N-[(2-氮杂双环[2.1.1]己-1-基)-芳基-甲基]-苯甲酰胺衍生物、其制备及其治疗用途的制

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专利名称

N-[(2-氮杂双环[2.1.1]己-1-基)-芳基-甲基]-苯甲酰胺衍生物、其制备及其治疗用途的制
发明者

A-K.马弗劳德, G.埃斯坦尼-鲍托, G.达加赞利
公开日

2012年3月21日
申请日期

2010年2月9日
优先权日

2009年2月10日
申请人

赛诺菲
文档编号

A61K31/407GK102388049SQ201080015019
关键字

氮杂双环
权利要求

1.通式⑴化合物2.权利要求1的通式(I)化合物，其特征在于R表示氢原子或(C1-C6)烷基，其任选被一个或多个独立地选自以下的基团取代氟原子、(C2-C4)烯基、羟基、(C3-C7)环烷基或苯基3.权利要求1或2的通式(I)化合物，其特征在于札表示苯基或萘基，其任选被一个或多个卤素原子、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷基、NR4Ii5或羟基取代4.权利要求1至3任一项的通式(I)化合物，其特征在于&表示一个或多个选自以下的取代基氢原子、卤素原子、NR4R5、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基硫基或(C1-C6)烷基-SO2基团5.权利要求1至4任一项的通式(I)化合物，其特征在于-R表示氢原子、甲基、乙基、丙基、异丁基或烯丙基，所述甲基、乙基或异丁基任选被一个或多个独立地选自氟原子、羟基、环丙基或苯基的基团取代；-R1表示苯基或萘基，其任选被一个或多个卤素原子、甲基、甲氧基、三氟甲基、NH2或羟基取代；-R2表示一个或多个选自以下的取代基氢原子、卤素原子、甲基、乙基、NH2、甲氧基、三氟甲基、甲基硫基或乙磺酰基；以及其与酸形成的加成盐6.权利要求1至5任一项的化合物，其特征在于其选自N-[(4-氨基苯基)(2-氮杂双环[2.1.1]己-1-基)甲基]-2-氯-3-(三氟甲基)苯甲酰胺及其盐酸盐；N-[(2-氮杂双环[2.1.1]己-1-基)(间甲苯基)甲基]-2-氯-3-(三氟甲基)苯甲酰胺及其盐酸盐；N-[(2-氮杂双环[2. 1. 1]己-1-基)(3-甲氧基苯基)甲基]-2-氯-3-(三氟甲基)苯甲酰胺及其盐酸盐；N- [ (2-氮杂双环[2. 1. 1]己-1-基)[3-(三氟甲基)苯基]甲基]-2-氯-3-(三氟甲基)苯甲酰胺及其盐酸盐；N- [ (2-氮杂双环[2. 1. 1]己-1-基)(苯基)甲基]-2-氯-3-(三氟甲基)苯甲酰胺；2-氨基-N-[(2-氮杂双环[2.1.1]己-1-基)(苯基)甲基]-5-溴-4-氯苯甲酰胺；N-[(2-氮杂双环[2. 1. 1]己-1-基)(苯基)甲基]-2-甲基-3-(三氟甲基)苯甲酰胺；N-[(2-氮杂双环[2. 1. 1]己-1-基)(苯基)甲基]_2，6-二氯-3-(三氟甲基)苯甲酰胺；N-[(2-氮杂双环[2.1.1]己-1-基)(苯基)甲基]-2-氯-5-(三氟甲基)苯甲酰胺及其盐酸盐；N-[(2-氮杂双环[2.1.1]己-1-基)(苯基)甲基]-2-氯-6-氟-3-甲基苯甲酰胺；N- [ (2-氮杂双环[2. 1. 1]己-1-基)(苯基)甲基]-2-氯-5-(甲基硫基)苯甲酰胺；N- [ (2-氮杂双环[2. 1. 1]己-1-基)(苯基)甲基]-2-氯-3-甲基苯甲酰胺及其盐酸(_)-N-[(2-氮杂双环[2.1.1]己-1-基)(苯基)甲基]-2-氯-3-(三氟甲基)苯甲酰胺及其盐酸盐；(+)-N_[(2-氮杂双环[2.1.1]己-1-基)(苯基)甲基]-2-氯-3-(三氟甲基)苯甲酰胺及其盐酸盐；N- [ (2-氮杂双环[2. 1. 1]己-1-基)(苯基)甲基]-4-氯-5-(乙磺酰基)-2-甲氧基苯甲酰胺及其盐酸盐；N-[(2-氮杂双环[2.1.1]己-1-基)(4-氟苯基)甲基]-2-氯-3-(三氟甲基)苯甲酰胺；7.制备权利要求1的通式(I)化合物的方法，其特征在于将通式(II)化合物与通式(III)化合物反应其中R和R1权利要求1所定义，8.药物，其特征在于其包含权利要求1至6任一项的式(I)化合物或该化合物与药学可接受的酸形成的加成盐9.药物组合物，其特征在于其包含权利要求1至6任一项的式(I)化合物或该化合物的药学可接受的盐以及至少一种药学可接受的赋形剂10.权利要求1至6任一项的式(I)化合物在制备用于治疗与神经变性疾病或痴呆相关的认知和/或行为障碍的药物中的用途11.权利要求1至6任一项的式(I)化合物在制备用于治疗精神病，精神分裂症(缺陷型和产生型)或安定药诱导的急性或慢性锥体束外症状的药物中的用途12.权利要求1至6任一项的式(I)化合物在制备用于治疗多种形式的焦虑、恐慌发作、恐怖症或强迫性神经症的药物中的用途13.权利要求1至6任一项的式(I)化合物在制备用于治疗多种形式的抑郁症，包括精神病性抑郁症；治疗双相性精神障碍、躁狂症或心境障碍；或治疗由于酗酒或戒酒引起的障碍、性行为障碍、进食障碍或偏头痛的药物中的用途14.权利要求1至6任一项的式(I)化合物在制备用于治疗疼痛的药物中的用途15.权利要求1至6任一项的式(I)化合物在制备用于治疗睡眠障碍的药物中的用途16.权利要求1至6任一项的化合物，其用于治疗与神经变性疾病或痴呆相关的认知和 /或行为障碍17.权利要求1至6任一项的化合物，其用于治疗精神病、精神分裂症(缺陷型和产生型)或安定药诱导的急性或慢性锥体束外症状18.权利要求1至6任一项的化合物，其用于治疗多种形式的焦虑、恐慌发作、恐怖症或强迫性神经症19.权利要求1至6任一项的化合物，其用于治疗多种形式的抑郁症，包括精神病性抑郁症；用于治疗双相性精神障碍、躁狂症或心境障碍；或用于治疗由于酗酒或戒酒引起的障碍、性行为障碍、进食障碍或偏头痛20.权利要求1至6任一项的化合物，其用于治疗疼痛21.权利要求1至6任一项的化合物，其用于治疗睡眠障碍

