专利名称:抑制皮脂分泌用皮肤外用剂的制作方法图1A表示正常皮肤前额部、图1B表示在头皮部分存在的各皮脂腺组织的原位信号识别蛋白体的受体观察结果。虽然几乎没有检测出头皮皮脂腺的明胶酶活性,但是可以知道在皮脂腺非常发达的前额部分,明胶酶的活性增高。(2)体内皮肤皮脂腺部分的发达和明胶酶活性的行迹我们知道,用形成红斑或以下的UVB(50mJ/cm2~200mJ/cm2;照射开始时50mJ/cm2、随着照射次数的增加照射量阶段性增加)反复照射裸鼠时,裸鼠的皮脂腺发达、皮脂量也增加(R.H.Lesnik et al.,ArchDermatol.,284,106(1992))。图2A和图2B表示未照射UVB和照射了UVB的皮肤组织的H&E染色图像。可以观察到,经过UVB照射的裸鼠表皮细胞增生、同时皮脂腺发达。另外,图3A、图3B和图3C是通过原位信号识别蛋白体的受体法研究得到的皮脂腺部周围的明胶酶活性。已经确认在未照射UVB的皮肤表皮部没有明胶酶活性,仅在皮脂腺部检测出有很少的活性(图3A)。与此相对,在用UVB照射的表皮部·皮脂腺部中显示出非常强的明胶分解活性(图3B)(S.Inomata et al.,Jpn.J.Dermatol.,111(3),532(2000))。而且,考虑到通过原位信号识别蛋白体的受体检测出的明胶分解活性也有除明胶酶(MMPs)以外的其他蛋白酶参与的可能性,但是如图3C所示,在体外的原位信号识别蛋白体的受体反应过程中,通过加入MMPa抑制剂(EDTA)表皮部·皮脂腺部明胶分解被抑制,可以明确参与到明胶分解活性中的是属于MMPs的明胶酶(S.Inomata et al.,Jpn.J.Dermatol.,111(3),532(2000))。(3)MMPs抑制剂经皮涂布对皮脂腺的影响以活性物质A为例显示MMPs抑制物质经皮涂布对皮脂腺的发达和在皮脂腺中存在明胶酶活性的影响。(图4A和图4B)。我们知道,对于受到UVB刺激发达的皮脂腺部来说,通过涂布MMPs抑制物质使皮脂腺的发达受到抑制,明胶酶的活性也受到抑制。实验例2.各种MMPs抑制剂的抑制皮脂分泌效果实验(1)实验条件一般已知紫外线可以活化皮肤的皮脂腺细胞、提高皮脂分泌量,并报导了使用裸鼠的模型(R.H.Lesnik etal.,Arch Dermatol.,284,106(1992))。在实验中应用Bissett等(Phytochem.Phytobiol.,46,3,367(1987))的光老化皮肤制作方法,通过控制UVB照射量在红斑形成以下的同时,每周3次约5~8周反复照射裸鼠背部,诱发皮脂腺细胞的活化和皮脂量的亢进。在该紫外线照射过程中,在各紫外线照射后立即用1%的被测物质涂布100μl,每周3次。作为对照将被测物质的溶剂在同样的条件下进行涂布,将此设定为一组,通过比较两者的皮脂量来评价皮脂抑制效果。皮脂量用sebumeter(COURAGE KHAZAKA公司)进行测定。按下述的基准从测定值计算并表示皮脂抑制率(%)。 从表1可知,基质金属蛋白酶抑制剂具有优异的皮脂分泌抑制效果,显示出,在外用剂中将基质金属蛋白酶抑制剂作为皮脂分泌抑制剂的有效成分配合使用是非常有用的配方。表1皮脂分泌抑制效果 产业上的可利用性如上所述,本发明的配合了基质金属蛋白酶抑制物质的皮肤外用剂有效地作用在发挥皮肤分泌抑制作用、预防·改善粉刺或皮肤发粘等、抑制角栓、缩小毛孔等中。含有金属蛋白酶抑制物质组成的抑制皮脂分泌用皮肤外用剂。
抑制皮脂分泌用皮肤外用剂制作方法
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