盐酸度洛西汀肠溶胶囊及其制备方法_阮建山专利（度洛西汀肠,胶囊,盐酸）-早鸽网

一种盐酸度洛西汀肠溶胶囊及其制备方法

专利名称

一种盐酸度洛西汀肠溶胶囊及其制备方法
发明者

阮建山, 丁仲杰, 车大庆
公开日

2013年2月6日
申请日期

2011年8月1日
优先权日

2011年8月1日
申请人

浙江九洲药物科技有限公司
文档编号

A61P25/24GK102908331SQ20111022025
关键字

度洛西汀肠胶囊盐酸制备
权利要求

1.一种盐酸度洛西汀肠溶包衣微丸，由包含盐酸度洛西汀的载药丸芯以及包衣层组成，其特征在于，所述的载药丸芯中含有崩解剂2.根据权利要求I所述的盐酸度洛西汀肠溶包衣微丸，其特征在于，所述崩解剂在载药丸芯中的质量比为1%至10%3.根据权利要求I所述的盐酸度洛西汀肠溶包衣微丸，其特征在于，所述载药丸芯的组成和质量配比为盐酸度洛西汀5 40份；填充剂30 80份；崩解剂I 10份；粘合剂O. 5 15份；抗粘剂O 5份；表面活性剂O. 01 5份4.根据权利要求I所述的盐酸度洛西汀肠溶包衣微丸，其特征在于，所述载药丸芯直径为O. 425謹 I. 4mmη5.根据权利要求I所述的盐酸度洛西汀肠溶包衣微丸，其特征在于，所述载药丸芯中盐酸度洛西汀药物原料的粒径范围为99%直径不大于50 μ m，90%直径不大于35 μ m，50%直径不大于20 μ m, 5%直径不大于10 μ m6.根据权利要求I所述的盐酸度洛西汀肠溶包衣微丸，其特征在于，所述包衣层为肠溶层和包在载药丸芯与肠溶层之间的隔离层7.根据权利要求6所述的盐酸度洛西汀肠溶包衣微丸，其特征在于，所述肠溶层的组分及质量配比为肠溶材料70 100份；增塑剂 O 15份；抗粘剂 O 20份；遮光剂 O 10份8.根据权利要求6所述的盐酸度洛西汀肠溶包衣微丸，其特征在于，所述包衣层还包括包在肠溶层外的完成层9.根据权利要求8所述的盐酸度洛西汀肠溶包衣微丸，其特征在于，所述隔离层或完成层的组分和质量配比为水溶性凝胶材料 70 100份；抗粘剂O 20份；增塑剂 O 10份；遮光剂 O 10份；10.一种装填有权利要求I至9任一项权利要求所述的盐酸度洛西汀肠溶包衣微丸的胶囊11.根据权利要求10所述的胶囊的制备方法，将原料进行微粉化处理，达到粒径范围分布为99%直径不大于50 μ m, 90%直径不大于35 μ m, 50%直径不大于20 μ m, 5%直径不大于10 μ m,依照载药丸芯的处方配比,制备粒径范围为O. 425mm I. 4mm的载药丸芯,依照各包衣层配方配比，用流化床方式进行包衣，制备得到包衣微丸，再将包衣微丸灌胶囊即得所述盐酸度洛西汀肠溶胶囊
技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，具体的涉及一种含有盐酸度洛西汀的肠溶胶囊及其制备方法
背景技术

专利详情
全文pdf
权力要求
说明书
法律状态

专利名称：一种盐酸度洛西汀肠溶胶囊及其制备方法随着人民生活水平越来越高，工作压力也越来越大，人们心理承受强度也遭受着巨大的挑战，根据文献报道约有12%的人患有抑郁症，但目前临床上现有的抗抑郁药的有效率不到70%，起效时间一般在15天以上，并有一些难以耐受的副反应(性功能障碍、严重的胃肠道反应)，使得很多病人失去了治疗的信心。而度洛西汀是一种5-羟色胺和去甲肾上腺素双重再吸收抑制剂(SNRI)。临床研究中作为抗抑郁药物中安全有效的抗抑郁剂，可有效的治疗重度抑郁症，其副作用小，安全性好，一般无口干、低血压、过度镇静等不良反应，对心脏传导无抑制等。但是度洛西汀原料为液态，难溶于水，故常将其制成各种盐类，以盐酸盐较多。盐酸度洛西汀(Duloxetinehydrochloride)，其化学名称为S- (+) -N-甲基-3-(1-萘基氧基)-3- (2-噻吩基)-丙胺盐酸盐,其结构式为本发明涉及药物制剂技术领域，具体的涉及一种含有盐酸度洛西汀的肠溶胶囊及其制备方法。本发明肠溶胶囊由胶囊壳和包衣微丸组成，而包衣微丸又包括含有盐酸度洛西汀的载药丸芯和包衣层，该载药丸芯中含有崩解剂。在载药丸芯的制备上，将盐酸度洛西汀原料进行超微粉化使得粒径分布达到99％直径不大于50μm，90％直径不大于35μm，50％直径不大于20μm，5％直径不大于10μm，载药丸芯里加入崩解剂后，加快了药物在肠内的释放速度。本发明采用直接制备载药丸芯的方式，减少了已有国内外同类产品空白小丸上药的复杂性，简化了工艺过程，先将盐酸度洛西汀原料粉碎至一定粒径范围，然后制备成载药丸芯，制得的胶囊药物含量均匀，重现性好，适合工业化生产。

查看更多专利详情

下载专利文献

下载专利