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法律状态

专利名称：N-[(2-氮杂双环[2.1.1]己-1-基)-芳基-甲基]-苯甲酰胺衍生物、其制备及其治疗用途的制作方法N-[(2-氮杂双环[2.1.1]己-1-基)-芳基-甲基]-苯甲酰胺衍生物、其制备及其治疗用途本发明涉及^[(2-氮杂双环[2.2.1]己-1-基)(芳基)甲基]苯甲酰胺衍生物，涉及它们的制备和它们在治疗或预防涉及甘氨酸转运体GlyTl的疾病中的治疗应用。本发明的化合物相应于通式(I)本发明涉及通式(I)的N-[(2-氮杂双环[2.1.1]己-1-基)-芳基-甲基]-苯甲酰胺衍生物，其中R表示氢原子或(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基，这些基团任选被一个或多个氟、(C3-C7)环烷基、(C2-C4)烯基、苯基、(C1-C6)烷氧基或羟基取代；R1表示苯基或萘基，任选被一个或多个卤素原子、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷基、NR4R5、(C1-C6)烷基硫基、(C1-C6)烷基-SO2、苯基或杂芳基取代；R2表示一个或多个氢原子、卤素原子、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷基-(C1-C3)烷基；R3、R4和R5彼此独立地表示氢原子或(C1-C6)烷基；R6表示(C1-C6)烷基；R3和R4以及R3和R6可与携带它们的原子一起形成5-或6-元环；R4和R5一起可形成选自任选被(C1-C6)烷基取代的氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、吗啉、硫吗啉、哌嗪或氮杂环的环。本发明还涉及其治疗用途和合成方法。

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