水性聚合物-紫杉萜缀合物，其中 i)所述多种疏水性聚合物-紫杉萜缀合物中的各疏水性聚合物-紫杉萜缀合物包含附接紫杉萜的疏水性聚合物， ?)附接所述紫杉萜的所述疏水性聚合物能够是均聚物或由多于一种单体亚单元构成的聚合物， iii)附接所述紫杉萜的所述疏水性聚合物的重均分子量为约4-15kD， iv)所述紫杉萜是所述颗粒的约1-30重量％，和 V)所述多种疏水性聚合物-紫杉萜缀合物是所述颗粒的约25-80重量％ ； b)多种亲水性-疏水性聚合物，其中 i)所述多种亲水性-疏水性聚合物中的各所述亲水性-疏水性聚合物包含附接疏水性部分的亲水性部分， ii)所述亲水性部分的重均分子量为约l_6kD(例如2-6kD)，和 iii)所述多种亲水性-疏水性聚合物是所述颗粒的约5-30重量％;和 c)表面活性剂，其中所述表面活性剂是所述颗粒的约15-35重量％； 以及 其中: 所述颗粒直径小于约200nm。
78.权利要求77所述的颗粒，其中a)iii)附接所述紫杉萜的所述疏水性聚合物的重均分子量为约4_8kD。
79.权利要求77所述的颗粒，包含: a)多种疏水性聚合物-紫杉萜缀合物，其中 i)所述多种疏水性聚合物-紫杉萜缀合物中的各疏水性聚合物-紫杉萜缀合物包含附接紫杉萜的疏水性聚合物， ?)附接所述紫杉萜的所述疏水性聚合物能够是均聚物或由多于一种单体亚单元构成的聚合物， iii)附接所述紫杉萜的所述疏水性聚合物的重均分子量为约4-15kD， iv)所述紫杉萜是所述颗粒的约1-30重量％，和 V)所述多种疏水性聚合物-紫杉萜缀合物是所述颗粒的约25-80重量％ ； b)多种亲水性-疏水性聚合物，其中 i)所述多种亲水性-疏水性聚合物中的各所述亲水性-疏水性聚合物包含附接疏水性部分的未水性部分， ii)所述亲水性部分的重均分子量为约l_6kD(例如2-6kD)，其中如果所述亲水性部分的重均分子量为约l_3kD，例如约2kD，所述亲水性部分的重均分子量和所述疏水性部分的重均分子量的比为1: 3-1: 7，并且如果所述亲水性部分的重均分子量为约4-6kD，例如约5kD，所述亲水性部分的重均分子量和所述疏水性部分的重均分子量的比为I: 1-1: 4 ;和 iii)所述多种亲水性-疏水性聚合物是所述颗粒的约5-30重量％;和 c)表面活性剂，其中所述表面活性剂是所述颗粒的约15-35重量％； 以及 其中: 所述颗粒直径小于约200nm。
80.权利要求79所述的颗粒，其中a)iii)附接所述紫杉萜的所述疏水性聚合物的重均分子量为约4_8kD.
