椎体动脉硬化症软化疏通外用药物组合物及其制备方法

陈明杰, 何顺清

2004年8月4日

2002年6月7日

2002年6月7日

重庆市北碚区本草生物研究所

A61P9/00GK1517100SQ0212257

椎体 动脉硬化 软化 外用 疏通 药物

1.椎体动脉硬化症软化疏通外用药物组合物，包括以下原料全蝎、地龙、川芎、水蛭、狗脊、冰片和樟脑2.根据权利要求1所述的椎体动脉硬化症软化疏通外用药物组合物，其特征在于上述原料按以下重量份配取全蝎10-15、地龙10-12、川芎10-18、水蛭10-20、狗脊15-20、冰片1-3、樟脑2-53.根据权利要求2所述的椎体动脉硬化症软化疏通外用药物组合物，其特征在于还包括生甘草5-10、葛根20-304.权利要求1或2或3所述的椎体动脉硬化症软化疏通外用药物组合物的制备方法、包括以下步骤(1)将原料全蝎、地龙、川芎、水蛭、狗脊、生甘草和葛根粉碎，用无菌水洗净，甩干；(2)将步骤(1)所得的原料进行蛋白酶解，用60度高粱酒液在常温下浸泡7天左右；(3)将冰片、樟脑洗净，取步骤(2)所得的清液适量在常温下浸泡7天左右；(4)将步骤(2)余下的清液加醋泡7天左右；(5)将步骤(3)和(4)的原料合并，调整PH值到5-6，得外用药物组合物5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于所述步骤(2)和(3)的浸泡温度若是50C以上时，只需24小时，原料与高粱酒液的重量比为1∶4-5

