用于通过酶促转化制备西他列汀的中间体的方法
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专利名称:用于通过酶促转化制备西他列汀的中间体的方法下式(I)的3-羟基-1-(3-(三氟甲基)-5,6_ 二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7 (8H)-基)-4- (2,4, 5-三氟苯基)丁 _1_ 酮,本发明提供了用于制备成为外消旋形式(R/S)或其任意光学活性(S)或(R)形式或者任意所述形式之对映体过量混合物的3-羟基-1-(3-(三氟甲基)-5,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7(8H)-基)-4-(2,4,5-三氟苯基)丁-1-酮(式I)的方法,其包括a)在合适条件和辅因子的存在下,使式(III)4-氧-4-[3-(三氟甲基)-5,6-二氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7(8H)-基]-1-(2,4,5-三氟苯基)丁-2-酮与合适的氧化还原酶或其合适变体反应;b)分离成为外消旋形式(R/S)或其任意光学活性(S)或(R)形式或者任意所述形式之对映体过量混合物的3-羟基-1-(3-(三氟甲基)-5,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7(8H)-基)-4-(2,4,5-三氟苯基)丁-1-酮。
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