来曲唑i型结晶及其制备方法_刘碧秀专利（来曲唑,结晶）-早鸽网

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来曲唑i型结晶及其制备方法

专利名称

来曲唑i型结晶及其制备方法
发明者

刘碧秀, 叶冠豪, 唐田, 李勇, 王彦青, 陈佳, 陈学明, 马春铭
公开日

2011年5月25日
申请日期

2010年10月25日
优先权日

2010年10月25日
申请人

深圳海王药业有限公司
文档编号

A61P35/00GK102070541SQ201010521069
关键字

来曲唑结晶
权利要求

1.一种来曲唑I型结晶，其特征在于所述结晶在Cu χ-射线粉末衍射中，在2Θ为 13. 08士0. 2,14. 06士0. 2,17. 04士0. 2,21. 44士0. 2,29. 24士0. 2 度处有特征峰2.如权利要求1所述的来曲唑I型结晶，其特征在于所述结晶进一步在2θ 为 16. 14 + 0. 2,19. 64 + 0. 2,22. 10 + 0. 2,23. 30 + 0. 2,25. 66 + 0. 2,26. 02 + 0. 2, 266. 96士0. 2,29. 64士0. 2,30. 96士0. 2,40. 20士0. 2,47. 30士0. 2 度处有特征峰3.如权利要求1所述的来曲唑I型结晶，其特征在于所述结晶通过差示扫描量热分析，具有一个吸热峰，峰值位于186. 3°C4.如权利要求1所述的来曲唑I型结晶，其特征在于所述结晶具有如图3所示的红外光谱图5.制备权利要求1所述的来曲唑I型结晶的方法，其特征在于用无水有机溶剂对来曲唑进行结晶6.如权利要求5所述的方法，其特征在于包括步骤将来曲唑粗品溶解在无水有机溶剂中，过滤，滤液减压浓缩，干燥，即得来曲唑I型结晶7.如权利要求6所述的方法，其特征在于所述无水有机溶剂为无水异丙酮、无水氯仿、无水丙酮或它们的任意组合8.如权利要求6所述的方法，其特征在于所述滤液是在0.lMpa，5(TC下减压浓缩，干燥是在0. IMpa，室温下进行9.含有权利要求1所述的来曲唑I型结晶的药物组合物
技术领域

本发明涉及来曲唑I型结晶及其制备方法，以及含有来曲唑I型结晶的药物组合物
背景技术

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说明书
法律状态

专利名称：来曲唑i型结晶及其制备方法来曲唑，英文名Letrozole，化学名1_[双(4_氰基苯基)甲基]_1，2，4_三氮唑，是新一代芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物。来曲唑通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。体内外的研究结果显示，来曲唑能有效抑制雄激素向雌激素转化，而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化，故它特别适用于治疗绝经后的乳腺癌患者。专利及文献(见下表)等对其制备均有叙述。然而，不同文献报道的来曲唑的理化参数存在较大差异，例如本发明涉及来曲唑I型结晶及其制备方法。本发明涉及一种来曲唑无水结晶，其结构和特征通过X-射线粉末衍射、差示扫描量热分析、红外光谱等进行了表征。结晶粉末X-射线衍射图中具有位于2θ为13.08±0.2、14.06±0.2、17.04±0.2、21.44±0.2、29.24±0.2度的特征衍射峰。该来曲唑无水结晶制备过程简单，结晶的收率和纯度都较高，具有良好的稳定性，适用于药物制剂的生产。本发明还提供了由无水纯有机溶剂作为结晶溶剂制备来曲唑无水结晶的方法以及该结晶在治疗抗雌激素治疗的晚期乳腺癌绝经后患者的药物制剂中的应用。

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