梁王茶的有效成份制剂及制备方法

虞泓, 丛力, 许永莲, 虞 泓

2004年1月14日

2002年7月8日

2002年7月8日

云南英茂生物技术实验室

A61K31/704GK1466972SQ02133450

梁王 成份 制剂 有效

1.一种梁王茶的有效成份制剂，其特征在于该有效成分制剂是1)皂甙类化合物提取物30～70％和药用辅料70～30％组成的医学上可接受的各类制剂2)含糖类化合物提取物30～70％和药用辅料70～30％组成医学上可接受的各类制剂2.根据权利要求1所述的梁王茶的有效成份制剂，其特征在于皂甙类化合物提取物含总梁王茶甙9～13％，3.根据权利要求1所述的梁王茶的有效成份制剂，其特征在于糖类化合物提取物中含多糖10～30％4.根据权利要求1所述的梁王茶的有效成份制剂的制备方法，其特征在于由以下步骤制得1、有效成分的分离、纯化(1)皂甙类的分离醇提称取梁王茶生药，加入8倍、7倍、7倍、7倍75％乙醇冷浸4次，每次24小时，过滤，，合并滤液，减压浓缩回收乙醇至小体积，有沉淀物析出，抽滤，得水不溶物皂甙，烘干，得率为11％滤液继续减压浓缩，得浸膏(2)糖类化合物的分离水提经醇提后，残渣挥去乙醇，加蒸馏水8倍、7倍、6倍量于45℃温提3次，每次8小时，趁热过滤，合并滤液，静置；倾出上清液，置水浴上挥干水分，得梁王茶粗多糖浸膏，得率为19.42％2、有效成分制剂的制备(1)取上述皂甙化合物提取物30～70％，加入药用辅料70～30％，按常规制剂方法制得片剂、胶囊、颗粒剂、口服液或注射剂等(2)取上述糖类化合物提取物30～70％，加入药用辅料70～30％，按常规制剂方法制得片剂、胶囊、颗粒剂、口服液或注射剂等

