一种供注射用的盐酸氨溴索组合物及其制备方法

叶东, 张建义, 赵砚荣

2011年5月18日

2010年12月30日

2010年12月30日

江苏奥赛康药业有限公司

A61P11/10GK102058548SQ201010615049

注射用 溴索 物及 盐酸 组合

1.一种供注射用的盐酸氨溴索组合物，其特征在于含有盐酸氨溴索和甘露醇，按照如 下方法制备1)配制将盐酸氨溴索及甘露醇按重量比例为1 1 4置配制罐中，加注射用水，搅拌 使之完全溶解并混合均勻，并用0. lmol/L的盐酸及0. lmol/L的氢氧化钠溶液调节pH值至 5. 3 ；2)无菌过滤、分装将步聚1)得到的盐酸氨溴索溶液经微孔滤膜过滤至无菌室内，分 装于西林瓶内，半加塞；3)真空冷冻干燥a、预冻将步聚2)分装好的盐酸氨溴索药液置冻干机内，以10 15°C/小时的速度 降低制品温度，当制品温度低于-40°C，保温60分钟使盐酸氨溴索药液完全冻结；b、后箱制冷利用压缩机对后箱冷阱制冷，并保持后箱冷阱温度为-45 -55°C;c、干燥开启真空泵和中隔阀，开始升温升华干燥，第一次升温至-25°C，通过参气保持真空度为5 10Pa，持续2小时， 第二次升温至-15°C，通过参气保持真空度为10 15Pa，持续2小时， 第三次升温至-5°C，通过参气保持真空度为15 20Pa，持续2小时， 第四次升温至5°C，通过参气保持真空度为20 30Pa，持续3小时， 第五次升温至25°C，不控制真空度，持续3小时，最后干燥温度为35°C，持续4 6小时，至关闭中隔阀前箱真空无显著变化后，压塞，出 箱，用铝塑组合盖扎口，经质检合格后包装，即得2.—种权利要求1所述的供注射用的盐酸氨溴索组合物的制备方法，其特征在于制备 方法为1)配制将盐酸氨溴索及甘露醇按重量比例为11 4置配制罐中，加注射用水，搅拌 使之完全溶解并混合均勻，并用0. lmol/L的盐酸及0. lmol/L的氢氧化钠溶液调节pH值至 5. 3 ；2)无菌过滤、分装将步聚1)得到的盐酸氨溴索溶液经微孔滤膜过滤至无菌室内，分 装于西林瓶内，半加塞；3)真空冷冻干燥a、预冻将步聚2)分装好的盐酸氨溴索药液置冻干机内，以10 15°C/小时的速度 降低制品温度，当制品温度低于-40°C，保温60分钟使盐酸氨溴索药液完全冻结；b、后箱制冷利用压缩机对后箱冷阱制冷，并保持后箱冷阱温度为-45 -55°C;c、干燥开启真空泵和中隔阀，开始升温升华干燥，第一次升温至-25°C，通过参气保持真空度为5 10Pa，持续2小时， 第二次升温至-15°C，通过参气保持真空度为10 15Pa，持续2小时， 第三次升温至-5°C，通过参气保持真空度为15 20Pa，持续2小时， 第四次升温至5°C，通过参气保持真空度为20 30Pa，持续3小时， 第五次升温至25°C，不控制真空度，持续3小时，最后干燥温度为35°C，持续4 6小时，至关闭中隔阀前箱真空无显著变化后，压塞，出 箱，用铝塑组合盖扎口，经质检合格后包装，即得

本发明涉及的是一种供注射用的盐酸氨溴索组合物及其制备方法，通过该方法制 备的盐酸氨溴索组合物可以用于术后肺部并发症的预防性治疗，伴有痰液分泌不正常及排 痰功能不良的急性、慢性呼吸道疾病，特别是慢性支气管炎急性加重及喘息型支气管炎的 祛痰治疗，以及早产儿及新生儿呼吸窘迫综合症的治疗