一种醋氯芬酸肠溶微丸胶囊及其制备方法

孙树玲, 何庆国, 黄永贤, 李保雷, 高子彬, 左文飞, 李志伟

2014年8月6日

2014年5月23日

2014年5月23日

黄永贤, 李保雷

A61K31/216GK103961336SQ201410218927

氯芬酸肠 溶微丸 胶囊 制备

1.一种醋氯芬酸肠溶微丸胶囊，其由醋氯芬酸肠溶微丸填充于胶囊壳中制备而成，其特征在于，所述醋氯芬酸肠溶微丸由空白丸芯和包裹在空白丸芯外的包衣层组成；所述空白丸芯的粒径为297~840 μ m;所述包衣层的组成为由内向外依次为主药层、隔离层、肠溶层；所述空白丸芯、主药层、隔离层、肠溶层按重量份计为10~3030~501~1030~602.根据权利要求1所述的醋氯芬酸肠溶微丸胶囊，其特征在于，所述空白丸芯由以下组分组成 3.根据权利要求2所述的醋氯芬酸肠溶微丸胶囊，其特征在于，所述主药层由以下组分组成 4.根据权利要求3所述的醋氯芬酸肠溶微丸胶囊，其特征在于，所述隔离层由以下组分组成 润滑剂30~90% 粘合剂I~20%; 其中，所述润滑剂选自滑石粉、硬脂酸镁、微粉硅胶中的一种或几种的组合；所述粘合剂选自羟丙基甲基纤维素Ε3、羟丙基甲基纤维素Ε5、羟丙基甲基纤维素Ε30、PVPK30、蔗糖中的一种或几种的组合5.根据权利要求4所述的醋氯芬酸肠溶微丸胶囊，其特征在于，所述肠溶层由以下组分组成肠溶包衣材料50~85%增塑剂I~10%稳定剂O~10%抗粘剂10-40% I 其中，所述肠溶包衣材料选自尤特奇L30D-55、L100-55、或聚丙烯酸树脂乳胶液；所述增塑剂选自卵磷脂；所述稳定剂选自氢氧化钠；所述抗粘剂选自硬脂酸镁6.根据权利要求5所述的醋氯芬酸肠溶微丸胶囊，其特征在于，其由以下重量份的组分组成a、空白丸芯 蔗糖35 淀粉 20 微晶纤维素15 b、主药层 7.根据权利要求5所述的醋氯芬酸肠溶微丸胶囊，其特征在于，其由以下重量份的组分组成 a、空白丸芯 蔗糖35 微晶纤维素35 b、主药层 8.根据权利要求5所述的醋氯芬酸肠溶微丸胶囊，其特征在于，其由以下重量份的组分组成 a、空白丸芯 蔗糖30 淀粉50 b、主药层 9.一种制备如权利要求1至8任一权利要求所述的醋氯芬酸肠溶微丸胶囊的方法，其特征在于，包括以下步骤 (1)空白丸芯制备配制50%蔗糖水溶液作为粘合剂，以称取处方量的淀粉和/或微晶纤维素制备空白丸芯，备用； (2)包裹主药层称取处方量的乳化剂，配制成5%的乳化剂水溶液，于温度为20°C、搅拌速度为400~1200rad/min条件下，加入处方量的崩解剂，预乳化0.5h，得混合乳化剂溶液；称取处方量的醋氯芬酸、稀释剂充分混合后得粉末，将混合乳化剂溶液、含药粉末通过离心方式包裹在步骤(1)所得的空白丸芯上，得包裹主药层的载药微丸，备用； (3)包裹隔离层配制5%粘合剂水溶液，称取处方量的润滑剂与粘合剂水溶液混合均匀后，通过离心方式将步骤(2)所得的载药微丸包裹隔离层，所得隔离微丸备用； (4)包裹肠溶层称取处方量肠溶包衣材料、增塑剂、和/或稳定剂、抗粘剂，配制获得肠溶包衣液，将步骤(3)所得的隔离微丸离心包裹肠溶包衣液，制得肠溶微丸，备用； (5)步骤(4)所得肠溶微丸按规格量装胶囊，即得本发明所述的醋氯芬酸肠溶微丸胶囊

该醋氯芬酸肠溶微丸胶囊由醋氯芬酸肠溶微丸填充于胶囊壳中制备而成，其具有制备方法简单，劳动强度低，适合工业化生产，有利于环境保护、对患者的胃肠道刺激小，生物利用度高、良好的稳定性等优点

本发明涉及一种醋氯芬酸肠溶微丸胶囊及其制备方法，属于药物制剂【专利说明】一种醋氯芬酸肠溶微丸胶囊及其制备方法