81.权利要求77所述的颗粒，包含: a)多种疏水性聚合物-紫杉萜缀合物，其中 i)所述多种疏水性聚合物-紫杉萜缀合物中的各疏水性聚合物-紫杉萜缀合物包含附接紫杉萜的疏水性聚合物， ?)附接所述紫杉萜的所述疏水性聚合物能够是均聚物或由多于一种单体亚单元构成的聚合物， iii)附接所述紫杉萜的所述疏水性聚合物的重均分子量为约4-15kD， iv)所述紫杉萜是所述颗粒的约1-30重量％，和 V)所述多种疏水性聚合物-紫杉萜缀合物是所述颗粒的约35-80重量％ ； b)多种亲水性-疏水性聚合物，其中 i)所述多种亲水性-疏水性聚合物中的各所述亲水性-疏水性聚合物包含附接疏水性部分的未水性部分，和 ?)所述亲水性部分的重均分子量为约2-6kD，并且所述疏水性部分的重均分子量为约 8-13kD， iii)所述多种亲水性-疏水性聚合物是所述颗粒的约10-25重量％ ；iv)所述亲水性-疏水性聚合物的所述亲水性部分以OMe封端,和 c)表面活性剂，其中所述表面活性剂是所述颗粒的约15-35重量％ ； 其中: 所述颗粒还包含具有末端酰基部分的疏水性聚合物； 以及 所述颗粒直径小于约200nm。
82.权利要求81所述的颗粒，其中a)iii)附接所述紫杉萜的所述疏水性聚合物的重均分子量为约4_8kD。
83.一种制备权利要求77所述的颗粒的方法，包括: 提供有机溶液，包含: a)多种疏水性聚合物-紫杉萜缀合物，其中 i)所述多种疏水性聚合物-紫杉萜缀合物中的各疏水性聚合物-紫杉萜缀合物包含附接紫杉萜的疏水性聚合物， ?)附接所述紫杉萜的所述疏水性聚合物能够是均聚物或由多于一种单体亚单元构成的聚合物， iii)附接所述紫杉萜的所述疏水性聚合物的重均分子量为约4-15kD， iv)所述紫杉萜是所述颗粒的约1-30重量％，和 V)所述多种疏水性聚合物-紫杉萜缀合物是所述颗粒的约25-80重量％ ； b)多种亲水性-疏水性聚合物，其中 i)所述多种亲水性-疏水性聚合物中的各所述亲水性-疏水性聚合物包含附接疏水性部分的亲水性部分， ii)所述亲水性部分的重均分子量为约l_6kD(例如2-6kD)，和 iii)所述多种亲水性-疏水性聚合物是所述颗粒的约5-30重量％； 以及 使所述有机溶液和包含表面活性剂的水性溶液合并以提供所述颗粒。
84.权利要求83所述的颗粒，其中a)iii)附接所述紫杉萜的所述疏水性聚合物的重均分子量为约4_8kD。
85.—种药学上可接受的组合物，包含多种权利要求77所述的颗粒和附加组分。
86.—种试剂盒，包含多种权利要求77所述的颗粒。
87.一种单剂量单位，包含多种权利要求77所述的颗粒。
88.一种治疗具有疾患的受试者的方法，包括向所述受试者施用有效量的权利要求77所述的颗粒。
89.权利要求2所述的颗粒，包含: a)多种疏水性聚合物-药剂缀合物，其中 i)所述多种疏水性聚合物-药剂缀合物中的各疏水性聚合物-紫杉萜缀合物包含附接紫杉萜的疏水性聚合物， ?)附接所述紫杉萜的所述疏水性聚合物能够是均聚物或由多于一种单体亚单元构成的聚合物， iii)附接所述紫杉萜的所述疏水性聚合物的重均分子量为约4-15kD，iv)所述紫杉萜是所述颗粒的约1-30重量％，和 V)所述多种疏水性聚合物-紫杉萜缀合物是所述颗粒的约25-80重量％ ； b)多种PEG-疏水性聚合物，其中 i)所述多种PEG-疏水性聚合物中的各所述PEG-疏水性聚合物包含附接疏水性部分的PEG部分， ii)所述PEG部分的重均分子量为约l_6kD(例如2_6kD)，和 iii)所述多种PEG-疏水性聚合物是所述颗粒的约5-30重量％； 以及 c)PVA，其中 所述PVA的重均分子量为约5-45kD，并且是所述颗粒的约15-35重量％ ;以及 其中: 所述颗粒直径小于约200nm。
90.权利要求89所述的颗粒，其中a)iii)附接所述紫杉萜的所述疏水性聚合物的重均分子量为约4_8kD。