本发明涉及中药有效成分的制剂及制备，具体地说是梁王茶有效成分制剂及制备方法国内外有学者对梁王茶的成分作过系统研究，目前发现有近10种化合物存在主要是五环三萜皂甙化合物3-O-α-(3′，4′-O-二乙酰基)-L-吡喃阿拉伯糖(1-6)-β-羟齐墩果-12-烯-28，29-双羧酸-28-O-[α-吡喃鼠李糖(1-6)-β-D-吡喃葡萄糖(1-4)-β-D-吡喃葡萄糖]酯甙(I)(梁王茶甙I)，3 β-羟齐墩果12-烯-28，29-双羟酸3-O-β-D吡喃木糖甙(YL4)(D1)等，还有糖类化合物如多糖类，其结构主要是由阿拉伯糖和葡萄糖所组成由于众多成分的存在，使得梁王茶具有较为广泛和生理活性，有祛风湿、活血脉、通经止痛、生津止渴、降血糖与血脂、抑制细胞生长和抗癌等作用这明确显示它在妇科医学、老年医学和肿瘤学领域有着广泛的应用前景对梁王茶的开发目前基本上还未见报导民间通过植物粉碎制成生药粉，制剂质量不稳定、口感不佳、调味后涩味难以被隐蔽或消除，且未将各有效成分分离、定量，使其功效不明确，仅用于治疗跌打损伤、风湿性关节痛等作为保健品使用，使用程度受到限制本发明的梁王茶有效成分制剂是由1、皂甙类化合物提取物30～70％和药用辅料70～30％组成的医学上可接受的各类制剂，其中皂甙类化合物提取物含总梁王茶甙9～13％2、含糖类化合物提取物30～70％和药用辅料70～30％组成医学上可接受的各类制剂，其中糖类化合物提取物中含多糖10～30％本发明的梁王茶有效成分制剂是通过下述方法制得1、有效成分的分离、纯化(1)皂甙类的分离醇提称取梁王茶生药，加入8倍、7倍、7倍、7倍75％乙醇冷浸4次，每次24小时，过滤，合并滤液，减压浓缩回收乙醇至小体积，有沉淀物析出，抽滤，得水不溶物(皂甙)，烘干，得率为11％滤液继续减压浓缩，得浸膏(2)糖类化合物的分离水提经醇提后，残渣挥去乙醇，加蒸馏水8倍、7倍、6倍量于45℃温提3次，每次8小时，趁热过滤，合并滤液，静置；倾出上清液，置水浴上挥干水分，得梁王茶粗多糖浸膏，得率为19.42％2、有效成分制剂的制备(1)取上述皂甙化合物提取物30～70％，加入药用辅料70～30％，按常规制剂方法制得片剂、胶囊、颗粒剂、口服液或注射剂等(2)取上述糖类化合物提取物30～70％，加入药用辅料70～30％，按常规制剂方法制得片剂、胶囊、颗粒剂、口服液或注射剂等本发明所述的皂甙化合物是指梁王茶初提物中皂甙及甙元，主要是梁王茶甙I、梁王茶甙II、梁王茶甙III、梁王茶甙IV、梁王茶甙V、梁王茶甙IX、梁王茶甙X、梁王茶甙XI和D1、A4上述化合物的结构为公开的现有技术，在有关医学杂志出版物(如药学学报等)上均有记载本发明所述的糖类化合物是指梁王茶提取物中分子量在3000至30000之间的多糖，主要是由阿拉伯糖和葡萄糖所组成梁王茶提取物为一种新生的反应调节剂，在免疫功能调节方面(如器官移植的免疫排斥)有重要意义梁王茶提取物能抑制癌细胞生长，这在中药及天然药物中是极少见的用本发明梁王茶有效成分制剂，按GB1115193-94的关规定进行安全性毒理学评价试验，结果显示1、急毒性实验样品对雌雄小白鼠的急性经口LD50均大于2000mg/kg，以急毒性半数致死量毒性分级，属无毒级物质2、微核试验结果阴性3、精子畸形试验结果阴性4、Ames试验结果阴性5、30天喂养试验实验动物生长情况良好，血液学检查，生化学检查，主要脏体及组织学检查结果与对照组相比，均无明显差异对本发明的梁王茶有效成分制剂进行功能试验，结果显示有抑制癌细胞扩散和抗炎、抑制免疫功能的作用1、抑制癌细胞生长作用通过实验显示，对小鼠L1210白血病细胞株的生长抑制率IC50为20ug/ml2、抗炎、抑制免疫功能的作用对大鼠肾小球肾病模型作实验观察，提示梁王茶有一定的抗炎、抑制免疫的作用本发明的梁王茶有效成分制剂，有效成分含量确切，疗效显著，可根据不同的治疗目的选择使用本发明的梁王茶制剂的制备方法简便，适用于工业化生产实施例2异叶梁王茶有效成分糖类化合物提取物的制备水提经醇提后，残渣挥去乙醇，加蒸馏水8倍、7倍、6倍量于45℃温提3次，每次8小时，趁热过滤，合并滤液，静置；倾出上清液，置水浴上挥干水分，得梁王茶粗多糖浸膏，得率为19.42％实施例3 按配制总量取实施例子的皂甙化合物提取物40％，加入药用辅料微晶纤维素20％、硫酸钙10％、糊精10％、淀粉14.7％羟丙纤维素4％、硬脂酸镁0.8％、白碳黑0.5％，充分混匀后制粒，按所需剂量分包装，即得颗粒剂实施例4按配制总量取实施例2的糖类化合物提取物55％，加入药用辅料微晶纤维素20％、淀粉10％、乳糖7.7％、羟丙纤维素6％、硬脂酸镁0.8％、白碳黑0.5％，充分混匀后制粒，按所需剂量分包装，即得颗粒剂