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一种依托考昔凝胶制剂及其制备方法

  • 专利名称
    一种依托考昔凝胶制剂及其制备方法
  • 发明者
    王俊国, 朱金强, 邓念, 万伟
  • 公开日
    2014年8月20日
  • 申请日期
    2014年5月20日
  • 优先权日
    2014年5月20日
  • 申请人
    王俊国
  • 文档编号
    A61K47/18GK103989628SQ201410213170
  • 关键字
  • 权利要求
    1.一种依托考昔凝胶制剂,其中,按照重量百分比包括以下组分 2.根据权利要求1所述的凝胶制剂,其中包含如下组分 3.根据权利要求1所述的凝胶制剂,其中包含如下组分 4.一种权利要求1-3任一项所述的依托考昔凝胶制剂的制备方法,其包括以下步骤将卡波姆置处方总配量50%的纯水中,浸泡24小时;将氨丁三醇置处方总配量10%的水中溶解,备用;将依托考昔置乙醇中搅拌分散均匀,加入氨丁三醇水溶液搅拌溶解,至溶液完全澄清,备用;将依地酸二钠和剩余的纯水搅拌溶解至无可见颗粒,备用;将已溶胀好的卡波姆940经120目的过滤,将处方量的丙二醇、聚乙二醇400、依地酸二钠溶液和依托考昔溶液加入至卡波姆中,搅拌15分钟;将三乙醇胺加入卡波姆基质中,搅拌30分钟,控制pH在.7.0-8.5,停止搅拌,灌装,包装,即得依托考昔凝胶制剂
  • 专利摘要
    本发明提供了一种依托考昔凝胶制剂及其制备方法,本发明的凝胶制剂按照重量百分比包括以下组分依托考昔0.3~10%,卡波姆9400.3~25%,安丁三醇0.1~30%,乙醇1~45%,丙二醇5~50%,聚乙二醇4000.5~5%,依地酸二钠0.05~0.8%,三乙醇胺1.0~10%,纯水余量。本发明通过采用氨丁三醇来溶解依托考昔,从而解决依托考昔在水中难溶解的问题,提高依托考昔对皮肤的穿透性,使依托考昔透过皮肤的吸收率提高,通过局部外用给药治疗关节炎或类风湿性关节炎疗效明显提高,同时为患者提供了一种新的给药途径。本发明的凝胶制剂为透皮吸收好半固体状凝胶,依托考昔完全溶解而分散于凝胶剂中,利于患者缓解疼痛。制作工艺简单,制剂质量稳定可靠。
  • 专利说明
    一种依托考昔凝胶制剂及其制备方法
  • 专利详情
  • 全文pdf
  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
一种依托考昔凝胶制剂及其制备方法发明领域[0001]本发明涉及一种治疗关节炎的药物制剂及其制备方法,属于骨科类疾病用药,具体涉及一种依托考昔凝胶剂及其制备方法。[0002]发明背景[0003]类风湿关节炎任何年龄均可能发病,多发于30-60岁,45岁最常见,随年龄增长,发病率也增高,女性发病率明显高于男性,我国目前患不同程度类风湿关节炎的人数已经接近2亿人。根据针对上海市15岁及以上人群的调查研究所得,如果不计DALY损失所致的疾病经济负担,关节炎一年所造成的疾病经济负担人均的经济负担为74.59元。各主要类型的关节炎造成的疾病经济负担分别为:骨关节炎患者人均为778.63元;类风湿关节炎患者人均1250.45元;痛风患者人均1507.68元;强直性脊柱炎患者人均40.60元;反映性关节炎患者人均297.34元。结合相关基于地域分布的流行病学调查结果,估计有1760万人是大城市类风湿关节炎患者,3810万人是中小城市类风湿患者,12330万人是农村类风湿关节炎患者。2005年我国风湿及类风湿性关节炎用药约为11亿元,2008年超过25亿元,2009年,随着全民医保的推进,类风湿关节炎药物销售同比增长高达41.86 %,销售额为38.56亿元。目前估计国内类风湿关节炎用医药市场的理论市场规模已超过75亿元,因此吲哚美辛在国内使用非常普遍,吲哚美辛普通片释放迅速、作用时间短。[0004]依托考昔(Etoricoxib),是环加氧酶_2的有效的选择性抑制剂,其具有抗炎、退热和镇痛性质。依托考昔已经被监督管理部门批准在临床上用作非留体抗炎药。该药物作为膜包衣片剂而上市,商品名为Aixoxia?。其第一次公开在EP 0912518B1中(也公开在JP1999514008、US5,861,419 和 W098/03484 中)。其结构式如式(I)所示:[0005]
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