专利名称:一种复方消渴口服制剂及其制备方法糖尿病(diabetic mellitus, DM)是一类以高血糖为特征的慢性、代谢性疾病,中老年人群发病较高。目前,糖尿病已经成为全球第3位威胁人类健康的慢性、非传染性疾病,在发达国家中,45岁以上人群中糖尿病患病率已经高达10 20%,且患病率呈逐年增加的趋势。据保守统计预测,到2025年全球患此病人数将达20多亿,尤以发展中国家患者居多。我国2008年14省市糖尿病和代谢综合征的患病率调查显示,我国糖尿病患病率达到9.6%,比2000年增加超过了 15倍。换言之,目前我国糖尿病患病人数已经超过7 千万,成为世界上糖尿病人口最多的国家。
本发明的目的是针对上述现状而提供一种组方合理,安全有效的复方消渴口服制剂,并提供其口服制剂制备方法。黄芪茎叶,其主要有效成分为皂苷类成分,药理研究表明具有益元气、消渴、抗衰老、补气消渴的功效。天花粉,是葫芦科植物栝楼iTrichosanthes kiriIowiiMaxim.或双边栝楼T.rosthornii Harms的干燥根,其主要成分为蛋白质、淀粉、糖、皂苷等,具有清热泻火、生津止渴、消肿排脓的作用,用于热病烦渴,内热消渴,肺热燥咳等症。生地,为玄参科植物地黄Rehmarmia glutinosa Libosch.的新鲜或干燥块根,其主要成分为苷类、糖类及氨基酸,并以苷类为主,在苷类中又以环烯醚萜苷为主,其中以梓醇含量最高。具有清热生津、凉血止血的作用,用于热病伤阴、舌绛烦渴等症。党参,为桔梗科植物党参Codonopsis pilosula(Franch.)Nannf.,素花党参 C. pilosula Nannf. var. modesta(Nannf.) L. Τ. Shen 或川党参C.tangshen Oliv.的干燥根,主要成分有党参多糖、植物留醇、萜类、酚酸类、黄酮类、生物碱、香豆素类、磷酸盐、挥发油等,其中党参多糖和党参炔苷为主要活性成分。党参具有补中益气,健脾益肺等功效。主治脾肺虚弱,气短心悸,食少便溏,虚喘咳嗽,内热消渴等症,现代药理学研究表明党参具有调节血糖,增强免疫力,抗肿瘤,保护胃黏膜损伤,改善记忆障碍,抗衰老与抗氧化作用等作用。葛根,为豆科植物野葛Pueraria Iobata(Willd) Ohwi的干燥根,主要成分为葛根异黄酮、葛根苷、三萜皂苷、生物碱等。具有解肌退热、生津,透疹,升阳止泻。用于消渴,外感发热头痛、项背强痛,口渴等。现代药理学研究表明其对心血管系统、免疫的疾病有较好的治疗作用。麦冬,为百合科植物麦冬Ophiopogon japonicus(Thunb.)Ker-Gawl.的干燥块根,含有留体皂苷、高异黄酮、多糖、氨基酸等成分。 具有养阴生津,润肺清心的功效。现代药理研究表明麦冬能保护心肌缺血和心肌梗塞;免疫调节;抗衰老;降低血糖;抗肿瘤;抗血栓及血液流变学改变等作用。五味子,为木兰科植物五味子khisandra chinensis (Turcz.) Baill.的干燥成熟果实,习称“北五味子”,其主要有效成分为木脂素成分,具有收敛固涩、益气生津、补肾宁心之功效,临床用于久嗽虚喘,心悸失眠,遗尿尿频,津伤口渴,内热消渴等症。石斛,为兰科植物金钗石斛Dendrobiumnobile Lindl.、铁皮石角斗 D. candidum wall, ex Lindl.或马鞭石角斗 D. fimbriatumHook. var. oculatum Hook.及其近似种的新鲜或干燥茎。含有生物碱、菲类、联苄类、多糖、香豆素、芴酮类、倍半萜类、留体及挥发油等成分。具有益胃生津、滋阴清热的功效,用于阴伤津亏、口干烦渴、病后虚热等多种病症,现代药学研究表明,石斛具有治疗降血糖、增强人体免疫力、 抗氧化、抗衰老、抗肿瘤和抗血栓等作用。