91.权利要求89所述的颗粒，包含 a)多种疏水性聚合物-紫杉萜缀合物，其中 i)所述多种疏水性聚合物-紫杉萜缀合物中的各疏水性聚合物-紫杉萜缀合物包含附接紫杉萜的疏水性聚合物， ?)所述疏水性聚合物由第一和第二类型的单体亚单元构成，并且在附接所述药剂的所述疏水性聚合物中所述第一和第二类型的单体亚单元的比为约25: 75至约75: 25， iii)附接所述紫杉萜的所述疏水性聚合物的重均分子量为约4-15kD， iv)所述紫杉萜是所述颗粒的约1-30重量％，和 V)所述多种疏水性聚合物-紫杉萜缀合物是所述颗粒的约25-80重量％ ； b)多种PEG-疏水性聚合物，其中 i)所述多种PEG-疏水性聚合物中的各所述PEG-疏水性聚合物包含附接疏水性部分的PEG部分， ii)所述PEG部分的重均分子量为约l_6kD(例如2_6kD)，其中如果所述PEG部分的重均分子量为约l_3kD，例如约2kD，所述PEG部分的重均分子量和所述疏水性部分的重均分子量的比为1: 3-1: 7，并且如果所述PEG部分的重均分子量为约4-6kD，例如约5kD，所述PEG部分的重均分子量和所述疏水性部分的重均分子量的比为1: 1-1: 4;和 iii)所述多种PEG-疏水性聚合物是所述颗粒的约5-30重量％； 以及 c)PVA，其中 所述PVA的重均分子量为约5-45kD，并且是所述颗粒的约15-35重量％ ;以及 其中: 所述颗粒直径小于约200nm。
92.权利要求91所述的颗粒，其中a)iii)附接所述紫杉萜的所述疏水性聚合物的重均分子量为约4_8kD。
93.权利要求89所述的颗粒，包含:a)多种疏水性聚合物-紫杉萜缀合物，其中 i)所述多种疏水性聚合物-紫杉萜缀合物中的各疏水性聚合物-紫杉萜缀合物包含附接紫杉萜的疏水性聚合物， ?)所述疏水性聚合物由第一和第二类型的单体亚单元构成，并且在附接所述药剂的所述疏水性聚合物中所述第一和第二类型的单体亚单元的比为约25: 75至约75: 25， iii)附接所述紫杉萜的所述疏水性聚合物的重均分子量为约4-15kD， iv)所述紫杉萜是所述颗粒的约1-30重量％，和 V)所述多种疏水性聚合物-紫杉萜缀合物是所述颗粒的约35-80重量％ ； b)多种PEG-疏水性聚合物，其中 i)所述多种PEG-疏水性聚合物中的各所述PEG-疏水性聚合物包含附接疏水性部分的PEG部分，和 ?)所述PEG部分的重均分子量为约2-6kD，并且所述疏水性部分的重均分子量为约8-13kD, iii)所述多种PEG-疏水性聚合物是所述颗粒的约10-25重量％； iv)所述PEG-疏水性聚合物的所述PEG部分以OMe封端， 以及 c)PVA，其中所述PVA的重均分子量为约23-26kD，并且是所述颗粒的约15-35重量％； 其中: 所述颗粒还包含具有末端酰基部分的疏水性聚合物； 以及 所述颗粒直径小于约200nm。
94.权利要求93所述的颗粒，其中a)iii)附接所述紫杉萜的所述疏水性聚合物的重均分子量为约4_8kD。
95.一种制备权利要求89所述的颗粒的方法，包括: 提供有机溶液，包含: a)多种疏水性聚合物-紫杉萜缀合物，其中 i)所述多种疏水性聚合物-紫杉萜缀合物中的各疏水性聚合物-紫杉萜缀合物包含附接紫杉萜的疏水性聚合物， ?)所述疏水性聚合物由第一和第二类型的单体亚单元构成，并且在附接所述药剂的所述疏水性聚合物中所述第一和第二类型的单体亚单元的比为约25: 75至约75: 25， iii)附接所述紫杉萜的所述疏水性聚合物的重均分子量为约4-15kD， iv)所述紫杉萜是所述颗粒的约1-30重量％，和 V)所述多种疏水性聚合物-紫杉萜缀合物是所述颗粒的约25-80重量％ ； b)多种PEG-疏水性聚合物，其中 i)所述多种PEG-疏水性聚合物中的各所述PEG-疏水性聚合物包含附接疏水性部分的PEG部分， ii)所述PEG部分的重均分子量为约l_6kD(例如2_6kD)，和 iii)所述多种PEG-疏水性聚合物是所述颗粒的约5-30重量％； 以及使有机溶液和包含PVA的水性溶液合并以提供所述颗粒。
96.权利要求95所述的颗粒，其中iii)附接所述紫杉萜的所述疏水性聚合物的重均分子量为约4-8kD。
