吉非替尼药物组合物及含有这一吉非替尼药物组合物的片剂制作方法

陈庆财, 赵小伟, 赵俊, 陈玉红

2014年6月11日

2014年3月24日

2014年3月24日

江苏奥赛康药业股份有限公司

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吉非 替尼 物及 一吉非 组合 药物 含有

1.一种吉非替尼药物组合物，其特征在于，其含有吉非替尼以及聚丙烯酸树脂类物质2.如权利要求1所述的吉非替尼药物组合物，其特征在于，所述吉非替尼药物组合物中聚丙烯酸树脂类物质为组合物总重量的0.5^50% ;优选地为f 30% ;作为特别优选为I~20%3.如权利要求1所述的吉非替尼药物组合物，其特征在于，所述聚丙烯酸树脂类物质选自 Eudragit E PO、Eudragit E 100、丙烯酸树脂IV号，优选为 Eudragit E PO、EudragitE 100，更优选为 Eudragit E PO4.如权利要求1所述的吉非替尼药物组合物，其特征在于，所述吉非替尼药物组合物还包含稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、润湿剂等药学上可用辅料中的一种或多种5.如权利要求4所述的吉非替尼药物组合物，其特征在于，所述稀释剂为糖类、淀粉、改性淀粉、甘露醇、磷酸氢钙、微晶纤维素等中的一种或几种，优选为乳糖一水合物或微晶纤维素，其用量可以为组合物总重量的10~90%，优选为30~50%6.如权利要求4所述的吉非替尼药物组合物，其特征在于，所述粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮、淀粉、改性淀粉、阿拉伯胶、西黄芪胶、瓜尔豆胶、果胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素及其盐类、羟丙甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、共聚维酮明胶、海藻酸盐等中的一种或几种，优选为聚乙烯吡咯烷酮，其用量可以为组合物总重量的0.5~20%，优选为0.5^5% ;所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、淀粉、预胶化淀粉、海藻酸等中的一种或几种，优选为交联羧甲基纤维素钠，其用量可以为组合物总重量的0.5~20%，优选为广10%7.如权利要求4所述的吉非替尼药物组合物，其特征在于，所述润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸、棕榈酸、硬脂酸钙、滑石粉、巴西棕榈蜡、硬脂富马酸钠等中的一种或几种，优选为硬脂酸镁，其用量可以为组合物总重量的0.1~5%，优选为0.5~3%8.如权利要求4所述的吉非替尼药物组合物，其特征在于，所述润湿剂为为聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪醇醚类、聚氧乙烯蓖麻油类、磷脂类、硫酸化物或姆等中的一种或几种，优选为十二烷基硫酸钠，其用量可以为组合物总重量的0- 10%，优选为0.f 1%9.一种吉非替尼片剂，其特征在于，包含权利要求广8任一项所述的组合物10.权利要求9所述的吉非替尼片剂，所述的片剂为包衣片，其特征在于其处方为I 1-H-* 片心 吉非替尼250.0mg, 一水乳糖155.8mg, 微晶纤维素47.7mg, 交联羧甲基纤维素钠20.0mg, 聚丙烯酸树脂10.0mg, 聚维酮10.0mg, 十二烷基硫酸钠1.5mg, 硬脂酸镁5.0mg ； 片剂包衣 欧巴代11.2mg (含聚乙烯醇)； 制备工艺 为通过常规的湿法制粒、压片和薄膜包衣步骤来制备；将吉非替尼、一水乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠和Eudragit E PO过80目筛混合均匀，然后将聚维酮和十二烷基硫酸钠的水溶液加入到混合好的物料中，捏合直至获得适宜的软材，20目筛过筛制粒，60°C干燥2小时，整粒； 然后将干颗粒与硬脂酸镁混合2分钟，所得颗粒压制成片剂芯核，然后使用常规的包衣锅包衣； 所述的聚丙烯酸树脂包括Eudragit E PO> Eudragit E 100、丙烯酸树脂IV号,优选为Eudragit E PO、Eudragit E 100,更优选为 Eudragit E PO

[0002]本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种吉非替尼药物组合物及含有这一吉非替尼药物组合物的片剂[0003]

本发明属于药物制剂领域，本发明提供了一种吉非替尼药物组合物及其片剂，其含有聚丙烯酸树脂类物质。所提供的组合物和片剂可以很好地抑制吉非替尼从溶液中沉淀出来的速度，有利于提高吉非替尼的生物利用度。

吉非替尼药物组合物及含有这一吉非替尼药物组合物的片剂