为实现上述目的,本发明提供如下的技术方案—种复方消渴口服制剂,其特征在于它是由以下重量份数的原料药制成a、黄芪莲叶5 100份b、天花粉5 100份C、生地5 100份d、党参5 100份e、葛根5 100份f、麦冬5 100份g、五味子5 100份h、石斛5 100份优选为a、黄芪茎叶10 60份b、天花粉10 60份C、生地5 30份d、党参5 30份e、葛根10 60份f、麦冬5 30份g、五味子5 30份h、石斛5 30份进一步优选为a、黄芪茎叶20份b、天花粉20份C、生地15 份d、党参15 份e、葛根20 份f、麦冬10 份g、五味子10份h、石斛15 份本发明所述的一种复方消渴口服制剂的制备方法,包括下列步骤a)称取黄芪茎叶、天花粉、生地、党参、葛根、麦冬、五味子、石斛备用;b)黄芪茎叶、天花粉、生地、党参、葛根、麦冬、五味子、石斛用浓度为0 80%的乙醇提取1 3次,溶剂用量为药材重量的5 15倍,提取时间为1 3小时,滤过,滤液合并,浓缩,干燥,得干粉;c)加入糊精、乳糖、微粉硅胶、甘露醇、预胶化淀粉、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁等,经干法制粒制成颗粒或以95%乙醇湿法制粒;加入适量微粉硅胶或滑石粉,混勻后,装入胶囊制成胶囊剂;加入柠檬酸、阿斯巴甜、硬脂酸镁混勻后,直接制成颗粒剂或压片。优选本发明所述的一种复方消渴口服制剂的制备方法,包括下列步骤a)称取黄芪茎叶、天花粉、生地、党参、葛根、麦冬、五味子、石斛备用;b)黄芪茎叶、生地、葛根、五味子、麦冬用浓度为30 80%的乙醇提取1 3次, 溶剂用量为药材重量的8 12倍,提取时间为1 3小时,滤过,滤液合并,浓缩,干燥,得干粉; c)其余药味用水提取1 3次,溶剂用量为药材重量的8 12倍,提取时间为1 3小时,滤过,滤液合并,浓缩,干燥,得干粉;d)上述各部分干粉混合均勻,加入糊精、乳糖、微粉硅胶、甘露醇、预胶化淀粉、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁等,经干法制粒制成颗粒或以95%乙醇湿法制粒;加入适量微粉硅胶或滑石粉,混勻后,装入胶囊制成胶囊剂;加入柠檬酸、阿斯巴甜、硬脂酸镁混勻后,直接制成颗粒剂或压片。进一步优选本发明所述的一种复方消渴口服制剂的制备方法,包括下列步骤a)称取黄芪茎叶、天花粉、生地、党参、葛根、麦冬、五味子、石斛备用;b)黄芪茎叶、生地、葛根、五味子、麦冬用浓度为70%的乙醇回流提取3次,溶剂用量为药材重量的10倍,提取时间为1. 5小时,滤过,滤液合并,浓缩,干燥,得干粉;c)其余药味以水提取3次,溶剂用量为药材重量的10倍,提取时间为1. 5小时,滤过,滤液合并,浓缩,干燥,得干粉;d)上述各部分干粉混合均勻,加入糊精、乳糖、微粉硅胶、甘露醇、预胶化淀粉、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁等,经干法制粒制成颗粒或以95%乙醇湿法制粒;加入适量微粉硅胶或滑石粉,混勻后,装入胶囊制成胶囊剂;加入柠檬酸、阿斯巴甜、硬脂酸镁混勻后,直接装袋制成颗粒剂或压片。本发明的复方消渴口服制剂,适用于益气养阴型消渴症。而且组方合理,安全有效,利于制备成现代化制剂和便于质量控制。本发明所述复方消渴口服制剂的制备方法适用于工业生产应用,其包括药学上适于应用的各种口服制剂,例如胶囊剂、颗粒剂、片剂。本发明中适用于口服制剂的药用辅料有糊精、乳糖、微粉硅胶、甘露醇、硬脂酸镁、白砂糖、乳糖、蔗糖、阿斯巴甜、柠檬酸,本领域相关技术人员根据需要还可选用药典常规辅料羟丙纤维素,微晶纤维素,淀粉,磷酸钙,羧甲基淀粉钠,交联聚维酮,滑石粉,羟丙甲纤维素,乙基纤维素等。本发明的特点1、组方合理,服用方便,功效显著。2、适用于益气养阴型消渴症。 3、适用于工业化大生产。一般统计资料对链佐霉素致实验性糖尿病大鼠血糖的影响选用健康Wistar种大鼠,体重180_220g,雌雄兼用。以高糖高脂饲料(猪油+胆固醇+猪胆盐+蔗糖+常规饲料)喂养一个月,戊巴比妥钠麻醉,摘取右侧肾脏,2周后禁食不禁水18小时,腹腔注射链佐霉素30mg/kg,72小时后各鼠禁食4小时,眼眶取血,测定血糖。选取血糖值(> lOmmol/L)的大鼠,随机分为4组,模型对照组、复方消渴4、8、16g生药/kg剂量组,每组均为10只,另取10只正常大鼠作为正常对照组。