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用于治疗听力损伤和眩晕的β-咔啉制作方法

  • 专利名称
    用于治疗听力损伤和眩晕的β-咔啉制作方法
  • 发明者
    H·罗美尔斯巴奇
  • 公开日
    2012年12月26日
  • 申请日期
    2010年12月28日
  • 优先权日
    2009年12月28日
  • 申请人
    奥迪欧医药设备有限公司
  • 文档编号
    A61K31/437GK102844029SQ201080063025
  • 关键字
  • 权利要求
    1.通式(I)的化合物的用途,2.根据权利要求I的通式(V)的化合物的用途,3.根据权利要求I的选自下述组的化合物的用途9-甲基-9Η-β-咔啉、6-甲氧基-9-异-丙基-9Η-β-咔啉、9-[(1Ζ)-1-甲基丙-I-烯基]-9Η-β-咔啉、I-氯_9-[ (1Ζ,3Ε) -2-甲基戊-1,3- 二烯基]-9Η- β -咔啉、9-甲基-6-丙氧基-9Η- β -咔啉、9-环丙基-6-甲氧基-9Η- β -咔啉、6-三氟甲氧基-9-甲基-9Η- β -咔啉、6- 二甲氨基-9-甲基-9Η-β-咔啉、I-甲氧基-6-氯-9-甲基-9Η-β-咔啉、1,9-二甲基-9!1-3-咔啉、I-异丙基_6,9- 二甲基-9Η- β -咔啉、6,9- 二甲基-9Η- β -咔啉、6-甲氧基-9-甲基_9Η_ β -昨琳、9_ (2~氣乙基)—9Η— β —昨琳和9_稀丙基_9Η_ β —昨琳4.根据权利要求I至3任一项的用途,其中急性和慢性耳朵障碍及听力损伤、眩晕和前庭障碍特别是急性听力丧失、急性声创伤、爆炸创伤、因于长期噪声暴露引起的迷路性聋、老年性耳聋、内耳假体植入期间引起的创伤(植入创伤)、因内耳疾病引起的眩晕、与美尼尔氏综合征有关和/或作为美尼尔氏综合征的症状的眩晕、与美尼尔氏综合征有关和/或作为美尼尔氏综合征的症状的前庭障碍、由抗生素和细胞抑制剂引起的耳鸣和听力损伤5.药物组合物,包含至少一种权利要求1-3任一项所述的化合物,所述药物组合物的形式可以是滴剂 、膏剂、喷雾、脂质体、凝胶、乳液或注射液,其用于治疗耳疾和听力损伤
  • 技术领域
    本发明涉及β _咔啉,优选涉及9_烧基-β -咔啉(9_烧基-BC),其制备及其在预防和治疗听力损伤、眩晕及前庭障碍中的用途,以及包含这些衍生物的药物组合物
  • 背景技术
  • 专利详情
  • 全文pdf
  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
专利名称:用于治疗听力损伤和眩晕的β-咔啉的制作方法本发明的化合物用于治疗急性和慢性耳朵障碍及听力损伤、眩晕和前庭障碍,尤其是急性听力丧失、急性声创伤(acute acoustic trauma)、爆炸创伤、因长期噪声暴露引起的迷路性聋、老年性耳聋、内耳假体植入期间引起的创伤(插入创伤)、因内耳疾病引起的眩晕、与美尼尔氏病有关和/或作为美尼尔氏病的症状的眩晕、与美尼尔氏病有关和/或作为美尼尔氏病的症状的前庭障碍、由抗生素和细胞抑制剂引起的耳鸣和听力损伤。·据世界卫生组织(WHO)发现,世界各地大约有2. 5亿人患有轻度或重度的听力损伤。美国有3000至4000万人受到听力损伤和听力丧失的影响。仅仅在美国,这方面的治疗费用每年大约达到500亿美元。据德国听力受损人员学会报道,2007年德国14岁以上人群中大约有19%的人患有听力损伤。随着年龄增长,听力损伤的人所占百分数增加。在65岁以上人群中,听力障碍在慢性肢体损害中排第四位,位居骨关节疾病、高血压和心脏病之后。在年龄60-69岁人群中,37%的人受听力损伤的影响,而在70岁及以上人群中,54%的人受听力损伤的影响。在德意志联邦共和国内,大约有1200-1500万人患有迷路性聋,大约有290万人患有耳鸣。术语“Tinnitus aurium”(耳鸣的拉丁文名称)或其缩写tinnitus (耳鸣)也描述了一种症状或综合征,患者患耳鸣时,会感觉到对其它人来说并不存在的外部感知源的噪声。与此相反,“客观性耳鸣”是基于外部可感知的,或者,至少是可量度的内源性声源。然而,与主观性耳鸣相比,客观性耳鸣的情况非常罕见。耳鸣是患者对作用在耳朵上的声音单独感知到的声学感知。这种感知基于内耳迷路的听力功能损伤。因此,耳鸣的听觉印象与患者所处环境的声音没有关系。患者感知的明显噪声的类型是多方面的。人们总结术语“耳鸣”表达的声学印象如下-嗡嗡声和呼嘯声-咝咝声-随机噪声-碎裂声或敲击声噪声强度可以是不变的;不过,其也可以是有规律的脉冲特征。造成与耳鸣相同的声学印象的并不总是真正的噪声。人们还应该清楚地区分耳鸣和幻听。大约有10-20%的人永久性地受到耳鸣的影响;只有不到40%的人一生中至少检测到一次这种耳内噪声。大约三分之一的老年人声称一直觉得耳内有噪声。这种疾病通常初发于40-50岁,其中男人和女人的情况类似。尤其在西方工业化国家中,耳鸣患者的数量一直在上升。基于这一问题,本发明提供了适用于预防和治疗听力损伤、老年性耳聋、眩晕和前庭障碍的药物及药物制剂。独立权利要求的技术教导解决了这一问题。由从属权利要求、发明内容和实施例可以了解进一步的有利的实施方案、发明的各个方面和详细情况。
本发明涉及具有通式(I)的化合物的用途,

本发明涉及β-咔啉(优选9-烷基-β-咔啉(9-烷基-β-BC))、其制备及其在预防和治疗听力损伤、耳鸣、急性声创伤、眩晕及前庭障碍中的用途,以及包含这些β-咔啉的药物组合物。



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