专利名称：一种治疗急性上呼吸道感染的中药组合物及其制备方法急性上呼吸道感染(AURTI)是指鼻腔、咽或喉部急性炎症的概称，是最常见的一 种呼吸道传染性疾病。患者不分年龄、性别、职业和地区。本病不仅具有较强的传染性，而且 还可引起严重并发症，应积极防治。本病全年皆可发病，以冬春季节为高发期，其可通过含 有病毒的飞沫或被污染的手和用具传播，多为散发，但可在气候突变时流行。由于病毒的类 型较多，人体对各种病毒感染后产生的免疫力较弱且短暂，并无交叉免疫，同时在健康人群 中有病毒携带者，故一个人在一年内可有多次发病。当有受凉、淋雨、过度疲劳等诱发因素， 使全身或呼吸道局部防御功能降低时，原已存在于上呼吸道或从外界侵入的病毒或细菌可 迅速增殖，引起本病，尤其是老幼体弱或有慢性呼吸道疾病如鼻旁窦炎、扁桃体炎者，更易 罹患。本病约有70-80%由病毒引起，少数由细菌引起，主要有流感病毒(甲、乙、丙)、副 流感病毒、呼吸道合孢病毒、腺病毒、鼻病毒、埃可病毒、柯萨奇病毒、麻疹病毒、风疹病毒 等。细菌感染可直接或继病毒感染之后发生，以溶血性链球菌为多见，其次为流感嗜血杆 菌、肺炎链球菌和葡萄球菌等。偶见革兰阴性杆菌。其感染的主要表现为鼻炎、咽喉炎或扁 桃体炎等。可并发急性鼻窦炎、中耳炎、气管-支气管炎，部分患者还可继发风湿病、肾小球 肾炎和心肌炎等，故应引起高度重视。现代医学对于上呼吸道病毒感染尚无特殊抗病毒药物，多以对症处理、休息、忌 烟、多饮水、保持室内空气流通、防治继发细菌感染为主。对症治疗可选用解热镇痛及减 少鼻咽充血和分泌物的抗感冒复合剂如对乙酰胺基酚(扑热息痛)、双酚伪麻片类药物等为 主；有细菌感染，可根据病原菌选用敏感的抗菌药物，经验用药常选用青霉素、第一代头孢 菌素、大环内酯类或喹诺酮类等药物。中医药具有成分复杂、但副作用少、药源丰富、价格低廉且作用靶点多的特点。并 且重视病原体_机体-中药三者的辨证施治关系，以清除体内病原体为目的，同时改善机体 整体状态，特别是能通过调动机体特异性和非特异性免疫功能来增强抗病毒、抗细菌感染 的能力，具有抑制病毒复制、阻止病毒致细胞病变、调节免疫功能、解热、镇痛、抗炎等综合 功效。抗流感病毒的中药以清热解毒中药为主，对这一类型的中药已有较多研究，证实 其有较好的直接抗病毒作用，单味药有大青叶、板蓝根、连翘、贯众、鱼腥草等，复方的药物 组成也以清热解毒药为主，如银翘散、莲花清瘟胶囊等。虽然每味中药组成成分比较复杂， 中药方剂作用机理也更为复杂，但中草药抗流感病毒途径主要有两条1.直接抑制病毒 阻断病毒繁殖过程的吸附、穿入、复制、成熟中的某一环节，从而达到抗病毒感染的目的。目 前对中草药抗病毒感染的机理研究的比较清楚的成分有两类一是多酚类物质，证明其可以抑制流感病毒蛋白质和RNA合成，同时也可抑制流感病毒的吸附作用；另一类是黄酮类 物质，其机理是抑制流感病毒唾液酸酶的活性和膜融合作用。2.间接抑制病毒中草药具 有免疫抑制作用，能提高机体的防御机能，从而达到“正气存内，邪不可干”的作用。