97.一种药学上可接受的组合物，包含多种权利要求89所述的颗粒和附加组分。
98.一种试剂盒，包含多种权利要求89所述的颗粒。
99.一种治疗具有疾患的受试者的方法，包括向所述受试者施用有效量的权利要求89所述的颗粒。
100.权利要求85或97中任一项所述的药学上可接受的组合物，其中所述附加组分是冻干保护剂。
101.权利要求85或97中任一项所述的药学上可接受的组合物，其中所述附加组分是碳水化合物。
102.权利要求85或97中任一项所述的药学上可接受的组合物，其中所述附加组分是环糊精。
103.权利要求85或97中任一项所述的药学上可接受的组合物，其中所述附加组分是2-轻丙基_ β _环糊精。
104.权利要求86或98中任一项所述的试剂盒，还包含其中设置所述多种颗粒的防液体容器。
105.权利要求86或98中任一项所述的试剂盒，还包含稀释剂。
106.权利要求85或99中任一项所述的方法，其中所述疾患是特征为细胞不期望的增殖的疾患。
107.权利要求85或99中任一项所述的方法，其中所述疾患是炎症。
108.权利要求85或99中任一项所述的方法，其中所述疾患是心血管疾患。
109.权利要求85或99中任一项所述的方法，其中所述疾患是癌症。
110.权利要求109中任一项所述的方法，其中所述癌症是乳腺癌。
111.权利要求110所述的方法，其中所述乳腺癌是局部晚期乳腺癌。
112.权利要求110所述的方法，其中所述乳腺癌是转移的。
113.权利要求109所述的方法，其中所述癌症是非小细胞肺癌。
114.权利要求113所述的方法，其中所述癌症是难治的、复发的或耐钼基药剂的，并且是不可切除、局部晚期或转移的。
115.权利要求109所述的方法，其中所述癌症是前列腺癌。
116.权利要求115所述的方法，其中所述癌症是激素难治的。
117.权利要求115所述的方法，其中所述癌症是转移的。
118.权利要求109中任一项所述的方法，其中所述癌症是不可切除的癌症。
119.权利要求109中任一项所述的方法，其中所述癌症是化学疗法敏感性癌症。
120.权利要求109中任一项所述的方法，其中所述癌症是化学疗法难治的癌症。
121.权利要求109中任一项所述的方法，其中所述癌症是化学疗法耐性癌症。
122.权利要求109中任一项所述的方法，其中所述癌症是复发的癌症。
123.权利要求109中任一项所述的方法，其中所述多种颗粒作为另外疗法例如辐射或外科手术法的辅助疗法来施用。
124.权利要求2所述的颗粒，包含: a)多种PLGA-紫杉萜缀合物，其中 i)所述多种PLGA-紫杉萜缀合物中的各PLGA-紫杉萜缀合物包含附接紫杉萜的PLGA聚合物， ii)在附接所述紫杉萜的所述PLGA聚合物中乳酸和乙醇酸的比为约25: 75至约75: 25， iii)附接所述紫杉萜的所述PLGA聚合物的重均分子量为约4_15kD， iv)所述紫杉萜是所述颗粒的约1-30重量％，和 V)所述多种PLGA-紫杉萜缀合物是所述颗粒的约25-80重量％ ； b)多种PEG-PLGA聚合物，其中 i)所述多种PEG-PLGA聚合物中的各所述PEG-PLGA聚合物包含附接PLGA部分的PEG部分， ii)所述PEG部分的重均分子量为约l_6kD(例如2_6kD)，和 iii)所述多种PEG-PLGA聚合物是所述颗粒的约5-30重量％； 以及 c)PVA，其中所述PVA的重均分子量为约5-45kD，并且是所述颗粒的约15-35重量％；以及 其中: 所述颗粒直径小于约200nm。
125.权利要求124所述的颗粒，其中a)iii)附接所述紫杉萜的所述PLGA聚合物的重均分子量为约4_8kD。
