Trp-p8活性化合物和治病性治疗方法_保罗.波拉基斯,马克.雷诺兹专利（Trp,p,性治）-早鸽网

Trp-p8活性化合物和治病性治疗方法

专利名称

Trp-p8活性化合物和治病性治疗方法
发明者

保罗.波拉基斯, 马克.雷诺兹
公开日

2012年3月28日
申请日期

2004年7月2日
优先权日

2003年7月2日
申请人

健泰科生物技术公司
文档编号

A61K31/66GK102389409SQ20111025833
关键字

Trp p 性治治病活性化合物
权利要求

1.致冷性化合物在制备用于治疗癌症的药物中的用途，其中所述治疗包括使以表达Trp-p-8受体为特征的癌细胞接触有效量的该致冷性化合物，其中致冷性化合物选自具有通式(II)的化合物以及两种或多种通式(II)的化合物或其可药用盐的组合2.通式(II)的化合物以及其组合，或其可药用盐在制备用于抑制或杀伤以表达Trp-p-8受体为特征的癌细胞的药物中的用途3.通式(II)的化合物及其组合，或其可药用盐在制备用于导致以表达Trp-p-8受体为特征的癌细胞中的细胞凋亡的药物中的用途4.通式(II)的化合物及其组合，或其可药用盐在制备用于抑制以表达Trp-p-8受体为特征的癌细胞生长的药物中的用途5.药物组合物，包含通式(II)的化合物及其组合，或其可药用盐，以及可药用赋形剂6.通式(II)的化合物及其组合，或其可药用盐在制备用于在需要这种治疗的哺乳动物中治疗癌症的药物中的用途，其中所述癌症以表达Trp-p-8受体为特征7.权利要求1的用途，其中所述癌细胞包括表达肿瘤抗原的形成肿瘤的人前列腺细胞8.权利要求1的用途，其中所述治疗进一步包括给药与抗体组合的致冷性化合物，所述抗体与 VEGF-1、VEGF-2、VEGF-3、EGF-R、HER-2 或 CD20 结合9.权利要求1_4、6和7中任一项的用途，其中所述癌细胞包括形成肿瘤的人胸腺、结肠、肺和皮肤癌细胞10.权利要求1的用途，其中通式(II)的化合物是2-异丙基-5-甲基-环己烷羧酸甲氧基-苯基)-酰胺；2-异丙基-5-甲基-环己烷羧酸(4-吗啉-4-基-苯基)-酰胺；2-异丙基-5-甲基-环己烷羧酸(3-氯-4-甲氧基-苯基)-酰胺；2-异丙基-5-甲基-环己烷羧酸仲丁基-苯基)-酰胺；2-异丙基-5-甲基-环己烷羧酸茚满-5-基酰胺；2-异丙基-5-甲基-环己烷羧酸(4-叔丁基-苯基)-酰胺；2-异丙基-5-甲基-环己烷羧酸(4-丙基-苯基)-酰胺，以及2-异丙基-5-甲基-环己烷羧酸(4-异丙基-3-甲基-苯基)-酰胺，或其可药用盐11.通式IIa的化合物12.权利要求11的通式IIa的化合物，其中所述化合物是2-异丙基-5-甲基-环己烷羧酸(4-甲氧基-苯基)_酰胺；2-异丙基-5-甲基-环己烷羧酸(4-吗啉-4-基-苯基)-酰胺；2-异丙基-5-甲基-环己烷羧酸(3-氯-4-甲氧基-苯基)_酰胺；2-异丙基-5-甲基-环己烷羧酸(4-仲丁基-苯基)_酰胺；2-异丙基-5-甲基-环己烷羧酸(4-叔丁基-苯基)_酰胺；2-异丙基-5-甲基-环己烷羧酸(4-丙基-苯基)-酰胺，或2-异丙基-5-甲基-环己烷羧酸(4-异丙基-3-甲基-苯基)_酰胺
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法律状态

专利名称：Trp-p8活性化合物和治病性治疗方法TRP-P8活性化合物和治病性治疗方法本申请是中国申请号为200480025186. 0、发明名称为“TRP-P8活性化合物和治病性治疗方法”且申请日为2004年7月2日的专利申请(PCT申请号为PCT/US2004/021509) 的分案申请。施加至皮肤上时产生生理上的寒冷感的化合物是已知的，例如参见“ New Compounds with the Menthol Cooling Effect, "H. R. Watson, et al. , J. Soc. Cosmet. Chem. ，1978，29，185-200。Wei, Ε. T.，et al.，J. Pharm. Pharmacol, 1983,35(2)，110-112 描述了一种因其产生寒冷感的性能而命名为“icilin”的化合物(也称作AG-3-5)或3-(2-羟苯基)-6-(3-硝基苯基)-3，4_ 二氢-IH-嘧啶-2-酮(3-Q-Hydroxy-phenyl)-6-(3-nitro-phenyl)-3， 4-dihydro-lH-pyrimidin-2-one)，其通式如下本公开的化合物提供能够有效地预防或治疗疾病或病症，例如细胞增殖、血管生成或细胞凋亡介导的疾病。该公开包括化合物、类似物、前药、其可药用载体、药物组合物，以及用于预防和治疗疾病和其他与癌症、肿瘤有关的疾病等的方法。本公开还提供治疗方法，其包括给药有效量的本公开的化合物。

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