本发明的目的是提供一种具有祛风解表、清热解毒功效，用于治疗急性上呼吸道 感染的中药组合物。本发明的另一目的是提供一种上述中药组合物的制备方法。本发明的前一技术方案是这样的一种治疗急性上呼吸道感染的中药组合物，是 由下述重量百分比的中药原料制成的药剂羌活8 30%、青蒿12 48%、毛冬青12 48%、 土牛膝12 48%、岗梅根10 32%、南板蓝根10 32%。进一步的，上述的一种治疗急性上呼吸道感染的中药组合物中，所述中药原料的 重量百分比以下述比例为佳羌活10 18%、青蒿14 28%、毛冬青14 28%、土牛膝14 28%、岗梅根12 24%、南板蓝根12 24%。上述的一种治疗急性上呼吸道感染的中药组合物中，所述的药剂可以是重要制剂 中的常用剂型，如片剂、颗粒剂、微丸剂、口服液或胶囊剂等的任意一种；但以口服液或者颗 粒剂为佳，特别是颗粒剂更佳。本发明处方中羌活味辛苦、性温，祛风解表、除湿止痛；青蒿苦寒清热，辛香透散， 具有良好的解热退热作用，常用于外感发热。羌活、青蒿配伍，恰中由于风热、风温、热毒等 所致的上呼吸道感染所见发热恶寒、全身酸痛等症之病机，故为君药。毛冬青味苦、性寒，清 热解毒、消肿止痛；土牛膝味甘苦、性平，清咽利喉、清热解毒、消肿利尿、散瘀祛风。毛冬青 和土牛膝二药能协助君药，治疗由于风温、风热、热毒所致本病引起的发热、咽喉肿痛、口干 口苦等症，故为臣药。岗梅根味苦、性甘寒，清热解毒、生津止渴、利咽消肿；南板蓝根味苦、 性寒，清热、解毒、凉血；岗梅根和南板蓝根能协助加强君药、臣药清热解毒、利咽消肿的作 用，为佐使药。以上诸药合用，能针对本病风、温、热、毒的基本病机，选药兼顾传统及浓郁岭 南特色，疏、解、清、利并用，共奏疏风、解表、清热、解毒之功，故治疗急性上呼吸道感染可获 得良效。本发明的后一技术方案是这样的一种治疗急性上呼吸道感染的中药组合物的制 备方法，包括以下步骤(1)上述六味药材，按原料百分比称重，备用；(2)药材加水煎煮2次，煎煮液滤过，合并两次滤液，浓缩成相对密度为1.10 1. 12 (60°C)的清膏I ；(3)于清膏I中加入乙醇至含醇量为65%，静置过夜，取上清液，减压浓缩至相对密度为 1. 30 1. 40 (60°C)的清膏II，将清膏II根据不用制剂的要求进行处理后添加该种制剂的 常用辅料，最后制成颗粒剂或口服液或微丸剂或胶囊剂或片剂。进一步的，上述的一种治疗急性上呼吸道感染的中药组合物的制备方法中，步骤 (2)中所述的煎煮时第一次加8倍水量，第二次加6倍水量，每次煎煮1小时。本发明的上述中药组合物为临床验方，用于治疗急性上呼吸道感染，症见发热、恶 寒、咽喉肿痛、全身酸痛、咳嗽、流涕、口干、头痛者，其主要病机为风温、热毒，治法为祛风解表、清热解毒。组方精选具清热解毒作用的岭南道地药材土牛膝、岗梅根、南板蓝根、毛冬 青，配伍羌活、青蒿祛风解表，其疗效确切，同时制备工艺易于稳定均一，质量可控，符合中 药现代化研究的发展方向。本发明的积极有益效果在于本发明的治疗急性上呼吸道感染的中药组合物针 对风、温、热、毒的基本病机，选药兼顾传统及浓郁岭南特色，疏、解、清、利并用，共奏疏风解 表、清热解毒之功，本发明的治疗急性上呼吸道感染的中药组合物的制剂具有携带服用方 便、质量可控、疗效好的特点。(1)上述六味药材，按原料百分比称重，备用；
(2)药材加水煎煮2次，煎煮液滤过，合并两次滤液，浓缩成相对密度为1.10 1. 12 (60°C)的清膏I ；
(3)于清膏I中加入乙醇至含醇量为65%，静置过夜，取上清液，减压浓缩至相对密度为 1. 30 1. 40 (60°C)的清膏II，将清膏II根据不用制剂的要求进行处理后添加该种制剂的 常用辅料，最后制成颗粒剂或口服液或微丸剂或胶囊剂或片剂。其中
