包含hcv聚合酶抑制剂前药的药物组合物制作方法_A·查特基专利（聚合酶,hcv,前药）-早鸽网

包含hcv聚合酶抑制剂前药的药物组合物制作方法

专利名称

包含hcv聚合酶抑制剂前药的药物组合物制作方法
发明者

A·查特基, D·德赛, H·K·桑德胡, N·H·莎
公开日

2011年12月21日
申请日期

2010年1月11日
优先权日

2009年1月21日
申请人

弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
文档编号

A61K9/20GK102292075SQ201080005019
关键字

聚合酶 hcv 前药抑制剂包含药物
权利要求

1.药物组合物，其包含以约50% w/w至约95% w/w的量存在的如下所示的化合物1、2.根据权利要求1的药物组合物，其中化合物1以约60%w/w至约90% w/w的量存在3.根据权利要求2的药物组合物，其中化合物1以约70%w/w至约85% w/w的量存在4.根据权利要求1-3中任一项的药物组合物，其中羟丙基纤维素以约1.5% w/w至约 4% w/w的量存在5.根据权利要求4的药物组合物，其中羟丙基纤维素以约2%w/w至约3% w/w的量存在6.根据权利要求1-5中任一项的药物组合物，其中所述赋形剂选自压缩助剂、崩解剂、助流剂、润滑剂、薄膜包衣剂及其混合物7.根据权利要求6的药物组合物，其中所述压缩助剂选自乳糖一水合物、微晶纤维素、淀粉1500和无水乳糖8.根据权利要求7的药物组合物，其中所述压缩助剂以至多约49%w/w的量存在9.根据权利要求6的药物组合物，其中所述崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、淀粉、纤维素和低取代羟丙基纤维素10.根据权利要求9的药物组合物，其中所述崩解剂以至多约10%w/w的量存在11.根据权利要求6的药物组合物，其中所述助流剂选自滑石、胶体二氧化硅和玉米淀粉12.根据权利要求11的药物组合物，其中所述助流剂以至多约5%w/w的量存在13.根据权利要求6的药物组合物，其中所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸、氢化油、聚乙二醇、硬脂酰富马酸钠和山嵛酸甘油酯14.根据权利要求13的药物组合物，其中所述润滑剂以至多约2%w/w的量存在15.根据权利要求6的药物组合物，其中所述薄膜包衣剂选自具有二氧化钛和滑石的基于羟丙甲纤维素或聚乙烯醇的包衣、Opadry 薄膜包衣组合物和Advautia 薄膜包衣16.根据权利要求15的药物组合物，其中所述包衣以至多约5%w/w的量存在17.根据权利要求1-16中任一项的药物组合物，其中所述组合物呈颗粒形式并且具有约0. 35g/cc或更高的堆密度18.根据权利要求1-17中任一项的药物组合物，其中所述羟丙基纤维素在25°C的水中以1-5% w/w的浓度时具有约5至约1500mPa s的粘度，其分子量范围为约 80，000-1, 150，000 道尔顿19.根据权利要求1-18中任一项的药物组合物，其中所述组合物如下所述20.根据权利要求19的药物组合物，其中所述组合物如下所述21.根据权利要求1-20中任一项的药物组合物，其中所述组合物是片剂形式22.根据权利要求1-21中任一项的组合物用于治疗由丙型肝炎病毒(HCV)介导的疾病的用途23.根据权利要求1-21中任一项的药物组合物，其用于治疗24.如前文所述的发明

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说明书
法律状态

专利名称：包含hcv聚合酶抑制剂前药的药物组合物的制作方法包含HCV聚合酶抑制剂前药的药物组合物本发明提供异丁酸OR，3R，4R，5R)-5-(4-氨基_2_氧代-2H-嘧啶-1-基)-4-氟-2-异丁酰基氧基甲基-4-甲基-四氢-呋喃-3-基酯和羟丙基纤维素的新型制剂，其提供高堆密度、低粒度，更好地适用于改良的压缩性和流动性以及快速溶出特性。异丁酸 QR，3R，4R，5R) _5_ (4_ 氨基 _2_ 氧代 _2H_ 嘧啶基)_4_ 氟 _2_ 异丁酰基氧基甲基-4-甲基-四氢-呋喃-3-基酯(化合物1)是丙型肝炎病毒(HCV)聚合酶抑制剂前药。化合物1可如W02007/065829中所述制备。丙型肝炎病毒是影响肝的血源性感染疾病。感染通常是无症状的，但是一旦确定，慢性感染可引起肝的炎症(慢性肝炎)。没有可利用的针对丙型肝炎病毒的疫苗。本发明提供异丁酸(2R，3R，4R，5R)-5-(4-氨基-2-氧代-2H-嘧啶-1-基)-4-氟-2-异丁酰基氧基甲基-4-甲基-四氢-呋喃-3-基酯)和羟丙基纤维素的新型制剂，其提供高堆密度、低粒度，更好地适用于改良的压缩性和流动性、良好压缩性以及快速溶出特性。

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