一种可用于制备治疗哮喘药物的化合物的制作方法[0002]支气管哮喘(简称:哮喘)是一种常见病、多发病。目前,全球哮喘患者约3亿人,中国哮喘患者约3000万。哮喘是影响人们身心健康的重要疾病。治疗不及时、不规范,哮喘可能致命 支气管哮喘是一多种因素引起的复杂疾病。发病机理至今不明,目前公认的机理有以下三方面 1、I型变态反应和IgE合成调控紊乱:抗原(变应原)初次进入人体后,作用于B淋巴细胞,使之成为浆细胞而产生IgE,IgE吸附于肥大细胞或嗜碱粒细胞上,其Fe段与细胞膜表面的特异性受体结合,使IgE牢固吸附于细胞膜上,致使机体处于致敏状态。在相应抗原再次进入致敏机体时,即吸附在肥大细胞及嗜碱细胞膜上与IgE结合,导致细胞膜脱颗粒,释放一系列化学介质包括组胺、慢反应物质、缓激肽、5-羟色胺和前列腺素等,这些生物活性物质可导致毛细血管扩张、通透性增强、平滑肌痉挛和腺体分泌亢进等生物效应作用,弓丨起支气管哮喘。[0003]近年来许多研究表明,IgE的增高还与细胞免疫功能紊乱有关,大量研究证明T细胞不但有量的改变,还可能存在功能缺陷。此外高IgE还可能与抑制性T细胞成熟延迟有关。 [0004]2、气道炎症改变:通过纤维支气管镜和支气管肺泡灌洗技术(BAL)对哮喘动物模型及哮喘病人进行活检,证明气道组织显示不同程度的炎症变化。[0005]3、气道高反应性:气道高反应即气道对各种特异或非特异刺激的反应性异常增高。哮喘患儿即存在气道高反应性。气道高反应即刻反应(I型变态反应),及持续反应。目前认为,持续气道高反应主要与气道炎症有关。而炎症时气道高反应的机制主要与炎症介质有关。研究发现气道对组胺、乙酰胆碱的反应性与哮顺患儿的病情严重程度是平行的。这些又与神经调节紊乱,特别是植物神经功能紊乱有关。
[0006]已知支气管平滑肌受交感神经和副交感神经双重支配,并在大脑-下视丘-垂体的调节下保持着动态平衡。正常人支气管平滑肌张力取决于胆碱能受体的兴奋状态,而哮喘病儿则没,其副交感神经张力增高,α肾上腺素能神经活动增强,β肾上腺素能神经功能低下或被部分阻滞,由于这些异常,哮喘患儿气道反应性的亢进,是哮喘发作的病理生理
基础之一。
[0007]哮喘的主要病理变化为支气管平滑肌痉挛、炎性细胞浸润、上层基底膜增厚及气道粘膜水肿、上皮脱落混合细胞碎屑、粘液分泌增加,粘膜纤毛功能障碍、进而引起支气管粘膜肥厚与支气管内粘液栓塞。以上病理变化的结果造成气道腔狭窄,致使气道阻力增加,出现哮喘。
[0008]因此仍然需要开发对哮喘进行有效治疗的小分子化合物。
[0009]本发明的目的之一就是针对哮喘临床治疗的问题,开发新的化合物在治疗哮喘药物中的用途。
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