126.权利要求124所述的颗粒，包含: a)多种PLGA-紫杉萜缀合物，其中 i)所述多种PLGA-紫杉萜缀合物中的各PLGA-紫杉萜缀合物包含附接紫杉萜的PLGA聚合物， ?)在附接所述紫杉萜的所述PLGA聚合物中乳酸和乙醇酸的比 为约25: 75至约75: 25， iii)附接所述紫杉萜的所述PLGA聚合物的重均分子量为约4_15kD， iv)所述紫杉萜是所述颗粒的约1-30重量％，和 V)所述多种PLGA-紫杉萜缀合物是所述颗粒的约25-80重量％ ； b)多种PEG-PLGA聚合物，其中 i)所述多种PEG-PLGA聚合物中的各所述PEG-PLGA聚合物包含附接PLGA部分的PEG部分， ii)所述PEG部分的重均分子量为约l_6kD(例2_6kD)，其中如果所述PEG部分的重均分子量为约l-3kD,例如约2kD,所述PEG部分的重均分子量和所述PLGA部分的重均分子量的比为1: 3-1: 7，并且如果所述PEG部分的重均分子量为约4-6kD，例如约5kD，所述PEG部分的重均分子量和所述PLGA部分的重均分子量的比为1: 1-1: 4;和 iii)所述多种PEG-PLGA聚合物是所述颗粒的约5_30重量％； 以及c)PVA，其中 所述PVA的重均分子量为约5-45kD，并且是所述颗粒的约15-35重量％ ;以及 其中: 所述颗粒直径小于约200nm。
127.权利要求126所述的颗粒，其中a)iii)附接所述紫杉萜的所述PLGA聚合物的重均分子量为约4_8kD。
128.权利要求124所述的颗粒，包含: a)多种PLGA-紫杉萜缀合物，其中 i)所述多种PLGA-紫杉萜缀合物中的各PLGA-紫杉萜缀合物包含附接紫杉萜的PLGA聚合物， ii)在附接所述紫杉萜的所述PLGA聚合物中乳酸和乙醇酸的比为约25: 75至约75: 25， iii)附接所述紫杉萜的所述PLGA聚合物的重均分子量为约4_15kD， iv)所述紫杉萜是所述颗粒的约1-30重量％，和 V)所述多种PLGA-紫杉萜缀合物是所述颗粒的约35-80重量％ ； b)多种PEG-PLGA聚合物，其中 i)所述多种PEG-PLGA聚合物中的各所述PEG-PLGA聚合物包含附接PLGA部分的PEG部分，和 ii)所述PEG部分的重均分子量为约2-6kD，并且所述PLGA部分的重均分子量为约8-13kD, iii)所述多种PEG-PLGA聚合物是所述颗粒的约10-25重量％； iv)所述PEG-PLGA聚合物的所述PEG部分以OMe封端，和 c)PVA，其中所述PVA的重均分子量为约23-26kD，并且是所述颗粒的约15-35重量％； 其中: 所述颗粒还包含具有末端酰基部分的PLGA ;以及 所述颗粒直径小于约200nm。
129.权利要求128所述的颗粒，其中a)iii)附接所述紫杉萜的所述PLGA聚合物的重均分子量为约4_8kD。
130.一种制备权利要求124所述的颗粒的方法，包括: 提供有机溶液，包含: a)多种PLGA-紫杉萜缀合物，其中 i)所述多种PLGA-紫杉萜缀合物中的各PLGA-紫杉萜缀合物包含附接紫杉萜的PLGA聚合物， ii)在附接所述紫杉萜的所述PLGA聚合物中乳酸和乙醇酸的比为约25: 75至约75: 25， iii)附接所述紫杉萜的所述PLGA聚合物的重均分子量为约4_15kD， iv)所述紫杉萜是所述颗粒的约1-30重量％，和 V)所述多种PLGA-紫杉萜缀合物是所述颗粒的约25-80重量％ ； b)多种PEG-PLGA聚合物，其中i)所述多种PEG-PLGA聚合物中的各所述PEG-PLGA聚合物包含 附接PLGA部分的PEG部分， ii)所述PEG部分的重均分子量为约l_6kD(例如2_6kD)，和 iii) 所述多种PEG-PLGA聚合物是所述颗粒的约5_30重量％； 以及 使所述有机溶液和包含PVA的水性溶液合并以提供所述颗粒。
131.权利要求130所述的颗粒，其中a)iii)附接所述紫杉萜的所述PLGA聚合物的重均分子量为约4_8kD。
132.—种药学上可接受的组合物，包含多种权利要求124所述的颗粒和附加组分。
133.权利要求124所述的药学上可接受的组合物，其中所述附加组分是冻干保护剂。
134.权利要求124所述的药学上可接受的组合物，其中所述附加组分是碳水化合物。
135.权利要求124所述的药学上可接受的组合物，其中所述附加组分是环糊精。
