天麻素粉针剂制作方法

普俊学, 李南高

2003年3月26日

2002年11月4日

2002年11月4日

昆明制药集团股份有限公司

A61K9/14GK1404823SQ0213401

粉针剂 天麻

1.一种天麻素粉针剂，属人体注射用针剂，其特征是它由天麻素与注射用水溶性药用辅料或者水或者注射用水溶性药用辅料和水的混合物组成，其中，当天麻素与注射用水溶性药用辅料或者注射用水溶性药用辅料和水的混合物组合时，天麻素的重量百分比为30～99.9％，其注射用水溶性药用辅料或者注射用水溶性药用辅料和水的混合物的重量百分比含量为0.1～70％；当天麻素与水组合时，天麻素的重量百分比为85～99.9％，其水分的重量百分比含量为0.1～15％2.根据权利要求1所述的粉针剂，其特征在于注射用水溶性药用辅料可以为氨基酸、甘露醇、葡萄糖、乳糖、PVP、低分子右旋糖酐、氯化钠、葡萄糖酸钙、磷酸盐这几种辅料中的一种或几种的混合物3.根据权利要求1所述的粉针剂，其特征在于无论是与天麻素组合的水溶性药用辅料和水的混合物中的水或者单独与天麻素组合的水的重量百分比含量小于15％4.根据权利要求1或3所述的粉针剂，其特征在于水分的重量百分比含量为0.1～7％

本发明涉及一种注射剂药物的技术领域本发明由天麻素与注射用水溶性药用辅料或水或者注射用水溶性药用辅料和水的混合物组成，其中，当天麻素与注射用水溶性药用辅料或者注射用水溶性药用辅料和水的混合物组合时，天麻素的重量百分比为30～99.9％，其注射用水溶性药用辅料或者注射用水溶性药用辅料和水的混合物的重量百分比含量为0.1～70％；当天麻素与水组合时，天麻素的重量百分比为85～99.9％，其水分的重量百分比含量为0.1～15％注射用水溶性药用辅料可以为氨基酸、甘露醇、葡萄糖、乳糖、PVP、低分子右旋糖酐、氯化钠、葡萄糖酸钙、磷酸盐这几种辅料中的一种或几种的混合物无论是与天麻素组合的水溶性药用辅料和水的混合物中的水或单独与天麻素组合的水的重量百分比含量小于15％水分的重量百分比含量优选为0.1～7％本发明所述的粉针剂运输方便，贮存期长，其产品性能与水针剂产品比较，稳定性明显好，毒副作用小，使用范围广，避免了水针剂在冬天易冻结或冷凝起来且注射使人肌肉疼痛的缺陷可大规模生产，加入注射用水后所得的注射液经检验，各项指标均符合要求本发明以天麻素为活性成分，具有镇静、安眠、镇痛、抗眩晕、抗惊厥、抗癫痫、改善心脑血管功能、促进心肌细胞能量代谢以及抗衰老等的功效研究表明具有下列药理药效作用1、对中枢神经系统的作用(1)镇静作用本品具有明显的镇静作用腹腔注射本品可显著地抑制小鼠自发活动对猴、鸽的实验也表明本品具有镇静作用(2)镇痛作用本品能明显对抗小鼠腹腔注射醋酸引起的扭体反应小鼠热板法也表明本品有提高痛阈作用(3)抗惊厥作用本品具有明显对抗戊四氮阵挛性惊厥的作用(4)抗癫痫本品能对抗马桑内酯引起的癫痫，延长癫痫发作的潜伏期，减轻大发作程度，缩短大发作过程，加快恢复过程和降低死亡的趋势；本品与苯妥英钠合用，能减少抽搐次数(5)抗眩晕本品对试验性眩晕动物模型具有良好的治疗作用，可明显缩短旋转引起小鼠的眩晕时间，并呈剂量相关性2、对心血管的作用(1)对心脏的作用用家兔在不麻醉状态下进行心电图实验，本品不影响心率，仍呈窦性心率，对T波及ST-T段无改变，但心率略有减慢(2)本品能促进心肌细胞能量代谢，使心肌细胞搏动频率加快，收缩力加强3、改善心脑血管功能本品能增加中央和外周动脉血管顺应性，降低外周阻力，温和降压；扩张血管，增加椎底动脉供血，改善小脑前下动脉、小脑后下动脉、迷路动脉、内耳的供血4、神经保护作用对体外培养神经细胞的缺血再灌注损伤有保护作用，可清除自由基；对谷氨酸所致培养皮层神经细胞损伤有保护作用在生产天麻素车间的后工段(精制工段)，将精制工段安置在100级以上车间(空间)内操作，在析出天麻素前加入比例为1∶1的辅料，调节好PH值6.0，经无菌过滤，用溶媒法析出天麻素，抽滤(或加压过滤)，100℃以下干燥至含水1％，即得粉针剂原料(也可用喷雾干燥法)，进一步分装成600mg/10ml西林瓶中，轧盖，包装即得成品，测得天麻素49.5％，辅料49.5％，含水1％在100级以上车间里，天麻素400g，葡萄糖141.4g，氯化钠30g，溶入注射用水中使成4000ml，加热至溶解，过滤，分装成每支4.0ml，冷冻干燥，盖胶塞、轧盖，即得每支400mg(有效成分)的冷冻干燥粉针剂，测得天麻素70％，辅料28％，水2％在100级以上车间里，天麻素200g，1.02gNaH2PO4及1gNa2HPO4，溶入注射用水中使成2000ml，加热至溶解，过滤，分装成每支2.0ml，冷冻干燥，盖胶塞、轧盖，即得每支200mg(有效成分)的冷冻干燥粉针剂，测得天麻素99％，辅料0.9％，水0.1％产品照粉针剂通项检查及加注射用水溶解后参考现行天麻素注射液标准(WS1-XG-023-2001)检查，均可达到要求