专利名称:抗变态反应和消炎药剂的制作方法本发明是关于新的一类杂环化合物,这类化合物有一个联到苯环的烷基氨基侧链,该烷基胺基可以进一步被芳香基或带有基团的杂环芳香基所取代。这些新化合物是环氧合酶(CO)和脂氧合酶(LO)抑制剂,并可以用于治疗或减轻包括人类在内的哺乳动物发生的变态反应或炎症症状。已知花生四烯酸是几类内源性代谢物的前体,这些代谢物为包括前列环素在内的前列腺素、血栓素和白三烯。花生四烯酸代谢的第一步是通过磷脂酶作用,从膜磷脂中释放出脂化的花生四烯酸和有关的未饱和的脂肪酸。游离的脂肪酸然后或者通过环氧合酶代谢,产生前列腺素和血栓素,或者通过脂氧合酶产生氢过氧脂肪酸,该类脂肪酸可以进一步转变成白三烯。依据结构的不同,前列腺素显示各种生理效应。例如,PGE和PGA抑制胃液分泌和降低动脉血压。血栓素,特别是血栓素A2是强的血管收缩剂和血小板聚集物。白三烯是慢反应过敏物质(SRS-A)的生物学来源,这种物质是一种引起变态反应性支气管哮喘的化学介质。阿斯匹林和大多数非甾类消炎药物抑制环氧合酶。有关这些药物的消炎活性和镇痛活性,可以用抑制环氧合酶的作用来解释。一种药物AA861(2,3,5-三甲基-6-(12-羟基-5,10-十二碳二炔基)-1,4-苯并醌)的脂氧合酶抑制活性已有报道〔见yoshimoto etal.,Biochim,et Biophys.713,470-473(1982).〕近来已经知道CGS-5391B〔C.E.Hoch et al.,Prostagla--ndins,28,557-571(1984)〕作为环氧合酶和脂氧合酶双抑制剂。本发明化合物对环氧合酶和脂氧合酶两者的抑制作用的确定,反映这些化合物在防止早期炎症和过敏性反应方面的临床价值。根据PCT专利申请(WO 8501289),对用于治疗炎症和血栓形成的一些苯并噁唑酮(benzoxazolone)和苯并噻唑酮(benzothiazolone)衍生物,提出了说明和权利要求1.制备如下化学结构式化合物的方法,其中R是氢、1到3个碳原子的烷基、苄基或羧甲基;R1是氢、氟、氯、甲氧基、甲基或三氟甲基;R2是氢、1到3个碳原子的烷基、1到3个碳原子的烷酰基或苄基;X是C=O、CH2、NH、O或S;n是1到7的整数;同时,Y是苯乙烯基、甲基、苯基氨基、苯氧基、噻嗯基、呋喃基、吡啶基、苯基或被取代的苯基,其中所述取代基是甲基、甲氧基,氟或氯,本制备方法的特征在于,还原如下化学结构式化合物,同时若有需要时,将R2是氢的那些化合物进行烷基化或酰化。2.根据权利要求
1的方法,还原剂是硼氢化钠。
结构式如下的化合物作为抗过敏和消炎药剂。
抗变态反应和消炎药剂制作方法
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