早鸽—汇聚行业精英
  • 联系客服
  • 帮助中心
  • 投诉举报
  • 关注微信
400-006-1351
您的问题早鸽都有答案
3000+专业顾问
搜索
咨询

一种二氢卟吩类光敏剂及其制备和应用制作方法

  • 专利名称
    一种二氢卟吩类光敏剂及其制备和应用制作方法
  • 发明者
    刘子雁, 张丹萍, 张薇莉, 徐少俊, 郑皓, 陈志龙
  • 公开日
    2011年5月25日
  • 申请日期
    2010年12月29日
  • 优先权日
    2010年12月29日
  • 申请人
    东华大学, 陈志龙
  • 文档编号
    A61P35/00GK102068428SQ20101061305
  • 关键字
  • 权利要求
    1. 一种二氢卟吩类光敏剂,名称为中介-四〔3- (N, N- 二丙胺基甲基)-4-甲氧基苯基〕 二氢卟吩化合物,其化学结构式为2.一种二氢卟吩类光敏剂的制备方法,包括(1)以对甲氧基苯甲醛为初始原料,通过氯甲基化反应,氮烷基化反应,最后得到间位 是胺取代的对甲氧基苯甲醛;(2)上述间位是胺取代的对甲氧基苯甲醛,在Lewis酸催化下,与吡咯进行环合而制得 卟吩类化合物;(3)上述制得的卟吩类化合物经还原剂还原,除去溶剂,残余物经硅胶柱层析洗脱,收 集产物得到二氢卟吩类化合物3.根据权利要求2所述的一种二氢卟吩类光敏剂的制备方法,其特征在于所述步骤 (1)中的氯甲基化反应的试剂是甲醛,浓盐酸和无水氯化锌,反应的时间为0. 5h lh4.根据权利要求2所述的一种二氢卟吩类光敏剂的制备方法,其特征在于所述步骤 (1)中的氮烷基化反应的溶剂为DMF或乙腈,反应温度为有机溶剂的回流温度,反应时间为 2h 3h5.根据权利要求2所述的一种二氢卟吩类光敏剂的制备方法,其特征在于(1)中的氮烷基化反应中,进行反应的胺为二正丙胺6.根据权利要求2所述的一种二氢卟吩类光敏剂的制备方法,其特征在于 O)中的进行反应的醛和吡咯的物质的量之比为1 1.2 17.根据权利要求2所述的一种二氢卟吩类光敏剂的制备方法,其特征在于(2)中的Lewis酸为BF3· Et20、丙酸或蒙脱土 klO ;反应时间为0. 5 lh8.根据权利要求2所述的一种二氢卟吩类光敏剂的制备方法,其特征在于(3)中的还原剂为对甲苯磺酰胼和吡啶,水合胼或硼烷9.根据权利要求2所述的一种二氢卟吩类光敏剂的制备方法,其特征在于 (3)中的洗脱液为石油醚、乙酸乙酯、二氯甲烷、甲醇的混合溶剂10.一种中介-四〔3-(N,N-二正丙胺基甲基)-4-甲氧基苯基〕二氢卟吩化合物作为 光敏剂应用于治疗肿瘤类疾病和作为光活化杀虫剂所述步骤 所述步骤 所述步骤 所述步骤 所述步骤
  • 技术领域
    本发明属光敏剂及其制备和应用领域,特别是涉及一种二氢卟吩类光敏剂及其制 备和应用
  • 背景技术
  • 专利详情
  • 全文pdf
  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
专利名称:一种二氢卟吩类光敏剂及其制备和应用的制作方法光动力疗法是近20年发展起来的一种最有前途的新技术之一。自20世纪70年 代进入临床研究以来,已经在肿瘤的治疗上取得了突破进展,目前光动力疗法不仅局限于 恶性肿瘤的治疗,在其他多种疾病的治疗中也表现出良好的前景。在光动力治疗中,光敏剂作为能量的载体、反应的桥梁而起着决定性的作用。第一 代光敏剂是以1993年在荷兰上市的第一个光敏剂photofrin II为代表,它是组成复杂的 血卟啉衍生物的混合物,其适应症为肿瘤;第二代光敏剂以卟啉类衍生物为主,该类化合物 的化学结构明确,有较高的纯度,较好的光热稳定性,红光区的吸收较强,同时通过对卟啉 环的化学修饰可以调节光敏剂的疏水分配系数,有利于光敏剂在病变组织的吸收和聚积, 是较为理想得光敏剂。二代光敏剂中发展的另一重点之一是二氢卟吩类化合物。这一类化 合物主要包括绿素类和细菌卟吩,是卟啉结构中一个吡咯环上的双键被还原后的产物。这 类化合物具有很好的光物理性质,在可见区吸收波长长且吸收强。从理论角度讲,这类化合 物表现出了适合PDT药物的特性,具有开发成PDT药物的巨大潜力。目前已经上市的二氢 卟吩类光动力药物主要有Temoporfin和Talaporfin,它们被广泛的应用于各种肿瘤疾病 的治疗中,应用前景十分可观。
本发明所要解决的技术问题是提供一种新的二氢卟吩类光敏剂及其制备和应用, 该光敏剂在可见光长波长区有较强吸收,且极性相对较小,既可用于深部肿瘤与较大体积 的肿瘤的治疗,又可用于表浅肿瘤的治疗;该化合物合成方法简单,可制成盐酸盐,从而既 易于配成注射液使用,又可增强稳定性。本发明的一种二氢卟吩光敏剂,名称为中介-四〔3_(N,N-二丙胺基甲基)-4-甲氧基苯基〕二氢卟吩化合物,其化学结构式为本发明涉及一种二氢卟吩类光敏剂及其制备和应用,名称为中介-四〔3-(N,N-二丙胺基甲基)-4-甲氧基苯基〕二氢卟吩,化学结构式为;该光敏剂的制备方法包括将中介-四〔3-(N,N-二丙胺基甲基)-4-甲氧基苯基〕卟吩在氮气保护下经还原剂还原后,经硅胶柱层析洗脱即得。本发明的物质用于制备治疗肿瘤类疾病药物和光活化杀虫剂,且制备方法简单,可制成盐酸盐注射使用,有广阔的应用前景。


查看更多专利详情

下载专利文献

下载专利