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活性成分递送系统制作方法

  • 专利名称
    活性成分递送系统制作方法
  • 发明者
    C·M·格雷格森, M·P·西利克
  • 公开日
    2013年3月6日
  • 申请日期
    2011年5月26日
  • 优先权日
    2010年6月29日
  • 申请人
    弗门尼舍有限公司
  • 文档编号
    A23L1/22GK102958381SQ201180031868
  • 关键字
  • 权利要求
    1.ー种固体分散体形式的递送系统,包含 (i)基本上由晶体基质材料组成的载体材料,和 (ii)具有下式结构的固体活性成分2.根据权利要求I的递送系统,其中晶体基质材料是从由赤藓糖醇、甘露糖醇、木糖醇、山梨糖醇、葡萄糖、蔗糖、聚こニ醇、聚こ烯吡咯烷酮、聚こ烯醇、交联聚维酮、聚こ烯吡咯烷酮-聚醋酸こ烯酯共聚物、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、壳聚糖、聚丙烯酸酯和聚甲基丙烯酸酯构成的组中选出的3.根据权利要求I的递送系统,其中晶体基质材料是从由赤藓糖醇、甘露糖醇、木糖醇、山梨糖醇、葡萄糖、蔗糖、聚こニ醇构成的组中选出的4.根据权利要求I的递送系统,其中晶体基质材料是从由赤藓糖醇和/或甘露糖醇构成的组中选出的5.根据权利要求I的递送系统,其中晶体基质材料为赤藓糖醇6.根据权利要求I的递送系统,其中颗粒具有5 1000微米的平均直径7.根据权利要求I的递送系统,其具有0.Ig cm^l. 35g cm_3的自由沉积密度8.根据权利要求I的递送系统,其含有pH调整材料9.制备递送系统的方法,包含如下步骤 (i)形成载体材料的熔体,所述载体材料基本上由晶体基质材料组成, (ii)将具有化合物I的结构的固体活性成分掺入到所述熔体中, (iii)形成熔体混合物,该混合物包含熔体中的活性成分的乳浊液、分散液、溶液或悬浊液, (iv)形成熔体混合物的离散颗粒, (V)冷却该离散颗粒, (vi)任选地研磨所述离散颗粒, 从而在递送系统的基质中形成活性成分的固体分散体10.根据权利要求9的方法,其中冷却步骤包含速率大于约600kJ*kg_1 ^mirT1的排热11.根据权利要求9的方法,其中微粒状递送系统被进一歩包封
  • 技术领域
    本申请涉及水溶性差的固体活性成分的递送系统,还涉及制备该递送系统的方法
  • 背景技术
  • 专利详情
  • 全文pdf
  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
专利名称:活性成分递送系统的制作方法递送系统被应用于各种产业中以保护活性成分或控制它们的释放。例如在制药产业中,多种活性药物成分(“api”)具有水溶性很差的缺点,为了解决该问题,制备了“固体分散体”,其提供api与易溶载体间非常亲密的混合物。存在有大量出 版物描述了所述固体分散体,例如 Chiou, W. L.和 S. Riegelman. 1971. Pharmaceutical Applications of SolidDispersion Systems, Journalof Pharmaceutical Sciences60:1281 — 1302 ;Craig, D.Q. M. 2002. The mechanisms ofdrug releasefrom solid dispersions in water-solublepolymers. International Journalof Pharmaceutics231:131-14 ;Leuner,C.和J. Dressman.2000. Improving drug solubility for oral delivery using soliddispersions.European JournalofPharmaceutics and Biopharmaceutics50:47—60 ;Serajuddin, A. T. M. 1999.Solid dispersion ofpoorly water-soluble drugs:Earlypromises, subsequent problems, and recent breakthroughs. Journalof PharmaceuticalSciences88:1058-1066 ;以及 Van Drooge,D. J. Combining the incompatible:inulinglass dispersions for fast dissolution,stabilization and formulation oflipophilic drugs. 2006. Profschrift Rijksuniversiteit Groningen。如下定义的化合物I是增强蔗糖味道的分子。在应用上,其本身并不具有甜味效果,但是与蔗糖联合发挥作用,使蔗糖的用量明显降低同时维持期望的甜味效果。其在室温下是固体并且在水中的溶解速率缓慢,其明显比蔗糖慢。然而,为了有效地操作,非常重要的是其能优选地以蔗糖溶解的速率或接近该速率充分快速地溶解。以上所述的文献都没有公开或暗示作为递送系统的一部分的化合物I的固体分散体能被用于改善慢溶性固体化合物I的溶解速率。W02010/014813 (Shigemura)描述了化合物I与食品成分混合的组合物。对于通过喷雾干燥以及熔体纺丝(melt spinning)制备的两种颗粒,均发现改善的溶解速率。喷雾干燥和熔体纺丝生产的固体通常是非晶体或玻璃状的,其对于特定的应用是不利的。因此,本发明的目的在于解决上述问题的一个或多个和/或提供一种或多种上述问题的解决方案。
本发明的概述因此,本发明提供了一种固体分散体形式的递送系统,包含(i)包含晶体基质材料的载体材料,(ii)具有下式结构的活性成分一种固体分散体形式的递送系统,包含(i)基本上由晶体基质材料组成的载体材料,例如赤藓糖醇或甘露糖醇,和(ii)具有下式结构(化合物(I)或其盐)的固体活性成分(化合物I)其中固体活性成分(ii)分散于整个载体材料(i)的基质中。

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