小檗碱在制备预防或治疗肥胖及相关疾病或症状的产品中的应用的制作方法【技术领域】,具体涉及小檗碱在制备预防或治疗肥胖及相关疾病或症状的产品中的应用。[0002]近年来,肥胖的发病率逐年上升,世界卫生组织的数据显示,截止到2008年,全球有10%的男性和14%的女性达到肥胖的标准(BMI≥30kg/m2),而在1980年这个数字仅为5%和8%。肥胖是导致发生2型糖尿病,血脂紊乱,非酒精性脂肪肝,心血管疾病等一系列疾病的重要危险因素,并且过度肥胖还会增加一些癌症的发生风险。[0003]目前,肥胖的治疗有如下几种方式:节食和运动是非手术治疗中的重要手段,然而,患者的依从性较差以及体重反弹使这两种方式的效果并不理想;对于肥胖患者,手术治疗被认为是最有效的治疗手段,因为手术治疗能显著降低体重且能有效改善肥胖引起的并发症,但手术费用、手术风险以及相关专家的缺乏使之并不能成为治疗肥胖的主要手段。在药物治疗方面,截止目前,仅有三种减肥药物获得FDA的批准,西布曲明和芬物明作用于脑部的饱食中枢产生饱腹感从而减少食物的摄入,奥利司他则通过抑制脂肪酶而减少食物在肠道内的吸收。然而由于不可接受的副作用及缺乏充分的长期临床有效性的验证,极大限制了这些药物在临床上的应用。[0004]肥胖是由于长期的能量摄入大于能量消耗所产生,因此肥胖的治疗必须能降低能量摄入,同时有效地增加能量的消耗。越来越多的证据表明增加机体的能量消耗是一种有效的减轻体重的治疗方式,并且提高能量消耗也是一种更有效对抗自身适应性改变进而持续减轻体重的好方式。[0005]小檗碱BBR(Berberine,BBR)是黄连的主要活性成分,黄连中BBR含量最高,占5.2-7.69%。黄连味苦,具有清热、解毒、泻火和治消渴症的功效,在祖国医药典籍中早有记载。《别录》:“主五脏冷热,久下泄辩脓血,止消渴,大惊,除水利骨,调胃厚肠,益胆,疗口疮”。其炮制方法也在药典中早有记载,《雷公炮炙论》凡使黄连,以布拭上肉毛,然后用浆水浸二伏时,漉出,于柳木火中焙干用。”近年来,BBR开始人工合成,常用其盐酸盐作为治疗药物的剂型,该盐水溶性显著增加,能大大增强疗效。2004年,中国医学科学研究院的科学家在Nature Medicine上发表的结果展示了 BBR降低血清中甘油三酯、胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的功效{Kong,2004#10} ;2006年,Lee等在Diabetes发表的结果使得BBR的降糖作用引起人们的重视{Lee,2006#11}。近年来,BBR的功效更是拓展到了代谢相关疾病的方方面面:在2型糖尿病患者、高脂喂养小鼠以及db/db小鼠的实验中,BBR均显示了它降低体重、改善胰岛素抵抗和血脂代谢异常的功效{Lee, 2006#ll;Kong, 2004#10; Zhang, 2008#34}。更引人注 目的是,BBR在肥胖小鼠和高脂喂养小鼠中显示出其治疗脂肪肝的显著功效{Kim, 2009#8;Chang, 2010#4},[0006]
小檗碱在制备预防或治疗肥胖及相关疾病或症状的产品中的应用制作方法
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