A.颗粒剂的制备
清膏II进行干燥，粉碎成细粉，加入辅料，制成颗粒，干燥，用复合铝袋分装，即得。B. 口服液的制备
清膏II加水稀释，再加入常用防腐剂和矫味剂，以水补足全量制成口服液。C.微丸剂的制备
清膏II进行干燥，将干膏粉、合适辅料分别粉碎成细粉后，按比例混合均勻，置于微丸 机中，启动设备，加入适量乙醇和水，挤出适宜的湿颗粒，滚圆，干燥，筛分，即得微丸。D.胶囊剂的制备
清膏II进行干燥，粉碎成细粉，加入合适辅料，制成颗粒，装入胶囊，即得。E.片剂的制备
清膏II进行干燥，得干膏粉，粉碎，加适量辅料，制成颗粒，干燥，压片，片子分装或包薄 膜衣后再分装，即得。实施例1 颗粒剂的制备之一
原料药材处方羌活160g、青蒿960g、毛冬青240g、土牛膝240g、岗梅根200g、南板蓝 根 200g。制备方法
(1)六味药材加水煎煮2次，第一次加8倍水量，第二次加6倍水量，每次煎煮1小时；(2)煎煮液滤过，合并两次滤液，浓缩成相对密度为1.10 1. 12 (60°C)的清膏I ；
(3)于清膏I中加入乙醇至含醇量为65%，静置过夜，取上清液，减压浓缩至相对密度为 1.30 1.40 (60°C)的清膏 II ；
(4)清膏II进行干燥，粉碎成细粉，加入辅料，制成颗粒，干燥，用复合铝袋分装，即得。制得的颗粒剂的规格为8g/袋。用法用量为口服，一次1袋，一日3次。实施例2 颗粒剂的制备之二
原料药材处方羌活200g、青蒿300g、毛冬青300g、土牛膝300g、岗梅根240g、南板蓝 根 240g。制备方法同实施例1。实施例3 颗粒剂的制备之三
原料药材处方羌活360g、青蒿360g、毛冬青300g、土牛膝280g、岗梅根240g、南板蓝 根 300g。制备方法同实施例1。实施例4 颗粒剂的制备之四
原料药材处方羌活320g、青蒿400g、毛冬青500g、土牛膝280g、岗梅根240g、南板蓝 根 260g。制备方法同实施例1。实施例5 口服液的制备
按实施例1的处方称取六味药材，加水煎煮2次，第一次加8倍水量，第二次加6倍水 量，每次煎煮1小时；煎煮液滤过，合并两次滤液，浓缩成相对密度为1. 10 1. 12 (60 °C) 的清膏I ；于清膏I中加入乙醇至含醇量为65%，静置过夜，取上清液，减压浓缩至相对密 度为1.30 1.40 (60°C)的清膏II ；清膏II加水稀释，再加入常用防腐剂和矫味剂，以水补 足全量制成口服液。实施例6 微丸的制备
按实施例1的处方称取六味药材，加水煎煮2次，第一次加8倍水量，第二次加6倍水 量，每次煎煮1小时；煎煮液滤过，合并两次滤液，浓缩成相对密度为1. 10 1. 12 (60 °C) 的清膏I ；于清膏I中加入乙醇至含醇量为65%，静置过夜，取上清液，减压浓缩至相对密 度为1. 30 1. 40 (60°C)的清膏II ；清膏II进行干燥，将干膏粉、合适辅料分别粉碎成细粉 后，按比例混合均勻，置于微丸机中，启动设备，加入适量乙醇和水，挤出适宜的湿颗粒，滚 圆，干燥，筛分，即得微丸。实施例7 胶囊剂的制备