本发明涉及脊椎病变治疗药物技术领域，具体是一种用于治疗因椎间盘骨质增生、椎间盘退变使椎动脉供应受阻的椎体动脉硬化症软化疏通外用药物组合物的制备方法脊椎病是大多数中老年人常见的一类慢性病退行性疾病，属于脊椎劳损范围由于动脉硬化，微循环障碍，气滞血瘀，劳损是脊椎间盘退化逐渐发生椎体唇样骨质增生，椎间隙变窄，周围软组织老化等一系列解剖学和病理改变，导致椎间盘的前后径缩短，是神经根受到压迫和刺激，出现颈、肩、背、肩胛、腰、尾椎等部位疼痛及麻木严重者引起痉挛性截瘫脊椎病一般表现为颈部、肩部、胸椎、腰、尾椎等部不适，活动受限，其病因是椎间盘骨质增生、椎间盘退变使椎动脉供应受阻，影响血流灌注，同时骨刺压迫患部神经根，造成疼痛或麻木，筋骨不利，经络痹阻，气血不得运行，气血阻滞而发生筋骨曲伸不利内经云“血脉营口周流不休，通则不痛”说明，血脉以通为顺，以动为常，血脉不通着则会积血瘀滞，便会产生疼痛，引起上述各种症状根据调查资料显示，以颈椎病为例，平均发病率为1608％，发病最小年龄为19岁，发病最大年龄74岁，其中发病率(％)20-30岁组为1111；30-40岁组为2595％；40-5-岁组为3519％；50-60岁组为3260％；60岁以上组为27％由于该病的发生有一个慢性发展过程，其患病高峰的形成有迭加作用现行治疗脊椎病的有机械牵引、内服药物等手段机械牵引存在活动不便，患者痛楚，仅在治标的缺陷而内服药则存在病灶血药浓度低，症状改善效果慢，治疗时间长等缺陷本发明的目的在于针对现有治疗脊椎病药物的不足，目的之一提供一种有效性高、给药安全方便，内病外治的椎体动脉硬化症软化疏通外用药物组合物，另一个目的是提供该组合物的制备方法本椎体动脉硬化症软化疏通外用药物组合物的组方包括按以下重量份配比的原料全蝎10-15，地龙10-12，川芎10-18，水蛭10-20，狗脊15-20，冰片1-3，樟脑2-5，生甘草5-10，葛根20-30在本组方中选用各组分的基原如下1、全蝎；解毒散结通络，行气络血止痛，能散善行，扩张血管，穿筋透骨，逐湿除风2、地龙清热，通行筋络，治痹热关节红肿、屈伸不利3、川芎对中枢神经有镇解作用，行气开郁降压，对平滑肌有抗痉作用，络血止痛，主痉挛缓急，治一切风，一切气一切劳损，一切血，补无痨，调从脉，破微结宿血4、水蛭水蛭素不受热或乙醇破坏，能阻止凝血酶对纤维蛋白元作用阻碍血液凝固，扩张血管，逐瘀痛径，治蓄血，症癜积聚5、狗脊主腰骨强，治腰酸背疼，坚脊，健骨，利俯仰6、冰片开窍醒神，清热止痛7、樟脑辛香走窜，外用除湿，止痛止痒，治疗迭打损伤，化浊湿，散止痛8、生甘草和中缓急，调和诸药，坚筋骨，通经脉、九窍，利血气脉，解药毒，益精养生，解冷热9、葛根有扩张血管、增加血流、缓解颈项强痛及解痉作用上述组合物在本发明中是制成外用药，制备方法包括以下步骤(1)原料全蝎、地龙、川芎、水蛭、狗脊、生甘草和葛根粉碎，用无菌水洗净；(2)将步骤(1)所得的原料进行蛋白酶解，用60的高粱酒液在常温下浸泡7天左右，或在50C以上浸泡24小时，原料与高粱酒液的重量比为1∶4-5(3)将冰片、樟脑洗净，取步骤(2)所得的清液适量在常温下浸泡7天左右，或者在50 C以上浸泡24小时；(4)将步骤(2)余下的清液加醋泡7天左右；(5)将步骤(3)和(4)的原料合并，调整PH值到5-6，得外用药物组合物本发明组合物的临床使用结果表明，有下述优点1、本发明选用全蝎、地龙、川芎、水蛭、狗脊、冰片和樟脑等纯中药为原料，各组分符合药政法规定，利用各组分的协同作用，治疗椎体动脉硬化症，透皮给药，给药途径最佳2、内病外治，病灶血药浓度高，用药量省，透皮给药时间长，作用持久3、疗程短，见效快，一般症状改善只需5-10分钟4、使用方便为表明本发明组合物对脊椎病的治疗效果，本发明经对152例椎体微动脉硬化患者临床观察，取得满意效果，其疗效分析总结如下1、一般情况本组152例患者中，男82例，女70例，年龄最大的68岁，最小的32岁，平均年龄44岁，病程最长8年，最短6个月2、证型及诊断标准参照1984年桂林会议标准2-1颈项；主诉为头、颈、肩疼痛异常，伴有相应的压痛点者，X线片显示颈椎生理弧度改变，间盘突出、增生等症者2-2腰型具有自觉疼痛异常，X片显示椎体有生理弧度改变2-3尾型具有自觉疼痛异常，X片显示椎体有生理弧度改变，间盘增生等症者2-4椎动脉型患部疼痛，病因为椎体骨质增生，椎间盘变异致使椎体动脉供血受阻，影响血流灌注，活动受限，不通则痛3、疗效判定标准痊愈症状消失或基本消失，并已恢复正常；显效临床症状明显减轻，平时无症状，不影响行动有效临床症状减轻或大多数症状消失，仍有少数或个别症状改善不明显无效症状为减轻不显著或反复发作4、用法用量使用时针对患部涂搽或喷涂，然后用塑料膜片贴住涂搽部位，药液被透皮吸收每次治疗只需数滴或十余滴，视患部面积而定，只需3-5次用药即可痊愈5、结果共试用152例，痊愈110例占72.3％，显效35例占23％，有效5例占3.8％，无效1例占0.6％可见本外用药物组合物对症治愈率72.3％，总有效率99.4％6、典型病例李杰，男，44岁主诉颈部疼痛，活动受限，常规理疗；按摩、口服药不见好转；现症颈部疼痛、僵硬、转动受限，回头时颈部和躯干必须同时旋转检查颈前曲25度，X片显示骨质增生明显治疗对患部喷擦本药物组合物，并用薄膜片覆盖，以利透皮给药，1-3天一次，症状5-10分钟即显著改善，使用2-3次，症状基本消失，活动不受限，自觉舒适吴健民，男，56岁主诉尾椎疼痛难忍，行动比便，骨质增生明显，做臂部有麻木感经试用本药物组合物1次后，症状基本消失，后腰弯曲自如，使用2次后，无自觉症状，效果良好实施例1按下述配比称取原料(千克)全蝎10，地龙10，川芎10，水蛭10，狗脊15，冰片1，樟脑2，生甘草5，葛根20按以下步骤制备将原料全蝎、地龙、川芎、水蛭、狗脊、生甘草和葛根粉碎，用无菌水洗净，并用离心机干燥；然后将所得的原料进行蛋白酶解，用60度的高粱酒液400升常温下浸泡7天同时将冰片、樟脑洗净，取前述高粱酒浸泡所得的上清液适量浸泡7天；将余下的上清液加醋泡7天；最后将所有原料浸泡液合并，调整PH值到5-6，得外用药物组合物实施例2按下述配比称取原料(千克)全蝎15，地龙10，川芎10，水蛭15，狗脊10，冰片2，樟脑2， 生甘草5，葛根20制备方法同实施例1实施例3按下述配比称取原料(千克)全蝎10，地龙12，川芎15，水蛭12，狗脊15，冰片1，樟脑2.，生甘草6，葛根25制备方法同实施例1实施例5按下述配比称取原料(千克)全蝎15，地龙12，川芎10，水蛭15，狗脊15，冰片2，樟脑2，生甘草10，葛根20制备方法同实施例1实施例6按下述配比称取原料(千克)全蝎15，地龙12，川芎15，水蛭20，狗脊15，冰片3，樟脑1制备方法同实施例1实施例7按下述配比称取原料(千克)全蝎10，地龙12，川芎18，水蛭20，狗脊20，冰片3，樟脑2制备方法同实施例1