136.权利要求124所述的药学上可接受的组合物，其中所述附加组分是2-羟丙基-β-环糊精。
137.—种试剂盒，包含多种权利要求124所述的颗粒。
138.权利要求137所述的试剂盒，还包含其中设置所述多种颗粒的防液体容器。
139.权利要求137所述的试剂盒，还包含稀释剂。
140.一种单剂量单位，包含多种权利要求124所述的颗粒。
141.一种治疗具有疾患的受试者的方法，包括向所述受试者施用有效量的权利要求124所述的颗粒。
142.权利要求141所述的方法，其中所述疾患是特征为细胞不期望的增殖的疾患。
143.权利要求141所述的方法，其中所述疾患是炎症。
144.权利要求141所述的方法，其中所述疾患是心血管疾患。
145.权利要求141所述的方法，其中所述疾患是癌症。
146.权利要求145所述的方法，其中所述癌症是乳腺癌。
147.权利要求146所述的方法，其中所述乳腺癌是局部晚期乳腺癌。
148.权利要求146所述的方法，其中所述乳腺癌是转移的。
149.权利要求145所述的方法，其中所述癌症是非小细胞肺癌。
150.权利要求149所述的方法，其中所述癌症是难治的、复发的或耐钼基药剂的，并且是不可切除、局部晚期或转移的。
151.权利要求145所述的方法，其中所述癌症是前列腺癌。
152.权利要求151所述的方法，其中所述癌症是激素难治的。
153.权利要求151所述的方法，其中所述癌症是转移的。
154.权利要求145所述的方法，其中所述癌症是不可切除的癌症。
155.权利要求145所述的方法，其中所述癌症是化学疗法敏感性癌症。
156.权利要求145所述的方法，其中所述癌症是化学疗法难治的癌症。
157.权利要求145所述的方法，其中所述癌症是化学疗法耐性癌症。
158.权利要求145所述的方法，其中所述癌症是复发的癌症。
159.权利要求145所述的方法，其中所述多种权利要求124所述的颗粒作为另外疗法例如辐射或外科手术法的辅助疗法来施用。
160.权利要求13所述的治疗受试者的方法，其中所述颗粒是权利要求4所述的颗粒，所述疾患是癌症，并且所述药剂是紫杉烷。
161.权利要求160所述的治疗受试者的方法，其中所述药剂是紫杉萜。
162.权利要求161所述的治疗受试者的方法，其中所述疾患是乳腺癌。
163.权利要求162所述的方法，其中所述乳腺癌是局部晚期乳腺癌。
164.权利要求162所述的方法，其中所述乳腺癌是转移的。
165.权利要求161所述的方法，其中所述疾患是非小细胞肺癌。
166.权利要求165所述的方法，其中所述癌症是难治的、复发的或耐钼基药剂的，并且是不可切除、局部晚期或转移的。
167.权利要求161所述的方法，其中所述癌症是前列腺癌。
168.权利要求167所述的方法，其中所述癌症是激素难治的。
169.权利要求167所述的方法，其中所述癌症是转移的。
170.权利要求25所述的治疗受试者的方法，其中所述颗粒是权利要求16所述的颗粒，所述疾患是癌症，并且所述药剂是紫杉烷。
171.权利要求170所述的治疗受试者的方法，其中所述药剂是紫杉萜。
172.权利要求171所述的治疗受试者的方法，其中所述疾患是乳腺癌。
173.权利要求172所述的方法，其中所述乳腺癌是局部晚期乳腺癌。
174.权利要求172所述的方法，其中所述乳腺癌是转移的。
175.权利要求171所述的方法，其中所述疾患是非小细胞肺癌。
176.权利要求175所述的方法，其中所述癌症是难治的、复发的或耐钼基药剂的，并且是不可切除、局部晚期或转移的。
177.权利要求171所述的方法，其中所述癌症是前列腺癌。
178.权利要求177所述的方法，其中所述癌症是激素难治的。
179.权利要求177所述的方法，其中所述癌症是转移的。
180.权利要求37所述的治疗受试者的方法，其中所述颗粒是权利要求28所述的颗粒，所述疾患是癌症，并且所述药剂是紫杉烷。
181.权利要求180所述的治疗受试者的方法，其中所述药剂是紫杉萜。
182.权利要求181所述的治疗受试者的方法，其中所述疾患是乳腺癌。
