专利名称:苯并吡喃类化合物、其制备方法及其应用的制作方法苯并吡喃类化合物是一类含杂环类有机化合物。长期研究发现苯并吡喃酮类化合物具有广泛的生理生化活性,对其结构修饰和改造引起了许多药物化学家的浓厚兴趣。在大量天然产物和人工合成的生物活性小分子中,经常可以发现苯并吡喃酮结构是其重要的药效团,有的化合物已经进入了临床应用阶段。苯并吡喃酮类化合物主要有以下几种作用抗病毒、抗肿瘤、抗真菌、抗心脑血管疾病和抗氧化等作用。近十年来,以成药为目的,成千上万的苯并吡喃酮结构被进行活性筛选,特别是在抗肿瘤药上的作用成为热点。其活性机制被认为其在使致癌物失活、抗增殖、细胞周期停滞和细胞凋亡上有很大作用。长期研究发现苯并吡喃酮类化合物具有广泛的生理生化活性,对其结构修饰和改造引起了许多药物化学家的浓厚兴趣。在大量天然产物和人工合成的生物活性小分子中,经常可以发现苯并吡喃酮结构是其重要的药效团,有的化合物已经进入了临床应用阶段。慢性乙型肝炎患者抗病毒药物治疗是关键。目前用于治疗慢性乙肝的药物主要有免疫调节剂和核苷类HBV-DNA聚合酶抑制剂。前者包括干扰素-a 2b (Intron A )和聚乙二醇干扰素-a 2a ( Pegasys ,派罗欣);后者包括拉米夫定(Epivir-HBV ,贺普丁 )、阿德福韦酯(Hepsera ,维普力 ),恩替卡韦(Baraclude ,博路定 )和替比夫定(Sebivo ,素比伏 )等。由于α-干扰素和聚乙二醇干扰素体内长期效果存在免疫调节成功率较低、价格昂贵以及感冒样症状和失眠等问题,临床应用受到限制。包括拉米夫定在内的核苷类药物不能有效地清除细胞核内的HBVcccDNA,导致停药后反弹,使患者体内ALT和HBV-DNA水平急剧升高,形成危及生命的暴发式肝炎,其中恩替卡韦(Entecavir)和替比夫定(Telbivudine)等耐药位点与拉米夫定基本相同,存在着交叉耐药。核苷类药物的停药后反弹和长期应用导致的耐药性已成为不容忽视的问题,因此,寻找全新的非核苷类抗HBV药物成为国内、外研发的热点。我们在对药用植物射干活性部位研究中,发现了具有明显抗HBV活性的苯并吡喃酮单体显示了卓越的抗HBV活性。对其结构优化,设计、合成得到了抗HBV活性很好的候选化合物。
本发明旨在提供一类新颖的苯并吡喃类化合物,其具有良好的抗肿瘤和抗病毒活性。本发明的再一个目的是提供所述化合物的制备方法。本发明的另一个目的是提供含有这类化合物的药物组合物。本发明的另一目的是提供所述化合物的制药用途。本发明的构思是这样实现的一种下式(I)化合物或其药用盐,所述化合物的化学结构通式如下本发明涉及下式(I)化合物或其药用盐,其中各基团定义详见说明书。本发明也涉及所述化合物的制备方法,以及所述化合物在制备抗病毒或抗肿瘤药物中的应用。本发明还涉及包含所述化合物及或其药用盐及药学上可接受的载体的抗病毒或抗肿瘤药物组合物。所述的病毒为乙型肝炎病毒或流感病毒,所述的肿瘤分别为食道、胃、肠、口腔、咽、喉、肺、结肠、乳腺、子宫、子宫内膜、卵巢、前列腺、睾丸、膀胱、肾、肝、胰腺、骨、结缔组织、皮肤、脑或中枢神经系统发生的癌症,或者甲状腺癌症、白血病、何杰金氏病、淋巴瘤或骨髓瘤
苯并吡喃类化合物、其制备方法及其应用制作方法
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