扎托布洛芬缓控释制剂及其制备方法

刘振谧, 龚照墉

2011年5月18日

2010年12月29日

2010年12月29日

成都师创生物医药科技有限公司

A61P29/00GK102058564SQ20101061051

控释 扎托 布洛芬 制剂

1.一种扎托布洛芬缓释胶囊，其特征在于胶囊内容物由速释微丸和缓释微丸组成； 速释微丸是将扎托布洛芬喷雾至空白丸芯表面所得；缓释微丸是在上药丸芯表面进行包衣 制备得到；且以活性成分的重量份计，速释微丸部分占总药量的比例为20 40% ；其余为 缓释微丸部分2.根据权利要求1所述的扎托布洛芬缓释胶囊，其特征在于包含以下成分成分速释微丸部分扎托布洛芬3 20份粘合剂0.5 10份抗粘剂0.5-3 份空白丸芯10 20份缓释微丸部分扎托布洛芬7 50份粘合剂1 20份mm1 5份空白丸芯20 50份包衣材料2 20份乙醇适量致孔剂0.5 10份增塑剂0 3份抗粘剂0.01 2份3.根据权利要求2所述的扎托布洛芬缓释胶囊，其特征在于制备速释微丸的空白丸芯 选自蔗糖空白丸芯、微晶纤维素空白丸芯、淀粉空白丸芯中的一种或一种以上混合物，优选 0. 6 0. 8mm蔗糖空白丸芯；粘合剂选自以水或醇为溶剂的聚维酮溶液、羟丙甲纤维素溶液 中之一，优选PVPK30;抗粘剂选自氯化钠和滑石粉中的一种或多种4.根据权利要求2所述的扎托布洛芬缓释胶囊，其特征在于制备缓释微丸的空白丸芯 选自蔗糖空白丸芯、微晶纤维素空白丸芯、淀粉空白丸芯中的一种或一种以上混合物，优选 0. 6 0. 8mm蔗糖空白丸芯；粘合剂选自以水或醇为溶剂的聚维酮溶液、羟丙甲纤维素溶液 中之一，优选PVPK30 ；抗粘剂选自氯化钠和滑石粉中的一种或多种；包衣材料选自乙基纤 维素和丙烯酸树脂类中的一种或多种；致孔剂选自聚乙二醇400 聚乙二醇8000 ；优选聚 乙二醇3350、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000，最优选聚乙二醇6000 ；增塑剂 选自柠檬酸三乙酯、乙酰柠檬酸三乙酯、癸二酸二甲酯、癸二酸二丁酯、邻苯二甲酸二丁酯 中的一种或多种；助流剂是硬脂酸镁、硬脂酸、滑石粉、十二烷基硫酸钠中的一种或多种5.根据权利要求4所述的扎托布洛芬缓释胶囊，其特征在于制备缓释微丸的包衣材料选自乙基纤维素10cp、乙基纤维素20cp、乙基纤维素水分散体(Surelease)中的一种或者 多种的混合物6.根据权利要求5所述的扎托布洛芬缓释胶囊，其特征在于制备的缓释微丸各组份从 内到外组成为空白丸芯、含药层、缓释衣层7.根据权利要求6所述的扎托布洛芬缓释胶囊，其特征在于制备的缓释微丸的各组份缓释微丸部分扎托布洛芬7 50份聚维酮K301 20份氯化钠1 5份0.6 0.8_ t糖空白丸芯20 50份水适量乙基纤维素2—20 份乙醇适量聚乙二醇0.5—10 份癸二酸二丁酯0 3份滑石粉0.01 2份8.一种制备权利要求2所述的扎托布洛芬缓释胶囊的方法，其特征在于包括以下步骤I、制备扎托布洛芬速释微丸(1)上药液的制备将粘合剂和抗粘剂加入适量水中，搅拌至完全溶解，加入扎托布洛 芬细粉，继续搅拌，混悬均勻；(2)含药微丸的制备将蔗糖空白丸芯置于流化床中，采用底喷上药的方式，将上药液 包在空白丸芯表面，制得扎托布洛芬的上药丸芯即速释微丸；II、制备扎托布洛芬缓释微丸(1)缓释包衣液的制备将包衣材料溶于适量乙醇溶液中，同时将致孔剂加入适量水 中，搅拌下将这两种溶液混勻后再加入增塑剂和助流剂，搅拌；(2)缓释微丸的制备依照I的步骤制备上药丸芯，再采用流化床底喷方式，在搅拌条 件下将缓释包衣液喷至所述上药丸芯上，制得扎托布洛芬缓释微丸；III、制备扎托布洛芬缓释胶囊将扎托布洛芬速释和缓释微丸混合，优选2-10 1-10的重量比，填充于胃溶型胶囊 中，即得扎托布洛芬缓释胶囊9.权利要求1所述的扎托布洛芬缓释胶囊制备用于治疗慢性风湿性关节炎、变形性关 节痛、腰痛病、肩周炎、颈肩腕综合症以及对手术后，外伤后和拨牙后的消炎镇痛的药物中 的应用

本发明涉及一种包含扎托布洛芬缓释微丸和速释微丸的缓控释制剂及其制备方 法，属于医药技术领域