183.权利要求182所述的方法，其中所述乳腺癌是局部晚期乳腺癌。
184.权利要求182所述的方法，其中所述乳腺癌是转移的。
185.权利要求181所述的方法，其中所述疾患是非小细胞肺癌。
186.权利要求185所述的方法，其中所述癌症是难治的、复发的或耐钼基药剂的，并且是不可切除、局部晚期或转移的。
187.权利要求181所述的方法，其中所述癌症是前列腺癌。
188.权利要求187所述的方法，其中所述癌症是激素难治的。
189.权利要求187所述的方法，其中所述癌症是转移的。
190.权利要求141所述的治疗受试者的方法，其中所述颗粒是权利要求130所述的颗粒，并且所述疾患是癌症。
191.权利要求190所述的治疗受试者的方法，其中所述疾患是乳腺癌。
192.权利要求191所述的方法，其中所述乳腺癌是局部晚期乳腺癌。
193.权利要求191所述的方法，其中所述乳腺癌是转移的。
194.权利要求190所述的方法，其中所述疾患是非小细胞肺癌。
195.权利要求194所述的方法，其中所述癌症是难治的、复发的或耐钼基药剂的，并且是不可切除、局部晚期或转移的。
196.权利要求190所述的方法，其中所述癌症是前列腺癌。
197.权利要求196所述的方法，其中所述癌症是激素难治的。
198.权利要求196所述的方法，其中所述癌症是转移的。
199.权利要求2所述的颗粒，其中a)iii)附接所述药剂的所述疏水性聚合物的重均分子量为约9-12kD。
200.权利要求2所述的颗粒，其中a)iii)附接所述药剂的所述疏水性聚合物的重均分子量为约8-13kD。
201.权利要求4所述的颗粒，其中a)iii)附接所述药剂的所述疏水性聚合物的重均分子量为约9-12kD。
202.权利要求4所述的颗粒，其中a)iii)附接所述药剂的所述疏水性聚合物的重均分子量为约8-13kD。
203.权利要求6所述的颗粒，其中a)iii)附接所述药剂的所述疏水性聚合物的重均分子量为约9-12kD.
204.权利要求6所述的颗粒，其中a)iii)附接所述药剂的所述疏水性聚合物的重均分子量为约8-13kD。
205.权利要求8所述的颗粒，其中a)iii)附接所述药剂的所述疏水性聚合物的重均分子量为约9-12kD.
206.权利要求8所述的颗粒，其中a)iii)附接所述药剂的所述疏水性聚合物的重均分子量为约8-13kD。
207.权利要求14所述的颗粒，其中a)iii)附接所述药剂的所述疏水性聚合物的重均分子量为约9_12kD。
208.权利要求14所述的颗粒，其中a)iii)附接所述药剂的所述疏水性聚合物的重均分子量为约8_13kD。
209.权利要求16所述的颗粒，其中a)iii)附接所述药剂的所述疏水性聚合物的重均分子量为约9_12kD。
210.权利要求16所述的颗粒，其中a)iii)附接所述药剂的所述疏水性聚合物的重均分子量为约8_13kD。
211.权利要求18所述的颗粒，其中a)iii)附接所述药剂的所述疏水性聚合物的重均分子量为约9_12kD。
212.权利要求18所述的颗粒，其中a)iii)附接所述药剂的所述疏水性聚合物的重均分子量为约8_13kD。
213.权利要求20所述的颗粒，其中a)iii)附接所述药剂的所述疏水性聚合物的重均分子量为约9_12kD。
214.权利要求20所述的颗粒，其中a)iii)附接所述药剂的所述疏水性聚合物的重均分子量为约8_13kD。
215.权利要求77所述的颗粒，其中a)iii)附接所述紫杉萜的所述疏水性聚合物的重均分子量为约9_12kD。
216.权利要求77所述的颗粒，其中a)iii)附接所述紫杉萜的所述疏水性聚合物的重均分子量为约8_13kD。
217.权利要求79所述的颗粒，其中a)iii)附接所述紫杉萜的所述疏水性聚合物的重均分子量为约9_12kD。
218.权利要求79所述的颗粒，其中a)iii)附接所述紫杉萜的所述疏水性聚合物的重均分子量为约8_13kD。
219.权利要求81所述的颗粒，其中a)iii)附接所述紫杉萜的所述疏水性聚合物的重均分子量为约9_12kD。