灌胃给药,每天一次, 连续8周,灌胃容积均为lml/100g体重,正常及模型对照组灌胃给予等容量0. 5% CMC。给药8周后,测定禁食4小时后的大鼠血糖等,观察复方消渴提取物的对糖尿病的作用。以大鼠血糖值、血脂、血清SOD和NO含量、肝组织GSH为观察指标,结果显示本品能明显降低大鼠血糖水平,明显降低TG、HDL-C、TC,明显升高S0D、N0水平,本品对链佐霉素所致实验性糖尿病大鼠有明显降低血糖作用。渴胶囊。实施例2原料制备同实施例1本发明复方消渴口服制剂配方由以下组份组成复方消渴提取物200. Og糊精35. Og甘露醇64. Og阿斯巴甜0.8g柠檬酸0. 2g共制成100袋采用干法制粒工艺制备,具体的制备方法如下所述将复方提取物、糊精、甘露醇、 阿斯巴甜、柠檬酸按量称取,混合均勻后过80目筛,干压制粒,过20目筛整粒,装袋,即得本发明复方消渴颗粒。实施例3原料制备同实施例1本发明复方消渴口服制剂配方由以下组份组成复方提取物200. Og微晶纤维素+乳糖+淀粉192. Og硬脂酸镁5. Og阿斯巴甜3. Og聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液(1% )适量共制成1000片采用湿法制粒后压片工艺制备,具体制备方法如下将复方提取物、微晶纤维素+ 乳糖+淀粉、阿斯巴甜、柠檬酸按量称取,混合均勻后过80目筛,加聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液(1%)适量制粒,50°C干燥1.5小时后过20目筛整粒,然后加入润滑剂,压片,即得本发明复方消渴片剂。实施例4原料制备黄芪茎叶10kg、天花粉10kg、生地7. 5kg、党参7. 5kg、葛根10kg、麦冬 ^g、五味子^g、石斛7. 5kg用浓度为70%的乙醇提取3次,溶剂用量为药材重量的10倍, 提取时间为1. 5小时,滤过,滤液合并,浓缩,干燥,得干粉。本发明复方消渴口服制剂配方由以下组份组成复方提取物200. Og微晶纤维素+甘露醇195. Og硬脂酸镁4. 8g柠檬酸0.2g聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液)适量共制成1000粒将复方消渴提取物、微晶纤维素+甘露醇、柠檬酸按量称取,混合均勻后过80目筛,加聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液适量制粒,50°C干燥2小时后过20目筛整粒,然后加入润滑剂,装胶囊,即得本发明复方消渴胶囊。实施例5原料制备同实施例4本发明复方消渴口服制剂配方由以下组份组成复方消渴提取物100. Og淀粉50. Og乳糖100. Og甘露醇49. 8g柠檬酸0.2g共制成100袋采用湿法制粒工艺制备,具体的制备方法如下所述将复方提取物、糊精、甘露醇、 阿斯巴甜、柠檬酸按量称取,混合均勻后过80目筛,加聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液(1%)湿法制粒,50°C干燥2小时后过20目筛整粒,装袋,即得本发明复方消渴颗粒。实施例6原料制备同实施例4本发明复方消渴口服制剂配方由以下组份组成复方提取物200. Og微晶纤维素+乳糖+淀粉195. Og硬脂酸镁4. Og阿斯巴甜l.Og共制成1000片采用直接干法压片工艺制备,具体制备方法如下将复方提取物、微晶纤维素+乳糖+淀粉、硬脂酸镁、阿斯巴甜按量称取,混合均勻后过100目筛,直接干法压片,即得本发明复方消渴片剂。
本发明涉及一种复方消渴口服制剂及其制备方法。它由黄芪茎叶、天花粉、生地、党参、葛根、麦冬、五味子、石斛组成,主治益气养阴型消渴症。本发明也提供了该制剂的制备方法,该制剂可以同生理学上可接受的合适的赋形剂组成适宜的口服剂型,适用于工业生产。
一种复方消渴口服制剂及其制备方法
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