按实施例1的处方称取六味药材，加水煎煮2次，第一次加8倍水量，第二次加6倍水 量，每次煎煮1小时；煎煮液滤过，合并两次滤液，浓缩成相对密度为1. 10 1. 12 (60 °C) 的清膏I ；于清膏I中加入乙醇至含醇量为65%，静置过夜，取上清液，减压浓缩至相对密 度为1.30 1.40 (60°C)的清膏II ；清膏II进行干燥，粉碎成细粉，加入合适辅料，制成颗 粒，装入胶囊，即得。制得的胶囊剂的规格为0.3g/粒。用法用量为口服，一次3粒，一日3次。实施例8 片剂的制备
按实施例1的处方称取六味药材，加水煎煮2次，第一次加8倍水量，第二次加6倍水量，每次煎煮1小时；煎煮液滤过，合并两次滤液，浓缩成相对密度为1. 10 1. 12 (60°C) 的清膏I ；于清膏I中加入乙醇至含醇量为65%，静置过夜，取上清液，减压浓缩至相对密 度为1.30 1.40 (60°C)的清膏II ；清膏II进行干燥，得干膏粉，粉碎，加适量辅料，制成颗 粒，干燥，压片，片子分装或包薄膜衣后再分装，即得。制得的片剂的规格为0.3g/片。用法用量为口服，一次3片，一日3次。实验例1
本发明中药组合物对伤寒一副伤寒三联菌苗所致兔发热的影响 选择健康家兔，预选体温在38.0 39.5°C范围内及每天波动不超过0.2°C的新西兰兔 30只，当日先测动物基础体温2次，其均值作为致热前正常值，由耳静脉注射伤寒一副伤寒 菌苗0.5 ml/kg, 1 h后择其体温上升1. 0°C以上者随机分为本发明中药组合物高剂量组、 中剂量组、低剂量组、阳性对照组及空白对照组，每组6只，灌胃给药5ml/kg，空白对照组给 等容量生理盐水。给药后每隔1 h测量1次体温，共测6次。结果本发明中药组合物对伤 寒一副伤寒三联茵苗所致兔发热有显著的退热作用，见表1。表1本发明中药组合物对三联菌苗所致兔发热的影响ΓΧ士S)
注与生理盐水组比较，*Ρ<0· 05，** P<0. 01 ；t检验。实验例2
本发明中药组合物对热刺激所致小鼠疼痛的影响
选取基础痛阈在5 30s之间的雄性小鼠75只(从将小鼠置于热板温度为55士0. 5°C上 至小鼠开始舔后足的时间作为基础痛阈)随机分成5组，即空白对照组、阳性对照组、本发明 中药组合物高、中、低剂量组，然后每组灌胃给予相应的药物，空白对照组给予等容积的生 理盐水，每天1次，给药容积为10ml/kg，连续3天，末次给药1. 0、2. Oh后，测量小鼠痛阈，并 计算痛阈提高百分率，比较各组间差异。痛阈提高百分率=(药后痛阈一基础痛阈)/基础 痛阈X 100%，结果本发明中药组合物可明显提高热板引起的小鼠痛阈值，见表2。表2本发明中药组合物对热刺激所致小鼠疼痛的影响ΓΧ士S)


本发明公开了一种治疗急性上呼吸道感染的中药组合物及其制备方法，属于中药技术领域，旨在提供具有祛风解表、清热解毒功效的上呼吸道感染用药；其中的中药是由下述重量百分比的中药原料制成的药剂羌活8～30%、青蒿12～48%、毛冬青12～48%、土牛膝12～48%、岗梅根10～32%、南板蓝根10～32%；制备方法是包括(1)按原料百分比称重备用；(2)加水煎煮2次，煎煮液滤过，合并两次滤液，浓缩成相对密度为1.10～1.12(60℃)的清膏Ⅰ；(3)于清膏Ⅰ中加入乙醇至含醇量为65%，静置过夜，取上清液，减压浓缩至相对密度为1.30～1.40(60℃)的清膏Ⅱ，然后再制成适合的中药制剂；本发明的中药用于急性上呼吸道感染。