220.权利要求81所述的颗粒，其中a)iii)附接所述紫杉萜的所述疏水性聚合物的重均分子量为约8_13kD。
221.权利要求83所述的颗粒，其中a)iii)附接所述紫杉萜的所述疏水性聚合物的重均分子量为约9_12kD。
222.权利要求83 所述的颗粒，其中a)iii)附接所述紫杉萜的所述疏水性聚合物的重均分子量为约8_13kD。
223.权利要求89所述的颗粒，其中a)iii)附接所述紫杉萜的所述疏水性聚合物的重均分子量为约9_12kD。
224.权利要求89所述的颗粒，其中a)iii)附接所述紫杉萜的所述疏水性聚合物的重均分子量为约8_13kD。
225.权利要求91所述的颗粒，其中a)iii)附接所述紫杉萜的所述疏水性聚合物的重均分子量为约9_12kD。
226.权利要求91所述的颗粒，其中a)iii)附接所述紫杉萜的所述疏水性聚合物的重均分子量为约8_13kD。
227.权利要求93所述的颗粒，其中a)iii)附接所述紫杉萜的所述疏水性聚合物的重均分子量为约9_12kD。
228.权利要求93所述的颗粒，其中a)iii)附接所述紫杉萜的所述疏水性聚合物的重均分子量为约8_13kD。
229.权利要求10、22或34中任一项所述的药学上可接受的组合物，其中所述附加组分是多糖。
230.—种聚合物-药剂缀合物，包含: 疏水性聚合物，其中所述疏水性聚合物包含末端保护基；以及 附接所述聚合物的药剂。
231.权利要求230所述的聚合物-药剂缀合物，其中所述疏水性聚合物是PLGA。
232.权利要求231所述的聚合物-药剂缀合物，其中所述PLGA聚合物的重均分子量为约 4-8kD。
233.权利要求231所述的聚合物-药剂缀合物，其中所述PLGA聚合物的重均分子量为约 8-13kD。
234.权利要求231所述的聚合物-药剂缀合物，其中所述PLGA聚合物的重均分子量为约 9-12kD。
235.权利要求230所述的聚合物-药剂缀合物，其中所述疏水性聚合物是PLA。
236.权利要求230所述的聚合物-药剂缀合物，其中所述疏水性聚合物是PGA。
237.权利要求230所述的聚合物-药剂缀合物，其中所述末端保护基是酰基。
238.权利要求230所述的聚合物-药剂缀合物，其中所述末端保护基是乙酰基。
239.权利要求230所述的聚合物-药剂缀合物，其具有下式:
240.权利要求239所述的聚合物-药剂缀合物，其中R’是酰基。
241.权利要求239所述的聚合物-药剂缀合物，其中R’是乙酰基。
242.权利要求239所述的聚合物-药剂缀合物，其中R取代基的约50%是氢，并且约50%是甲基。
243.权利要求10所述的聚合物-药剂缀合物，其中η为约77至约123。
244.权利要求239所述的聚合物-药剂缀合物，其中η为约123至约200。
245.权利要求230-244中任一项所述的聚合物-药剂缀合物，其中所述药剂是治疗剂。
246.权利要求245所述的聚合物-药剂缀合物，其中所述治疗剂是抗癌剂。
247.权利要求246所述的聚合物-药剂缀合物，其中所述抗癌剂是烷化剂、血管破坏剂、紫杉烷、蒽环类抗生素、长春花生物碱、钼基药剂、拓扑异构酶抑制剂、抗血管生成剂或抗代谢剂。
248.权利要求246所述的聚合物-药剂缀合物，其中所述抗癌剂是紫杉烷。
249.权利要求248所述的聚合物-药剂缀合物，其中所述紫杉烷是紫杉萜。
250.权利要求248所述的聚合物-药剂缀合物，其中所述紫杉烷是紫杉醇。
251.权利要求248所述的聚合物-药剂缀合物，其中所述紫杉烧是Iarotaxel。
252.权利要求248所述的聚合物-药剂缀合物，其中所述紫杉烧是cabazitaxel。
253.权利要求248所述的聚合物-药剂缀合物，其中所述抗癌剂是蒽环类抗生素。
254.权利要求248所述的聚合物-药剂缀合物，其中所述蒽环类抗生素是阿霉素。
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