埃索美拉唑镁的晶型制作方法_程兴栋专利（埃索,美拉唑,晶型）-早鸽网

埃索美拉唑镁的晶型制作方法

专利名称

埃索美拉唑镁的晶型制作方法
发明者

程兴栋, 张爱明, 夏春光, 张喜全
公开日

2013年2月6日
申请日期

2011年7月31日
优先权日

2011年7月31日
申请人

连云港润众制药有限公司
文档编号

A61K31/4439GK102911158SQ20111022503
关键字

埃索美拉唑晶型
权利要求

1.埃索美拉唑镁盐的结晶，其特征是X-射线粉末衍射光谱用晶面距d值表示在约17.2455A、11.6380 A、10.3092 A、7.2547A和4.7869 A处有衍射峰2.权利要求I所述的结晶，其特征是X-射线粉末衍射光谱用晶面距d值表示在约17.2455A、11.6380 A、10.3092 A、7.2547人、4.7869 人和3.1228 人处有衍射峰3.权利要求2所述的结晶，其特征是X-射线粉末衍射光谱用晶面距d值表示在约17.2455 人、11.6380 A、10.3092 A、7.2547A、4.7869 A、4.2468 A、3.5187 A和3.1228 A处有衍射峰4.权利要求1-3任一项所述的结晶，其特征是结晶中水的质量百分含量在7.5%以上5.权利要求4所述的结晶，其特征是结晶中水的质量百分含量在7.5% 11%之间6.ー种结晶组合物，其中权利要求1-5任一项所述的埃索美拉唑镁盐结晶占结晶组合物重量的50%以上，较好是80%以上，更好是90%以上，最好是95%以上7.埃索美拉唑镁盐结晶的药物组合物，其特征是包含治疗有效量的权利要求1-5任一项所述的结晶或权利要求6所述的结晶组合物8.埃索美拉唑镁盐的结晶，其特征是X-射线粉末衍射光谱用晶面距d值表示在约13.4016A、5.2419 人、5.0464 A、4.8597 A和4.5255 人处有衍射峰9.权利要求8所述的结晶，其特征是X-射线粉末衍射光谱用晶面距d值表示在约13.4016 A、9.2053 A、7.9502 A、7.0867 A、5.6793 A、5.2419 A、5.0464 A、 4.8597 A、4.5255 A和3.8389 人处有衍射峰10.权利要求9所述的结晶，其特征是X-射线粉末衍射光谱用晶面距d值表示在约13.4016A、11.8882 A、10.5300 A、10.0517 A、9.2053 A、7.9502 人、7.0867A、5.6793 A、5.2419 A、5.0464 A、4.8597 A、4.6406 A、4.5255 A、 3,8389 A、3.7652 A、3.7125 A和3,5645 人处有衍射峰11.权利要求10所述的结晶，其特征是X-射线粉末衍射光谱用晶面距d值表示在约13.4016A、11.8882 A、10.5300 A、10.0517 A、9.2053 人、7.9502 A、7.0867A、5.6793 A、5.4468 人、5.2419 A、5.0464 A、4.9485 人、4.8597 A、4.7162 A, 4.6406 A、4.5255 A, 4.1240 A、3.8389 A、3.7652 A、3.7125 A> 3.5645 A和3.4622 A处有衍射峰12.权利要求8-11任一项所述的结晶，其特征是结晶中含有ニ个结晶水13.结晶组合物，其中权利要求8-12任一项所述的埃索美拉唑镁盐的结晶占结晶组合物重量的50%以上，较好是80%以上，更好是90%以上，最好是95%以上14.埃索美拉唑镁盐结晶的药物组合物，其特征是包含治疗有效量的权利要求8-12任一项所述的结晶或权利要求13所述的结晶组合物15.埃索美拉唑镁盐在制备治疗与胃酸分泌紊乱有关的疾病的药物中的用途，所述与胃酸分泌紊乱有关的疾病指十二指肠溃疡、糜烂性食道炎、胃溃疡、胃食管反流性疾病、Zollinger-Ellison综合征或糜烂性胃-食道反流性疾病，其特征在于埃索美拉唑镁盐为权利要求1-5任一项所述的结晶或权利要求6所述的结晶组合物或权利要求7所述的药物组合物16.埃索美拉唑镁盐在制备治疗与胃酸分泌紊乱有关的疾病的药物中的用途，所述与胃酸分泌紊乱有关的疾病指十二指肠溃疡、糜烂性食道炎、胃溃疡、胃食管反流性疾病、Zollinger-Ellison综合征或糜烂性胃-食道反流性疾病，其特征在于埃索美拉唑镁盐为权利要求8-12任一项所述的结晶或权利要求13所述的结晶组合物或权利要求14所述的药物组合物17.权利要求1-5任一项所述的结晶或权利要求6所述的结晶组合物的制备方法，所述的制备方法包括将埃索美拉唑或其盐溶于水或含水溶液和有机溶剂的混合溶剂中；加入镁源；沉淀；过滤；干燥; 其中，埃索美拉唑或其盐指可溶于上述混合溶剂的盐，优选埃索美拉唑的钠盐或钾盐；含水溶液是指无机盐的水溶液，优选为氯化钠的水溶液，有机溶剂是丙酮、四氢呋喃或其混合溶剂，镁源指氯化镁或其水合物18.权利要求8-12任一项所述的结晶或权利要求13所述的结晶组合物的制备方法，所述的制备方法包括将埃索美拉唑或其盐溶于水与ニ甲亚砜的混合溶剂中；加入镁源；过滤；干燥；其中，埃索美拉唑或其盐指可溶于上述混合溶剂的盐，优选埃索美拉唑的钠盐或钾盐；镁源指氯化镁或其水合物
技术领域

本发明涉及药物化合物结晶，具体来说，本发明涉及埃索美拉唑镁盐的结晶本发明还涉及埃索美拉唑镁盐结晶的制备方法，含有埃索美拉唑镁盐结晶的结晶组合物、药物组合物及其在医药领域的用途
背景技术

专利详情
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权力要求
说明书
法律状态

专利名称：埃索美拉唑镁的晶型的制作方法埃索美拉唑(Esomeprazole),即(S) -奥美拉唑，化学名为(S) _5_甲氧基-2-[[(4_甲氧基-3，5-ニ甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基]-IH-苯并咪唑，可有效地抑制胃酸分泌，常用于治疗与胃酸分泌紊乱有关的疾病，如胃溃疡、十二指肠溃疡等。该化合物具有如下的结构式本发明涉及埃索美拉唑镁的晶型，具体地说，本发明涉及埃索美拉唑镁盐或其水合物的I型和II型结晶、制备该结晶的方法、含有该结晶的结晶组合物、药物组合物及其在医药领域的用途。本发明的结晶具有优良的稳定性、利于储存，制备方法简单，且可制得高纯度产品。埃索美拉唑镁盐的I型结晶，其X-射线粉末衍射光谱用晶面距d值表示在约和处有衍射峰。埃索美拉唑镁盐的II型结晶，其X-射线粉末衍射光谱用晶面距d值表示在约和处有衍射峰。

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