胃容纳障碍治疗剂制作方法
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专利名称:胃容纳障碍治疗剂的制作方法临床已经应用的胃肠道动力障碍治疗剂包括例如多巴胺拮抗剂如多潘立酮和甲 氧氯普胺,鸦片激动剂如马来酸曲美布汀,5HT3拮抗剂/5HT4激动剂如西沙必利以及乙酰 胆碱激动剂如氯乙酰胆碱。本发明人也已经发现,一种特殊的氨基噻唑衍生物和苯甲酰 胺衍生物对于改善胃肠道动力具有很好的活性,因此之前申请了专利(W0 96/36619和 JP-A-10-212271)。已经以提高胃动力潜能为基础、尤其以幽门窦的收缩活性为基础,通过动物实验 对这些传统的胃肠道动力障碍治疗剂进行了筛选,其临床效力已经通过对延迟的胃排空的 改善效果得到了证明。然而最近几年已经阐明,不可能通过增强胃排空来充分改善摄食以后的早期饱满 感和胀满感。已经发现,胃底的舒张例如改善胃容纳障碍对于改善这些症状是必要的,而不 是通过改善胃动力,也就是说,胃排空(Aliment Pharmacol. Ther. 1998 :12 :761-766)。关于西沙必利,一个传统的胃肠道动力障碍治疗剂,增强了普通健康人饮食后的 胃底舒张已经被报道(Aliment Pharmacol. Ther. 1998 :12 :761-766),但其在改善胃容纳 障碍方面的临床效果还没有被报道。发明概述本发明已经详尽地研究了各种化合物对胃容纳障碍的改善作用,发现下述化合物 对于舒张胃底具有很好的效果,或对减轻胃容纳障碍有作用,对于早期饱满感和胀满感具 有显著的改善作用。此外,本发明人还发现所述化合物具有很高的安全性,因此完成了本发 明。换句话说,本发明提供了用于胃容纳障碍的治疗剂,其中,活性成分是通式⑴代 表的化合物一种胃容纳障碍治疗剂,其包含作为活性成分的通式(1)代表的化合物(其中,R1代表氢原子、羟基或卤素原子;A代表呋喃基、噻吩基、噻唑基或唑基;R2和R3各自代表C1-5烷基;n代表2到4的整数)或其酸加成盐。此药物具有舒张胃底部位的功能并减轻胃食物容纳障碍。因此它在很大程度上有效减轻由此障碍引起的症状,诸如早期饱满和上腹部胀满。
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