六味地黄纳米口服液制作方法

朱斌, 朱颉安, 章丽云, 田景美, 曾曦, 朱 斌

2004年1月14日

2002年7月9日

2002年7月9日

成都思摩纳米技术有限公司

A61P1/00GK1466970SQ0213344

口服液 六味地黄 纳米

1.六味地黄纳米口服液的制备方法，其特征在于将六味中药的醇提取液(其浓度可直至饱和浓度)在搅拌和超声振动作用下，缓慢滴加或喷雾加入到六味地黄水煎液中，经一定时间存放和调味后即可获得六味地黄纳米口服液2.根据权利要求1所述的六味地黄纳米口服液的制备方法，其特征在于其醇提取液中含有阴离子型和非离子型表面活性剂中的一种和几种组合，其浓度为0.1-5.0％3.根据权利要求1或2所述的六味地黄纳米口服液的制备方法，其特征在于所述的醇提取液可为乙醇等一元醇或丙二醇等多元醇提取液或一元醇和多元醇的混合提取液4.根据权利要求1、2、3所述的六味地黄纳米口服液的制备方法，其特征在于还可用于制备其它既含水溶性又含醇溶性的复方中药纳米口服液

本发明属于中药制备领域，具体是将含有水溶性和醇溶性有效组份的熟地、山药、山茱萸、泽泻、丹皮和茯苓按传统配方全组份制成纳米口服液中医药是中华民族的瑰宝，有着五千多年悠久历史六味地黄丸是中成药中的著名配方，集中体现了中医学辨证施药的精髓六味地黄丸由熟地240g，山药、山茱萸各120g，泽泻、丹皮、茯苓各90g组成张秉成在《成方便读》中指出“此方大补肝脾肾三脏，真阴不足，精血亏损等证古人用补，必兼泻邪，邪去则补乃得力故以熟地大补肾脏之精血为君，必以泽泻分导肾与膀胱之邪浊为佐；山茱萸之补肝固精，即以丹皮能清泄厥阴少阳血分相火者继之；山药养脾阴，茯苓渗脾湿相和相济，不燥不寒，乃主道之方也”全方三补三泻，药止六味，大开大合，可滋补而不留邪，降泄而不伤正，相辅相成，有滋阴补肾，兼益肝阴之功效本方传统剂型为丸型，为临床治疗增加新剂型，又研制了六味地黄口服液六味地黄口服液保持了中医药的特色，具有与六味地黄丸同样的疗效传统中药，尤其是滋补类的中药，一般发挥疗效较慢，所需疗程较长以六味地黄口服液为例，据《中药辞海》第一卷记载，从临床疗效分析发现第一疗程(以20天为一疗程，每日服二次，每次服二支，每支为10ml)治疗无效的几乎达50％，而经过第二疗程治疗后，无效病人仅剩进入第二疗程的2％，表明口服液治疗肾虚症其疗程不少于40天纳米科学技术是二十世纪八十年代末期刚刚诞生并正在崛起的新科技如能将六味地黄丸配方中的六味中药中的有效成份制成复合纳米颗粒，并对颗粒表面进行适当修饰，不仅可以大幅度提高难溶于水的有效组份(如黄酮类、萜烯类、甾醇类等)的溶出速度和溶解度，加快人体对药物中有效成份的吸收，大幅度地提高药物的生物利用度，从而达到提高疗效或缩短治疗时间的作用本发明的目的是制备既含有水溶性又含有醇溶性的有效组份的六味地黄纳米口服液，从而实现提高疗效或缩短治疗时间本发明的目的是通过下述技术方案来实现的1.药材的粉碎按六味地黄丸的传统配方称取熟地、山药、山茱萸、泽泻、丹皮和茯苓，切片并经粉碎机磨成细粉2.醇提取液的制备用50-100％浓度的乙醇浸泡药材细粉，乙醇比药材细粉为10∶100为了缩短浸泡时间，可采用超声振动处理，过滤取滤液，滤渣再用乙醇浸泡，重复2-3次，合并滤液并将滤液浓缩至不发生析出为限添加阴离子型和非离子型表面活性剂中一种或几种，添加量为0.1-5.0％3.水煎液的制备将滤渣加10-100倍纯净水置于水浴锅中煎煮2小时，控制温度为80-95℃，过滤取滤液4.悬浮液的制备在搅拌和超声振动的条件下，将醇提取液缓慢滴加到水煎液中，滴加速度为每秒1-2滴滴加完毕并经一定时间存放，即成悬浮液再用减压分馏方法去除多余的乙醇，即可获得六味地黄纳米口服液采用激光粒度分析仪和透射电镜测定，所获得的颗粒粒径小于200纳米5.调味根据需要对纳米口服液进行调味，可添加蜂蜜、糖浆等采用本发明所制备的六味地黄纳米口服液经紫外光谱测定，其有效成份溶出物浓度比传统水煎服增加10倍以上本发明方法可靠，操作方便，所需能耗较低，不产生环境污染